ВИНБЛАСТИН
Описание
ВИНБЛАСТИН (Vinblastinum; син.: Vincaleucoblastine, Velban, VBL; сп. А) — противоопухолевое цитопатическое средство растительного происхождения, C46H58O9N4:
В.— один из алкалоидов, содержащийся в растении барвинок розовый (Vinca rosea, Linn.), хорошо растворим в воде. В. угнетает костномозговое кроветворение, в основном миелопоэз, в значительно меньшей степени —тромбоцитопоэз и практически не действует на эритропоэз. Механизм действия препарата заключается в остановке митоза на стадии метафазы.
Экспериментальными исследованиями канадских [Нобл (R. L. Noble) с сотр., 1959] и американских [Джонсон (I. S. Johnson) с сотр., 1960] ученых установлена противоопухолевая активность В. в экспериментах при лейкозах мышей L 1210, AKR, лейкозе крыс, асцитной опухоли Эрлиха, мышиной саркоме 180.
В. применяется при лимфогранулематозе и хорионэпителиоме матки; в меньшей степени препарат активен при ретикуло- и лимфосаркомах, а также при злокачественных опухолях яичка. В. нередко используют в комбинациях с другими противоопухолевыми препаратами.
Лечение В. проводится под контролем показателей крови. Препарат вводят строго внутривенно (при попадании на кожу В. вызывает воспаление и некроз тканей) в разовых дозах 0,1 — 0,15 — 0,2 мг на 1 кг веса 1 раз в неделю. В случае снижения количества лейкоцитов дозу В. уменьшают, а интервал между инъекциями увеличивают. Лечение прекращается или приостанавливается при снижении количества лейкоцитов до 3000 в 1 мкл. Курсовую дозу подбирают индивидуально в зависимости от переносимости препарата; в среднем она составляет 100 мг. Для поддерживающей терапии используются небольшие дозы, которые при регулярном применении не вызывают снижения числа лейкоцитов ниже 3000 в 1 мкл.
Максимальное снижение количества лейкоцитов в периферической крови наступает между 5—10-м днями после введения В.; восстановление показателей крови происходит в течение 2 нед.
Основное побочное действие — угнетение костномозгового кроветворения, носящее обратимый характер. Другие побочные явления: тошнота, рвота, алопеция у 10—15%, парестезии, флебиты — у 6%, анорексия, диарея — у 2% больных; описаны случаи стоматита, дерматита, головных болей, пареза кишечника, желтухи, альбуминурии.
Противопоказанием к применению В. является лейкопения (3000 в 1 мкл) и тромбоцитопения (150 000 в 1 мкл), а также выраженная недостаточность функции печени.
Сохраняют в прохладном месте. Форма выпуска: ампулы, содержащие по 0,005 г лиофилизированном сульфата В. с приложением растворителя (5 мл изотонического раствора хлорида натрия).
См. также Противоопухолевые средства.
Библиография: Л о р и e Ю. И. и д р. Результаты клинического применения винбластина при лимфогрануломатозе и других опухолевых заболеваниях, Венгер, фар-макотер., № 2, с. 62, 1969; J ohnsonl.S. а. о. Antitumor principles derived from Vinca rosea, Linn., Cancer Res., v. 20, p. 1016, 1960; Noble R. L., BeerC. T. a. С u t t s J. H. Role of chance observations in chemotherapy, Vinca rosea, Ann. N. Y. Acad. Sci., v. 76, p. 882, 1958, bibliogr.; S e 1 1 e i С., Eckhardt S. a. Nemeth L. Chemotherapy of neoplastic diseases, Budapest, 1970, bibliogr.
H. И. Переводчикова.