РИСТОМИЦИН

РИСТОМИЦИН (син.: Ristocetin, Spontin) — антибиотик, образуемый Streptomyces gardneri (син. Nocarclia fructiferi var. ristomycini).

P. выделен в 1963 г., относится к группе высокомолекулярных антибиотиков сложного строения. Мол. вес (масса) 2352.

Выраженное антимикробное действие Р. проявляется в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, энтерококков, пневмококков). Большинство штаммов стафилококков, устойчивых к бензилиенициллину, тетрациклинам, стрептомицину, канамицину, макролидам, левомицетину, сохраняют чувствительность к ристомицнну. Р. не действует на грамотрицательные бактерии и патогенные грибки. Механизм антибактериального действия Р. связан с подавлением последних стадий биосинтеза клеточной стенки возбудителя.

При приеме внутрь Р. не всасывается. После однократного внутривенного введения Р. в дозах 10 000, 15 000, 20 000 ЕД/кг препарат в терапевтических концентрациях обнаруживается в крови в течение 6 час. и дольше. Р. быстро проникает в ткани и обнаруживается в высоких концентрациях (превышающих его уровни в крови) в почках, легких, селезенке, в меньших количествах — в печени, миокарде, ткани мозга. В экссудате плевральной и перитонеальной полостей Р. содержится в концентрациях, составляющих 25—50% от уровня антибиотика в крови. Р. не проникает в норме через гематоэнцефалический барьер, при воспалении мозговых оболочек обнаруживается в цереброспинальной жидкости в терапевтических концентрациях. Выводится Р. преимущественно почками (до 80% введенной дозы в течение 36—60 час.), основная часть препарата выделяется в течение первых 3 час. после введения. С желчью Р. выделяется в незначительных количествах (0,1—0,2% введенной дозы).

Р. применяют при лечении тяжелых инф. болезней, вызываемых стафилококками и энтерококками, устойчивыми к другим антибиотикам: сепсиса, эндокардита, пневмонии и абсцессов легких, остеомиелита, артрита, стафилококкового менингита, энтероколита и др. Вводят Р. только внутривенно. При попадании под кожу или в мышцу р-р антибиотика оказывает раздражающее действие.

В связи с узким спектром действия и тяжестью побочных реакций, наблюдаемых в процессе лечения Р., а также возможностью только внутривенного введения Р. применяют ограниченно (при выделении множественно-устойчивых штаммов бактерий и отсутствии эффекта при лечении другими менее токсичными препаратами).

Суточная доза антибиотика для взрослых составляет 1 000 000— 1 500 000 ЕД, для детей — 20 000— 30 000 ЕД!кг. Суточную дозу вводят в два приема с интервалом в 12 час. Первую дозу Р. у взрослых ограничивают 250 000 Е Д, у детей 10 000 ЕД/кг. При нарушении выделительной функции почек разовую дозу Р. уменьшают до 250 000 ЕД, интервал между введениями увеличивают до 48 час. и более (в зависимости от состояния выделительной функции почек).

Р-р ристомицина готовят перед введением, растворяя, напр., 250 000 ЕД антибиотика в 125 мл изотонического р-ра хлорида натрия или 5% р-ра глюкозы. Для предотвращения местного раздражающего действия в конце введения, не вынимая иглы из вены, вводят дополнительно 10—20 мл изотонического р-ра хлорида натрия. Продолжительность лечения от 5—7 суток до 20—30 суток и более в зависимости от состояния больного и переносимости препарата.

При длительном внутривенном введении Р. возможны флебит и перифлебит, при попадании антибиотика под кожу могут развиваться болезненные инфильтраты. Р. иногда вызывает лейкопении, нейтропении (вплоть до агранулоцитоза), токсические тромбоцитопении. При обычной схеме применения ристомицина у 5—12% больных развивается анемия. Описаны ото- и нефротоксические реакции при лечении Р. Возможно развитие аллергических реакций (сыпи, лихорадки и др.), в первые дни лечения могут наблюдаться озноб, повышение температуры, тошнота.

Р. сульфат выпускают в виде стерильного порошка во флаконах по 100 000, 250 000 и 500 000 ЕД.

См. также Антибиотики.

Библиография: Навашин С. М. и Фомина И. П. Рациональная антибиотн-котерапия, с. 153, М., 1982.

И. П. Фомина.