СТРОФАНТИН

СТРОФАНТИН (Strophanthinum) — сердечный гликозид, содержащийся в семенах нек-рых многолетних тропических растений (лианах) сем. кутровых (Аросупасеае). В зависимости от вида растения, являющегося источником получения С., различают строфантин G (содержится в Stro-phanthus gratus) и строфантин К (содержится в Strophanthus Kombe Oliver).

Строфантин G (син.: Oubaine, Strophosan и др.) используется гл. обр. в экспериментальных исследованиях и в качестве стандарта при биол. оценке препаратов и лекарственного сырья, содержащих С. В качестве лекарственного препарата в мед. практике применяют строфантин К.

Строфантин К (Strophanthinum К; ГФ X, сп. А) — смесь сердечных гликозидов, получаемых из строфанта Комбе (см. Лекарственные растения). Содержит в основном К-строфантин-бета и К-строфантозид, к-рые в качестве агликона имеют строфантидин.

Они различаются только составом сахарного остатка. У К-строфантина-β он состоит из β-D-глюкозы и D-цимарозы, у К-строфантозида, кроме этих двух сахаров, содержится также aльфа-D-глюкоза.

Строфантин К — белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Активность препарата определяют биол. методом. Согласно ГФ X активность 1 г препарата должна соответствовать 43 000—58 000 ЛЕД, или 5800—7100 КЕД, или 3827 — 4773 ГЕД.

Из жел.-киш. тракта всасывается в кровь в незначительном количестве. При введении в вену быстро фиксируется клетками миокарда. Ок. 10% препарата связывается с белками крови. В значительном количестве экскретируется с желчью и выводится через кишечник. Частично (до 30%) выводится через почки. Период полувыведения — ок. 20 час., квота элиминации (снижение кардиотонического эффекта за сутки вследствие разрушения, обезвреживания или выведения сердечных гликозидов) — 40%.

Подобно другим наперстянки (см.) вызывает более сильный кардиотонический эффект, в меньшей степени влияет на частоту сердечных сокращений, возбудимость и атриовентрикулярную проводимость. Мало кумулирует.

Применяют при сердечной недостаточности любого типа (лево- или правожелудочковой). В связи с незначительным влиянием на частоту сердечных сокращений строфантин К можно назначать как при нормальном сердечном ритме, так и при бра-дисистолической форме мерцательной аритмии.

Назначают 1 — 2 раза в день внутривенно, взрослым из расчета 0,25 — 0,5 мг на введение (0,5—1 мл 0,05% р-ра), предварительно разводя р-р строфантина К в 10—20 мл 5, 20 или 40% р-ра глюкозы или изотонического р-ра натрия хлорида. Вводят медленно — в течение 5—6 мин. Для капельного внутривенного введения р-р строфантина К разводят в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы. У больных с пониженным весом тела, почечной недостаточностью и электролитными нарушениями разовую дозу уменьшают на 20— 50%.

Если внутривенные инъекции невозможны, строфантин К вводят внутримышечно. При этом для уменьшения болезненности в место инъекции предварительно вводят 5 мл 2% р-ра новокаина, после чего через ту же иглу — строфантин, разведенный в 1 мл 2% раствора новокаина.

Высшие дозы для взрослых при введении препарата внутривенно: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг), т. e. 1 и 2 мл 0,05% р-ра. Детям дозы строфантина К уменьшают в соответствии с возрастом.

При передозировке наблюдаются нарушения сердечного ритма (экстрасистолия, бигеминия и др.), ухудшение общего состояния, тошнота, рвота.

В случае интоксикации строфантином К используют препараты калия, унитиол, антиаритмические средства, напр, новокаинамид, аймалин, этмо-зин и др., цитрат натрия и динатрие-вую соль этилендиаминтетрауксус-ной к-ты. Кардиотонический эффект С. ослабляют препараты валерианы, эуфиллин, фенобарбитал, аминазин. Усиливают кардиотоническое действие и токсичность С. салуретики, глюкокортикоиды, инсулин, препараты кальция.

Противопоказан строфантин К при выраженных органических изменениях сердца и сосудов. При остром инфаркте миокарда С. следует применять с осторожностью.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% р-ра.

С. используют также для проведения строфантиновой пробы (см.).

Библиография: Метелица В. И. Справочник кардиолога по клинической фармакологии, М., 1980; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by A. G. Gilman a. o., N. Y., 1980.

Я. И. Хаджай.