ПАХИКАРПИН

Пахикарпин (Pachycarpinum) — ганглиоблокирующее средство; алкалоид, выделяемый из софоры толстоплодной (Sophora pachycarpa С. А. M.) сем. бобовых (Leguminosae). Содержится и в других растениях этого семейства (Thermopsis lanceolata R. Br., Cytisus caucasicus Grossh., Sophora Massage to vii Fedtsch. и др.). Пахикарпин — почти бесцветное густое масло, быстро темнеющее и окисляющееся на воздухе. Дает ряд хорошо кристаллизующихся солей.

По химическому строению Пахикарпин соответствует алкалоиду спартеину. Оба алкалоида являются стереоизомерами. Спартеин вращает плоскость поляризации влево, Пахикарпин — вправо. [а]D для спартеина (без растворителя) — 5,4°, для П. +5,4° и соответственно — 16,42° и +16,3° в спиртовом р-ре. Т. о., П. можно рассматривать как d-спартеин.

В медицинских целях применяют пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum, син.: Pachycarpinum hydroiodicum, d-спартеина гидройодид; ГФХ, сп. Б); C₁₅H₂₆N₂-HI:

Белый кристаллический порошок горького вкуса, легкорастворимый в воде (1 : 30), трудно растворимый в эфире и ацетоне; мол. вес (масса) 362,30, t°_пл 233—236°; удельное вращение (7% р-р в 95% спирте) от +8,6 до +9,6°. Р-ры для инъекций стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

Пахикарпин оказывает ганглиоблокирующее действие на вегетативные ганглии и стимулирующее влияние на мускулатуру матки. Угнетения проведения возбуждения в нервно-мышечных синапсах П. не вызывает; после его введения наблюдается усиление сокращений скелетных мышц при электрической стимуляции двигательного нерва (опыты на кошках с раздражением седалищного нерва и регистрацией сокращений икроножной мышцы). Под влиянием П. у экспериментальных животных отмечается усиление сокращений и повышение тонуса мускулатуры матки. Особенно сильно действует П. на матку беременных животных.

Существенной хим. особенностью П. по сравнению с другими ганглиоблокирующими средствами (бензогексонием, пентамином) является отсутствие у этого алкалоида четвертичных атомов азота (ониевых групп). В связи с этим П., подобно другим третичным аминам, легко всасывается при приеме внутрь и оказывает выраженный эффект при пероральном введении.

Гидройодид П. применяют для расширения кровеносных сосудов при гипертонических кризах, спазмах периферических сосудов (эндартериите, перемежающейся хромоте и др.). Положительный эффект действия П. отмечен также при вегетативных ганглионитах, мышечной дистрофии, аритмиях сердца. В акушерской практике П. используют как родоускоряющее средство при слабости родовых схваток, раннем отхождении вод, слабости потуг. П. можно применять самостоятельно и в сочетании с другими родоускоряющими средствами. В качестве ро до ускоряюще го средства П. имеет преимущество перед питуитрином, т. к. не вызывает повышения АД. В послеродовом периоде П. может быть использован для уменьшения кровопотери.

Назначают Пахикарпин внутрь, под кожу или внутримышечно. Разовая доза для приема внутрь 0,05—0,1 — 0,15 г. При эндартериите, мышечной дистрофии и др. назначают обычно по 0,05—0,1 г 2—3 раза в день в течение 3—6 нед. При необходимости проводят повторные курсы (2—3 курса) с интервалами 2— 3 мес. Для стимулирования родовой деятельности П. назначают под кожу или внутримышечно по 2—4 мл 3% р-ра, реже внутрь по 0,1—0,15 г на прием или вводят в виде ректальных свечей по 0,1 г.

Высшие дозы П. для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу: разовая 0,15 г (5 мл 3% р-ра), суточная 0,45 г (15 мл 3% р-ра),

Пахикарпин противопоказан при нарушениях функции печени и почек, стенокардии, выраженных нарушениях сердечной деятельности. В связи со стимулирующим влиянием на матку применение П. противопоказано также при беременности. Отпуск П. должен производиться только по рецепту врача. Следует учитывать возможность случайных отравлений при приеме П. в повышенных дозах в качестве абортивного средства.

