ФЛОРИМИЦИН

Флоримицин (Florimycimim; син. биомицин) — резервный противотуберкулезный антибиотик, продуцируемый Streptomyces floridae. Флоримицин относится к группе циклопептидов, применяется в виде флоримицина сульфата. Суммарная формула флоримицина C₂₃H₃₆N₁₂ 08, мол. вес (масса) 608,6.

Кристаллическое вещество бледно-желтого цвета, хорошо растворим в воде при pH 5,6—7,8. Водный р-р флоримицина стабилен при t 24° в течение 7 сут. Флоримицин подавляет синтез белка микробной клетки, избирательно действует на микобактерии туберкулеза (бактериостатически в стадии пролиферации), однако по выраженности эффекта уступает Рифамицины). Минимальные подавляющие концентрации Флоримицина для микобактерий туберкулеза колеблются в широких пределах на различных питательных средах; наблюдаются также существенные колебания в чувствительности к антибиотику у различных видов микобактерий. На другие виды микроорганизмов Ф. в концентрациях, достигаемых в организме, не действует.

Для подавления внутриклеточно расположенных микобактерий туберкулеза необходимы концентрации Ф., значительно (до 100 раз) превышающие терапевтические, действующие на внеклеточно расположенные возбудители. Для микобактерии туберкулеза, устойчивых к Ф., характерна неполная перекрестная устойчивость к стрептомицину и канамицину (см.). Бактериологическим показанием для назначения Ф. служит устойчивость микобактерий туберкулеза к основным противотуберкулезным средствам. Флоримицин всасывается лишь при парентеральном введении. После внутримышечного введения быстро всасывается и в течение 4— 8 час. обнаруживается в крови в высоких концентрациях, Ф. выделяется почками путем клубочковой фильтрации, концентрация антибиотика в моче достигает 1000 мкг/мл.

Выпускается во флаконах для инъекций по 0,5 и 1 г.

Применение флоримицина в клинике

Препарат используется в качестве резервного при комбинированной химиотерапии больных различными формами и с различной локализацией туберкулеза (см.), у к-рых применение основных противотуберкулезных средств нецелесообразно из-за развития устойчивости к ним возбудителя или плохой их переносимости. Преимущественно назначается в выраженной экссудативной фазе туберкулезного воспаления.

Вводится внутримышечно и интратрахеобронхиально, в т. ч. в виде аэрозолей. Максимальная разовая и средняя суточная дозы для взрослых составляют 1 г. Максимальная суточная доза — 2 г. Дозы для больных с весом (массой) тела менее 50 кг и лиц старше 60 лет не превышают 0,75 г в сутки. Суточные дозы для детей и подростков определяют из расчета 15—20 мг на 1 кг веса тела (но не более 0,5 г детям и 0,75 г подросткам). Суточную дозу обычно вводят за один раз, но для улучшения переносимости она может быть разделена для двукратного введения. Длительность лечения определяется течением заболевания (обычно 3 мес. и более). Препарат вводят ежедневно с обязательным перерывом каждый 7-й день. При плохой переносимости могут быть использованы различные схемы интермиттирующего применения.

Осложнения связаны с нейротоксическим, ототоксическим и нефротоксическим действием Ф. Описаны нарушения электролитного баланса, проявляющиеся мышечной слабостью, судорогами и др. Возможны аллергические реакции. Ф. не должен применяться одновременно со стрептомицинами, канамицином, Курареподобные вещества). Противопоказания к применению Флоримицина такие же, как для канамицина. Беременным женщинам и детям до 13 лет Ф. может назначаться только по жизненным показаниям.

Библиогр.: Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиотикотерапия, с. 278, М., 1982; Противотуберкулезные препараты, под ред. Н. А. Шмелева, М., 1969; Туберкулез органов дыхания, под ред. А. Г. Хоменко, с. 560, М., 1981.

С. М. Навашин; Г. А. Коротаев (клин.).