ЛЕВАМИЗОЛ

Белый аморфный или кристаллический порошок, легко растворимый в воде.

Л. действует на некоторые виды нематод и эффективен при аскаридозе, анкилостомидозах (анкилостомозе и некаторозе) и стронгилоидозе. При прочих гельминтозах не эффективен. Препарат обездвиживает чувствительные к нему виды гельминтов, парализуя (без предшествующего периода возбуждения) их мускулатуру за счет нарушения процессов анаэробного гликолиза и превращения фумаровой к-ты в янтарную вследствие избирательного ингибирования сукцин-дегидрогеназы гельминтов. Однако гибели гельминтов при этом не наступает. К действию Л. чувствительны половозрелые и неполовозрелые гельминты.

Иммуностимулирующее действие Л. в эксперименте проявляется повышением устойчивости животных к нек-рым бактериальным, вирусным и протозойным инфекциям. Л. стимулирует также процессы противоопухолевого иммунитета на моделях различных злокачественных заболеваний у животных (напр., при лейкемии и спонтанном раке молочных желез у мышей, саркоме МС-1 у крыс и др.).

Согласно клин, наблюдениям Л. оказывает иммуностимулирующий эффект при некоторых бактериальных, вирусных и грибковых заболеваниях (напр., при гнойничковых поражениях кожи, хрон, бруцеллезе, рецидивирующих герпетических поражениях слизистых оболочек и роговицы, афтозном стоматите и др.), а также при ревматоидном артрите, системной красной волчанке, синдроме Рейтера.

Механизм иммуностимулирующего действия Л. обусловлен, очевидно, влиянием преимущественно на клеточные факторы иммунитета. Так, напр., Л. нормализует функции Т-лимфоцитов, а также усиливает хемотаксис и фагоцитарную активность моноцитов, повышает чувствительность их мембранных рецепторов по отношению к IgG и комплементу С3. Предполагается, что Л. стимулирует клеточные факторы иммунитета за счет повышения содержания в них циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ) и снижения уровня циклического аденозин-монофосфата (цАМФ). В отличие от других иммуностимуляторов, Л. усиливает функции фагоцитов и Т-лимфоцитов только до нормального уровня (не превышая его).

Л. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и накапливается в крови в максимальных концентрациях (до 0,7 мкг/мл) через 1 — 2 часа. Метаболизируется в печени, образуя неактивные продукты, которые выводятся гл. обр. через почки (ок. 40%) и кишечник (ок. 30%). Время полувыведения ок. 4 час.

Препарат применяют внутрь. При гельминтозах Л. назначают однократно перед сном: взрослым в дозе 0,15 г, детям из расчета 2,5 мг препарата на 1 пг массы тела. При необходимости препарат назначают повторно через 1 неделю в тех же дозах.

При приеме Л. в качестве противоглистного средства нет необходимости в соблюдении диеты и назначении слабительных средств. Выделение гельминтов происходит обычно через 12—48 час.

Общепринятой схемы применения Л. в качестве иммуностимулятора не разработано. Согласно рекомендации Фармакологического комитета М3 СССР, как иммуностимулятор Л. следует назначать по 0,15 г 1 раз в неделю или 1 раз в 3 дня курсами до 3 и более месяцев. Детям Л. назначают по той же схеме в дозе 2,5 мг на 1 кг массы тела.

Побочное действие Л. проявляется гл. обр. диспептическими расстройствами, головной болью, бессонницей, иногда изменениями обоняния и вкуса. При длительном применении Л. вызывает лейкопению (иногда вплоть до агранулоцитоза). В связи с этим курсовое лечение Л. необходимо проводить под контролем картины крови. Одновременно с Л. нельзя принимать препараты, вызывающие лейкопению (напр., производные пиразолона), а также липофильные вещества (напр., хеноподиевое масло) и алкоголь, которые усиливают всасывание Л. и его токсичность.

Левамизол противопоказан в случаях повышенной чувствительности к нему.

Формы выпуска: таблетки и драже по 0,15 и 0,05 г.

Библиография: Бунчук Н.Б. и др. Применение левамизола в ревматологической клинике, Тер. арх., т. 49, № 11, с. 74, 1977; П л о т н и к о в H. Н. и др. Тет-ра- и левамизол в терапии аскаридоза, Мед. паразитол., т. 45, № 6, с. 725, 1976.

В. К. Муратов.