ДИТИЛИН
Описание
ДИТИЛИН (Dithylinum; Suxamethonii iodidum; ГФХ, сп. А) — деполяризующий миорелаксант. По хим. строению является диацетилхолином, представляет собой N,N'=[2,2'=(сукцинилдиокси)-диэтил]-бистриметиламмония дийодид, C14H30I2N2O4:
Белый мелкокристаллический порошок, без запаха, легко растворим в воде, очень мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире. Водные растворы Д. (pH — = 5,25 — 6,2) стерилизуют при t 100° в течение 30 мин.
По механизму действия Д. относится к деполяризующим курареподобным веществам: вызывает расслабление скелетной мускулатуры в результате блокирования нервно-мышечной передачи путем стойкой деполяризации субсинаптической мембраны мышц (см. Курареподобные вещества).
В организме Д. относительно быстро инактивируется псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной к-ты. Действие Д. развивается быстро, отличается малой продолжительностью и отсутствием кумуляции .
Применяют Д. при интубации трахеи, эндоскопических исследованиях и непродолжительных хирургических операциях. При длительных операциях Д. можно использовать для управляемой релаксации мышц. Для достижения полной мышечной релаксации и апноэ Д. вводят в вену из расчета 1 —1,7 мг на 1 кг веса тела больного. Через 10—15 сек. после введения препарата наступает фибрилляция мышц лица, шеи и конечностей, к-рая через 15—20 сек. сменяется остановкой дыхания и полным расслаблением скелетной мускулатуры, продолжающимся ок. 5 — 7 мин. Восстановление тонуса мышц и спонтанного дыхания происходит быстро (в течение 1 — 1,5 мин.). При длительных операциях Д. вводят капельно (0,1—0,2% р-р) или фракционно (в дозе 30—40 мг через каждые 6—10 мин.) на фоне управляемого дыхания и под контролем глубины релаксации.
Д. малотоксичен. Осложнения при его применении, как правило, не наблюдаются. Иногда возникают мышечные боли (через несколько часов после релаксации). Для профилактики этого осложнения рекомендуют за несколько минут до применения Д. вводить какой-либо не деполяризующий курареподобный препарат. Действие Д. потенцируют антихолинэстеразные препараты (прозерин и др.). В отдельных случаях Д. вызывает длительную релаксацию и апноэ, причиной которых обычно является генетически обусловленная недостаточность псевдохолинэстеразы в крови, а также гипокалиемия и гипотермия. В случаях длительного апноэ, обусловленного применением Д., производят искусственное дыхание и переливание крови. При применении Д. в больших дозах может развиться «двойной блок», при к-ром деполяризующий эффект сменяется антидеполяризующим. В таких случаях для прекращения действия Д. используют прозерин или другие антихолинэстеразные препараты.
Д. противопоказан больным глаукомой. Во время операции кесарева сечения и при заболеваниях печени Д. следует применять с осторожностью. Нельзя смешивать р-ры Д. с р-рами барбитуратов (образуется осадок) и с кровью (происходит гидролиз).
Формы выпуска: порошок в хорошо укупоренных флаконах темного стекла, содержащих 0,1; 0,25 и 0,5 г препарата, и 1% р-р в ампулах по 2 мл. Д. сохраняют в прохладном, защищенном от света месте. Растворы для инъекций следует хранить при t° не выше 5°, не допуская замораживания. Аналогичные препараты известны под названиями Anectine, Brevidil М., Celocaine, Celocurine, Curacholin, Curacit, Curalest, Diace-tylcholine, Leptosuccin, Lysthenon, Myo-Relaxin, Pantolax, Quelicin chloride, Scoline, Succinylcholini chloridum, Sucostrin, Suxamethonii chloridum, Suxinyl, Syncuror и др.
См. также Миорелаксанты.
Библиография Белоярцев Ф. Ф. и Хмелевский Я. М. Механизм действия мышечных релаксантов, Эксперим, хир. и анестезиол., № 2, с. 85, 1970, библиогр.; Кованев В. А., Хмеле в с к и й Я. М. и Белоярцев Ф. Ф. Мышечные релаксанты в анестезиологии, М., 1970, библиогр.; Харкевич Д. А. Фармакология курареподоб-ных средств, М., 1969, библиогр.; L i t-wilier R. W. Medical intelligence, succinylcholine hydrolysis, Anesthesiology, v. 31, p. 356, 1969.
В. К. Муратов.