СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН (Sulfamonomethoxinum; син.: Daimeton, Sulfamonomethoxine) — химиотерапевтическое средство из группы сульфаниламидных препаратов. 4-(n-Аминобензолсульфамидо)-6-метоксипиримидин; C₁₁H₁₂N₄O₃S:

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Мало растворим в воде, хорошо растворим в разбавленных р-рах щелочей и минеральных к-т. По спектру и механизму антибактериального действия аналогичен другим сульфаниламидным препаратам (см.). Является одним из наиболее активных сульфаниламидных препаратов длительного действия. При приеме внутрь быстро всасывается из жел.-киш. тракта и накапливается в крови в максимальных концентрациях через 2—3 часа после введения. Связывается белками плазмы на 64— 92%. Хорошо проникает через тканевые барьеры, а при воспалительных процессах в оболочках мозга — и через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения из крови составляет 30 час. Из организма выводится через почки. В течение 3 сут. выделяется до 70—80% от введенной дозы. С мочой С. выводится частично в неизмененном виде (20%), в виде глюкуронида (30%) и ацетильного производного, к-рое лучше растворимо, чем С. При длительном применении не кумулирует.

Применяют для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами, напр, при инфекциях дыхательных путей и носоглотки, инфекциях моче- и желчевыводящих путей, гнойных раневых инфекциях, гнойничковых заболеваниях кожи, менингококковом менингите (среднетяжелые формы заболевания при отсутствии рвоты и нарушения глотания), гонорее, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами гонококка. Для лечения малярии и нек-рых других протозойных заболеваний С. применяют обычно в сочетании с триметопримом.

Назначают внутрь. Суточную дозу обычно дают в один прием, иногда — в 2—3 приема. Взрослым в первый день назначают 1—2 г, в последующие дни по 0,5—1 г. Детям в первый день препарат назначают из расчета 25 мг/кг, в последующие дни — 12,5 мг/кг. При лечении менингокок-ковой инфекции дозы соответственно увеличивают в 2 раза. При гонорее, вызванной устойчивыми к антибиотикам штаммами, взрослым в первые 2 дня дают по 1,5 г 3 раза в сутки, затем — по 1 г 3 раза в сутки еще в течение 3 дней, но не более 18 г на курс лечения.

С. может вызывать такие же побочные эффекты, как и другие сульфаниламиды (аллергические реакции, диспептические расстройства и др.).

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г. Хранят в защищенном от света месте.

Библиография: Падейская E. Н. и Полухина Л. М. Новые сульфаниламидные препараты длительного действия для лечения инфекционных заболеваний, с. 81, М., 1974.

E. Н. Падейская.