ФЕНТОЛАМИН

ФЕНТОЛАМИН (Phentolaminum; синоним: Dibasin, Regitine, Rogitine и др.; список Б) — адреноблокирующее средство. 2-[N-пара-Толил-N-(мета-оксифенил)—аминометил]-имидазолина гидрохлорид; C₁₇H₁₉N₃O•Hl:

За рубежом выпускается также в виде метансульфоната (Phentolamini methansulfonas).

Белый или слегка кремовый кристаллический порошок горького вкуса. Фентоламина гидрохлорид мало растворим в воде, трудно — в спирте. Фентоламина метансульфонат легко растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют слабокислую реакцию (pH 4,5— 5,5). В сухом виде фентоламин стабилен, в растворах и под влиянием света медленно разлагается.

Фентоламин блокирует альфа-1- и альфа-2-адренорецепторы, ослабляет прессорный эффект норадреналина и других а-адреномиметиков (см. Адреномиметические средства), извращает сосудосуживающий эффект серотонина (см.), обладает гистаминоподобной активностью и усиливает двигательную и секреторную деятельность желудочно-кишечного тракта. Прессорное действие поступающих в кровь эндогенных и экзогенных катехоламинов блокирует более выраженно, чем сужение сосудов, обусловленное возбуждением симпатической нервной системы. Подобно другим альфа-адреноблокаторам, фентоламин расширяет периферические сосуды (главным образом артериолы и и рекапилляры) и устраняет их спазмы, что сопровождается улучшением кровоснабжения мышц, кожи и слизистых оболочек. Вызывает также некоторое понижение АД (особенно при феохромоцитоме), расширяет сосуды малого круга кровообращения. Гипотензивный эффект фентоламина сопровождается тахикардией, так как он блокирует пресинаптические альфа-адренорецепторы и тем самым облегчает выделение норадреналина из этих окончаний. На бета-адренорецепторы сердца и других органов фентоламин не действует.

Из кишечника фентоламин всасывается не полностью, в организме подвергается биотрансформации с образованием метаболитов, которые выводятся почками. Около 10% введенной дозы фентоламин выделяется с мочой в неизмененном виде.

Применяют при расстройствах периферического кровообращения (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно, тромбоэмболии), при лечении трофических язв конечностей, вяло заживающих ран, пролежней, отморожений, для предупреждения некроза в случае попадания под кожу норадреналина во время его внутривенного введения, а также в комплексной терапии гипертонических кризов и шока. При феохромоцитоме фентоламин применяют для проведения диагностического теста и во время оперативного удаления опухоли.

Фентоламина гидрохлорид назначают внутрь после еды по 0,05 г 3—4 раза в день. При необходимости дозу увеличивают до 0,5 г в сутки. Фентоламина метансульфонат в виде свежеприготовленного 0,1—0,5% раствора вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл 1 — 2 раза в день. Курс лечения 3—4 нед. При шоке и для купирования гипертонических кризов, а также для проведения диагностического теста при феохромоцитоме и ее удалении 0,5% раствор фентоламина метансульфоната вводят внутримышечно или внутривенно по 1 мл.

Побочное действие фентоламина проявляется тахикардией, головокружениями, набуханием слизистой оболочки носа, гиперемией и зудом кожи, тошнотой, рвотой, поносом. При повышенной чувствительности или передозировке возможен ортостатический коллапс, для предупреждения которого рекомендуется пребывание больного в горизонтальном положении в течение 1,5—2 часов после инъекции препарата.

Противопоказан при коронарной недостаточности и тяжелых органических поражениях сердечно-сосудистой системы.

Формы выпуска: фентоламина гидрохлорид в таблетках по 0,025 г; фентоламина метансульфонат в ампулах по 0,005 г. Хранение: в защищенном от света месте.

См. также Сосудорасширяющие средства.

М. Я. Мелзобс.