СПИРОНОЛАКТОН

СПИРОНОЛАКТОН (Spironolactonum; син.: верошпирон, альдактон и др.) — мочегонное лекарственное средство из группы антагонистов альдостерона. С. синтезирован Кагавой (С. М. Kagawa) в 1959 г. после изучения биол. активности ряда соединений стероидной природы (см. мочегонного средства (см.).

По химической структуре С. является гамма-лактоном 3-(3-оксо-7-α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17α-ил)-пропионовой к-ты:

Действие С. объясняется его способностью конкурировать с альдостероном и другими стероидами, обладающими минералокортикоидным эффектом (см. мочевины (см.). Т. о., диуретический эффект С. связан с его натрийуретическим действием, поэтому при применении С. содержание ионов Na+ в плазме крови уменьшается, а содержание ионов К+ увеличивается.

Самостоятельного действия на 17-кетостероидов (см.), к-рые экскретируются с мочой.

В клинике применяют верошпирон (Verospiron), поступающий в СССР из ВНР. Показаниями для применения С. служат первичный гипераль-достеронизм, а также состояния, сопровождающиеся вторичным гиперальдостеронизмом, такие, как длительное физическое напряжение, цирроз печени с асцитом, нефротический синдром, сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, гипертоническая болезнь, идиопатические отеки и др. Применение С. при первичном гиперальдостеронизме способствует нормализации электролитного баланса, снижению АД. У больных с нормо- и гипотонией С. снижения АД не вызывает. Применение С. в комбинации с салуретиками, гипотиазидом и др. усиливает их мочегонное действие, а также предотвращает развитие гипокалиемии и рефрактерности к этим препаратам, что обусловлено различиями в механизмах действия С. и этих средств.

Суточная доза С. может колебаться от 0,075 до 0,3 г. Обычная терапевтическая доза составляет 0,1 — 0,2 а (в 2—4 приема), при наступлении необходимого эффекта она может быть снижена до 0,075—0,025 г препарата в день. Максимальное действие С. обычно проявляется через 2—3 дня после начала приема (иногда через 5 дней) и сохраняется в течение 2—3 дней после отмены препарата.

Побочные явления, возникающие при передозировке или продолжительном применении С., являются следствием гиперкалиемии и гипо-натриемии и выражаются появлением головокружения, общей слабости, сонливости, тошноты, кожной сыпи.

Препарат противопоказан при острой почечной недостаточности, хрон. нефрите, азотемии.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг) спиронолактона в микроионизированной форме. Хранение в сухом защищенном от света месте.

Библиография: Комиссаренко В. П. и Резников А. Г. Ингибиторы функции надпочечных желез, Киев, 1972; G 1 ci z E. а. V е с s e i P. Aldosterone, Budapest, 1971; Kagawa С. М., Sturtevant F. М. a. Van Arman С. G. Pharmacology of a new steroid that blocks salt activity of aldosterone and desoxycorticosterone, J. Pharmacol., exp. Ther., v. 126, p. 123, 1959.

В. С. Зеленецкая.