ФЕНТАНИЛ

ФЕНТАНИЛ (Phentanylum; список А) — наркотический анальгетик. 1-(2-Фенилэтил)-4-(N-пропионилфениламино)-пиперидин; C₂₂H₂₈N₂O:

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.

Применяют в виде цитрата — Phentanyli Citras (синоним; Fentanil, Fenta-nest, Sentonyl, Sublimaze и др.).

По анальгетической активности в условиях эксперимента фентанил превосходит морфин (см.) в 200—400 раз. Согласно клиническим наблюдениям анальгетическая активность фентанила также значительно выше, чем у морфина. Обезболивающий эффект возникает через 1—2 минут после внутривенного введения фентанила. Аналгезия после однократного введения наблюдается в течение 20—30 минут. В дальнейшем в течение некоторого времени (иногда до нескольких часов) может отмечаться снижение болевой чувствительности. При внутримышечном или подкожном введении эффект наступает через 5—12 минут. Фентанил всасывается из кишечника, однако при этом для достижения аналгезии нужны более высокие дозы, чем при парентеральном введении.

Кратковременность эффекта фентанила обусловлена быстрым метаболизмом соединения, а также его перераспределением в организме. Биотрансформация фентанила происходит главным образом в печени. Выделяется почками и через желудочно-кишечный тракт преимущественно в виде метаболитов и частично — в неизмененном виде.

Фентанил может вызывать угнетение дыхания вплоть до его остановки. Угнетение дыхания начинает проявляться после внутривенного введения его в дозе 0,2—0,3 мг. В дозах св. 0,5 — 0,6 мг препарат может вызывать апноэ.

Фентанил не оказывает существенного угнетающего влияния на сократимость миокарда. При введении препарата наблюдается урежение ритма сердечных сокращений, выраженность которого зависит от его дозы. Брадикардия сопровождается увеличением продолжительности интервала Р—R на ЭКГ. Для ослабления или предупреждения вызываемой фентанилом брадикардии используют налоксона (см.).

Подобно морфину, фентанил оказывает стимулирующее влияние на гладкие мышцы кишечника и бронхов. М-холиноблокаторы и специфические антагонисты наркотических анальгетиков частично или полностью устраняют эти эффекты.

Рвотное действие у фентанила выражено слабо. Вызывает сужение зрачков у людей и собак; мидриаз характерен для мышей, кошек, обезьян. В высоких дозах повышает мышечный тонус, что в клинических условиях может проявляться ригидностью мышц грудной клетки и живота.

Фентанил применяют в качестве болеутоляющего средства. Для премедикации перед наркозом (см.) его вводят в дозах 0,05—0,1 мг (1 — 2 мл 0,005% раствора внутримышечно) за 30 минут до наркоза. Для дроперидолом (см.) или другими активными нейролептиками. Для поддержания аналгезии вводят через каждые 10—30 минут по 1—3 мл 0,005% раствора.

При непродолжительных внеполостных операциях, проводимых без использования курареподобных средств, фентанил применяют из расчета 0,05 мг на 10—20 кг веса (массы) тела. При этом следует предусмотреть возможность в случае необходимости провести интубацию трахеи и искусственное дыхание. При операциях под местной анестезией (см. Анестезия местная) фентанил может быть использован в качестве дополнительного обезболивающего средства в дозах 0,025—0,05 мг внутривенно или внутримышечно.

Фентанил применяют также для купирования острых болей при инфаркте миокарда, почечных и печеночных коликах. С этой целью его вводят внутривенно или внутримышечно по 1—2 мл 0,005% раствора (часто в комбинации с нейролептиками).

При применении фентанила могут наблюдаться побочные эффекты: угнетение дыхания, двигательное возбуждение (см. брадикардия (см.).

Противопоказан при кесаревом сечении (до извлечения плода) и других акушерских операциях в связи с высокой чувствительностью дыхательного центра плода к угнетающему действию фентанила, а также при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхоспазму, экстрапирамидных нарушениях.

Больным, получающим инсулин, кортикостероиды или гипотензивные средства, фентанил следует вводить в уменьшенных дозах.

При повторном применении препарата могут развиться привыкание (см. лекарственная зависимость (см.).

Формы выпуска: ампулы по 2 и 10 мл 0,005% раствора, флаконы по 10 мл 0,005% раствора. Хранение: в защищенном от света месте.

Отпуск и применение фентанила производится согласно правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

См. также Аналгезирующие средства.

Библиогр.: Дарбинян Т. М. Нейролеггтаыальгезия, М., 1969; КузпнМ. И., Ефимова Н. В. и О с и п о в а Н. А. Нейролептанальгезия в хирургии, М., 1976; G a r d о<• k i J. F. a. Y e 1 п о sky J. A study of some of the pharmacologic actions of ten-tanyl citrate, Toxicol, appl. Pharmacol., v. G, j). 48, 1964; J a n s s e n P. A. J., N i e m e g e e г s C. J. E. a. D o-Ti y J. G. H. The inhibitory effect of Fe'ntanyl and other morphine-like analgesics on the warm water induced tail withdrawal reflex in rats, Arzneimittel-Forsch., S. 502, 1963; Y e 1 n o s к у J. a. G a r-docky J. F. A study "of some of the pharmacologic actions of fentanyl citrate and droperidol, Toxicol, appl. Pharmacol.,v. 6, p. 63, 1964.

В. В. Чурюнанов.