Первая помощь при отравлениях П.: промывание желудка взвесью активированного угля с водой, активированный уголь внутрь, вдыхание кислорода, изотонический р-р хлорида натрия или глюкозы внутривенно, ингаляция кислорода, средства, стимулирующие сердечно-сосудистую систему, покой.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 3% р-ра; свечи» содержащие по 0,1 г П. Сохраняют: порошок в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Ганглиоблокирующие средства.

Пахикарпин в судебно-медицинском отношении

В суд.-мед. практике острые отравления П., нередко с летальным исходом, чаще встречаются у женщин, принимающих этот препарат с целью прерывания беременности. Для диагностики острых отравлений экспертное значение имеют следующие симптомы: общая слабость, сухость во рту, тошнота, рвота, озноб, похолодание конечностей, затрудненное дыхание, головокружение, субфебрильная температура, лейкоцитоз до 14 000—18 000, ускорение РОЭ (до 20—30 мм в час), боль в глазных яблоках, тахикардия, аритмичный и нитевидный пульс, фибрилляция сердца, нарушения слуха, зрения, состояние «опьянения», потеря сознания, судороги.

При суд.-мед. исследовании трупа обнаруживают: обильные трупные пятна, цианоз кожи и одутловатость лица, кровоизлияния под конъюнктиву глаза, полнокровие внутренних органов, темную жидкую кровь в сердце и крупных сосудах, кровоизлияния под эпикард, плевру легких, капсулу почки, слизистую оболочку почечных лоханок, мочевого пузыря, желудка и других внутренних органов, умеренный отек мозга и легких. При гистологическом исследовании внутренних органов выявляются мелкие кровоизлияния, полнокровие, участки некроза в головном мозге, отек легких и мозга, иногда паренхиматозная дистрофия внутренних органов.

Основное значение для диагностики отравления П. имеют данные анамнеза, сведения об обстоятельствах смерти и результат суд.-хим. исследования мочи, промывных вод, почек, желудка, мозга, печени и кишечника. В отдельных случаях в содержимом желудка и промывных водах находят таблетки и порошок П. Моча и промывные воды являются наиболее ценными объектами исследования для суд.-хим. обнаружения П. Он может быть открыт также в тканях почки, желудка, мозга, печени и кишечника. При суд.-хим. исследовании извлечение П. из трупного материала производится подкисленной водой или подкисленным спиртом. Для обнаружения Пахикарпина широко используется хроматография на бумаге (см. Хроматография). Предложены микрокристаллические реакции с реактивами (комплексным роданитом кобальта, меднойодидным комплексом и р-ром пикриновой к-ты).

Библиография: Будрин В.П. Отравление пахикарпином, Суд.-мед. экспертиза, т. 4, Ка 1, с. 53, 1961; Дворина В. М. Острые отравления пахикарпином, в кн.: Острые отравления, Диагностика, клиника и лечение, под ред. И. И. Шиманко, с. 157, М., 1970; Денисенко П. П. Ганглиолитики, Л., 1959; Зимнухов В. В. Новые микрокристаллические реакции на пахикарпин, Суд.-мед. экспертиза, т. 6, № 2, с. 46, 1963; Карташова Л. Х. и Конюшко В. С. Экстракционно-спектрофотометрическое определение пахикарпином, там же, т. 11, № 2, с. 37, 1968; Машковский М. Д. и Рабкина Л. Е. Фармакологические свойства алкалоида пахикарпина, Фарм, и токсикол., т. 15, № 2, с. 23, 1952; Наумов В. Н. К вопросу об отравлении пахикарпином, в кн.: Актуальн, вопр. суд. мед., под ред. Я. С. Смусина, с. 205, Л., 1970; Харкевич Д. А. Ганглионарные средства, М., 1962; ХотимскаяМ. Ф. Отравление пахикарпином, в кн.: Актуальн. вопр. суд. мед. и пат. анат., под ред. А. А. Лукаша и др., с. 203, Таллин, 1970.

М. Д. Машковский; К. И. Хижнякова (суд.).