СУЛЬФАПИРИДАЗИН

СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum; син.: Depovernil, Quinoseptyl, Spofadazin, Sulamin, Sulfamethoxypyridazine и др.; сп. Б) — химиотерапевтическое средство из группы сульфаниламидных препаратов . 6-(n-Аминобензолсульфамидо)-3-метоксипиридазин; C₁₁H₁₂N₄O₃:

Белый кристаллический порошок с желтоватым оттенком, без запаха, горьковатого вкуса. Плохо растворим в холодной воде, хорошо растворим в горячем спирте, разбавленных щелочах и к-тах.

По спектру и механизму антимикробного действия аналогичен другим сульфаниламидным препаратам (см.). Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного действия. Быстро всасывается из жел.-киш. тракта, хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в плевральную и брюшную полости, накапливается в желчи. После приема внутрь в максимальных концентрациях накапливается в крови через 3—6 час. Из организма выводится медленно. Время полувыведения составляет ок. 35 час. Выделение С. происходит через почки. В моче препарат определяется в неизмененном виде (30—60%) и в ацетилированной форме (40—70%). Содержание в моче большого количества препарата в ацетилированной форме обусловливает возможность кристаллурии, для предупреждения к-рой следует строго придерживаться рекомендованной схемы лечения и назначать обильное щелочное питье.

Применяют для лечения бактериальных инфекций верхних дыхательных путей и легких (ларингиты, бронхиты, очаговая пневмония), инфекций уха, горла, носа (гнойный отит, тонзиллит, фарингит, синуситы), острой дизентерии, инф. заболеваний желче- и мочевыводящих путей. С. является также средством выбора для лечения гнойных менингитов, включая менингококковый. При трахоме, а также при местных гнойных инфекциях (гнойные раны, абсцессы, фурункулы, остеомиелит) применяют хорошо растворимый в воде сульфапиридазин-нат-рий, к-рый является натриевой солью С.

С. назначают внутрь. Суточную дозу принимают в один прием. При тяжелых формах бактериальных инфекций, и в т. ч. при гнойных менингитах, в первый день назначают взрослым 2 г, в последующие дни — по 1 г в сутки. При легких и среднетяжелых формах бактериальных инфекций в первый прием дают 1 г, в последующие дни — по 0,5 г в сутки. Детям С. назначают из расчета 25 мг/кг в первые сутки и по 12,5 мг/кг в последующие дни.

Сульфапиридазин-натрий применяют местно. Для лечения трахомы используют 10—20% р-ры препарата на 5—7% р-ре поливинилового спирта. Для лечения местных гнойных инфекций применяют 3—5 — 10% р-ры на дистиллированной воде, изотоническом р-ре хлорида натрия или на р-ре поливинилового спирта. При трахоме р-р сульфапиридазин-натрия закапывают в конъюнктивальный мешок по 2 капли 2 раза в день в течение 30 дней. Местное лечение сочетают с приемом С. внутрь. При местных гнойных инфекциях р-ры сульфапиридазин-натрия применяют для орошения ран, пропитывания повязок и тампонов. Перевязки производят ежедневно или через 1 — 2 дня в течение 7 и более дней. При хрон. гнойных процессах в легких и бронхах назначают ингаляции 10% р-ра сульфапиридазин-натрия (по 5 мл на ингаляцию 2 раза в день в течение 7 — 10 дней). Ингаляции сочетают с приемом С. внутрь.

Возможные побочные эффекты при применении С. такие же, как и при применении других сульфаниламидных препаратов (аллергические реакции, диспептические расстройства, лейкопения и др.).

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г. Для лечения инф. заболеваний глаз сульфапиридазин-натрий выпускают в виде глазных пленок, содержащих по 5—5,5 мг препарата, к-рые упаковывают в пластмассовые пеналы или герметически укупоренные стеклянные флаконы по 30 штук. Хранят в защищенном от света месте.

Библиография: Падейская E. Н. и Полухина JI. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, с. 9 и др., М., 1974; Полухина JI. М., Падейская Е.Н. иПершин Г. Н. Итоги изучения фармакокинетики депо-сульфаниламидов в эксперименте и клинике, в кн.: Фармакокинетика и метаболизм лекарственных препаратов, под ред. Т. С. Сафоновой и В. А. Чернова, с. 136, М., 1978.

Л. Д. Шипилова.