ДИКАПТОЛ

ДИКАПТОЛ (Dicaptolum; син.: Antoxol, BAL, Dimercaprolum, Mercaprol и др.) — антидот мышьяка и солей тяжелых металлов. 2,3-Димеркаптопропанол, C₃H₈OS₂:

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная маслянистая жидкость с резким запахом. Хорошо растворяется в органических растворителях, спирте, растительных маслах; труднее — в воде (до 6%).

По хим. строению и фармакол, свойствам Д. близок к унитиолу (см.). Антитоксическое действие Д. обусловлено способностью сульфгидрильных групп его молекулы легко вступать в реакцию с так наз. тиоловыми ядами — соединениями мышьяка и солями тяжелых металлов (кроме селена и урана). Д. образует с ними малотоксичные, хорошо растворимые в воде и в большинстве случаев трудно диссоциирующие циклические комплексы. Поэтому Д. не только защищает структурные белки и ферменты, активность которых определяется наличием свободных SH-груип, от инактивации, но и способен реактивировать их. Степень реактивации тиоферментов прямо пропорциональна концентрации Д. и обратно пропорциональна продолжительности их инактивации, поэтому успех лечения определяется сроками и продолжительностью введения антидота, а также адекватностью дозы.

При внутримышечном введении 10% масляного р-ра Д. пик его концентрации в организме отмечается через 30 мин., а превращение и выделение завершается в пределах 4 час. До 50% введенного препарата определяется в моче в виде нейтральной серы, частично в виде глюкуронидов.

Способность Д. связывать металлы металлсодержащих ферментов (каталазы, пероксидазы, угольной ангидразы, карбоксипептидазы, цитохрома С) обусловливает развитие под его влиянием ряда побочных эффектов (угнетение тканевого дыхания, ацидоз и др.). Однако это свойство у Д. менее выражено по сравнению с другими комплексонами — тетацином (см. Тетацин-кальций) и пеницилламином.

Применяют Д. при остром и хрон, отравлении соединениями мышьяка — мышьяковистым ангидридом (но не мышьяковистым водородом), мышьяксодержащими инсектофунгицидами и ОВ, мышьяковокислым натрием, осарсолом, новарсенолом и др.— и солями тяжелых металлов (ртуть, золото, хром, кадмий, кобальт, никель, висмут, сурьма). Свойство Д. образовывать нетоксические комплексы с ионами меди послужило основанием для применения его при лечении гепатоцеребральной дистрофии, в патогенезе к-рой важную роль играет накопление меди в ядрах стриопаллидарной системы (см. Гепато-церебральная дистрофия). Имеются сведения о положительном действии Д. при алкоголизме и шизофрении.

При лечении отравлений мышьяком или ртутью Д. применяют в виде 10% масляного р-ра; вводят глубоко в мышцы по схеме: первые 2 дня по 2,5 мг/кг через каждые 4 часа, на 3-й день — в той же дозе 2 раза в день, затем 1 раз в сутки до полного выздоровления в течение 5 —10 дней. При тяжелых отравлениях в 1-й день дозу увеличивают до 5 мг/кг через каждые 4 часа, на 2-й день дозу и число инъекций уменьшают в 2 раза. Схему и продолжительность лечения определяют в зависимости от степени отравления и особенностей реакции больного на препарат.

При введении больших доз Д. (5 мг/кг) часто возникают побочные эффекты: страх, беспокойство, холодный пот, тошнота, рвота, повышенная саливация, ощущение жжения на губах, во рту, в глазах, слезотечение, конъюнктивит, спастические боли в мышцах конечностей, головные боли, боли за грудиной и в подложечной области, гипертензия и тахикардия; у детей, кроме того, повышается температура. Большинство побочных эффектов появляется через 15—20 мин. после введения препарата и исчезает спустя 1—2 часа. Предварительное введение эфедрина или димедрола уменьшает тяжесть побочных явлений. На месте введения Д. может возникнуть болезненность, уплотнение, редко абсцесс.

Д. противопоказан при поражениях печени; при гипертонической болезни препарат следует назначать с осторожностью.

Форма выпуска: 10% масляный р-р в ампулах по 1 или 3 мл, содержащий 20% бензилбензоата.

См. также Антидоты ОВ.

Ф. П. Тринус.