ДИГОКСИН

ДИГОКСИН (Digoxinum; син.: Cedoxin, Cordioxyl, Digolan, Lanacordin, Oxydigitoxin и др.; сп. A) — кардиотоническое средство. Гликозид, выделенный из листьев шерстистой наперстянки (Digitalis lanata Ehrh.). Содержит агликон дигитоксигенин и в качестве сахарного компонента три дигитоксозы, суммарная формула C₄₁H₆₄O₁₄

Представляет собой белый кристаллический порошок, без запаха, практически нерастворимый в воде, растворимый в 70% этаноле.

Д., как и другие гликозиды наперстянки (см.), усиливает сокращения миокарда, замедляет частоту сердечных сокращений, при сердечной недостаточности увеличивает минутный объем, уменьшает массу циркулирующей крови и вызывает ряд других положительных сдвигов в гемодинамике, повышает диурез. Кардиотонический эффект при внутривенном введении Д. развивается через 15—25 мин., при приеме внутрь — через 2,5 часа. Максимальный эффект отмечается соответственно через 2—3 и 5 — 7 часов. При этом содержание Д. в сыворотке крови составляет 1—2 нг/мл. При концентрации Д. более 3 нг/мл могут появиться признаки интоксикации.

Для детей токсические концентрации Д. в крови, по-видимому, значительно выше. Д. в отличие от дигитоксина (см.) быстрее вызывает эффект, слабее связывается с белками сыворотки крови, быстрее выводится из организма и меньше кумулирует. В связи с этим после отмены Д. уже через 1—2 дня при наличии показаний больному можно вводить строфантин.

При приеме внутрь Д. хорошо всасывается в жел.-киш. тракте (коэффициент резорбции 60—70%) и относительно длительно циркулирует в организме: большая часть дозы выводится с желчью в просвет кишечника, где вновь всасывается, и т. о. обеспечивается энтерогепатическая циркуляция; незначительная часть дозы разрушается в печени. Продукты превращения (15 — 20% принятой дозы), как и неизмененный Д., выделяются преимущественно почками. Период полувыведения составляет в среднем ок. 1,5 сут.

Применяют Д. при острой и хронической сердечной недостаточности, пароксизмальной тахикардии и тахиаритмиях, в случае плохой переносимости других гликозидов наперстянки, а также для профилактики сердечной недостаточности. Назначают внутрь и внутривенно. Дозируют индивидуально. В 1-й день назначают по 1 таблетке 4—5 раз в день (0,001 —0,00125 г), на 2-й день дозу повторяют или снижают до 3 таблеток в день (0,00075 г), на 3—5-й день назначают поддерживающие дозы — от 2 до г/2 таблетки. По щадящей схеме Д. назначают в течение недели по 2—3 таблетки в день. В случае необходимости для ускорения наступления леч. эффекта (при инфаркте миокарда и др.) Д. вводят внутривенно, лучше капельно.

При тяжелых нарушениях кровообращения Д. медленно вводят в вену 1—4 мл 0,025% р-ра (обычно в 10— 20 мл 20—40% раствора глюкозы) или капельно (в 100—200 мл 5% р-ра глюкозы или изотонического р-ра хлорида натрия). Максимальная суточная доза при внутривенном введении 1,5 мг (6 мл 0,025% р-ра).

Во всех случаях применения Д. больной должен находиться под тщательным врачебным контролем. Следует учитывать, что чувствительность организма к Д. повышается при гипокалиемии (в результате применения диуретиков, слабительных и т. д.), гиперкальциемии, ацидозе, гипоксии, гипертиреозе и др. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Д. больным с коронарной недостаточностью, замедлением проводимости, желудочковой экстрасистолией, при активном эндокардите.

При передозировке Д. может вызвать тошноту, рвоту, резкую брадикардию, экстр асистолию. При появлении аритмии следует прекратить прием Д. и при необходимости ввести панангин, унитиол, антиаритмические средства (напр., аймалин) и др.

Д. противопоказан при резкой брадикардии с явлениями атриовентрикулярной блокады, учащении приступов стенокардии.

Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г и 0,025% р-р в ампулах по 2 мл. Сохраняют в защищенном от света месте.

См. также Сердечные гликозиды.

Библиография: Вотчал Б. Е. и Слуцкий М. Е. Сердечные гликозиды, с. 172, М., 1973, библиогр.; Дмитриева H. М. и Горчакова Н. А. Фармакология сердечных гликозидов, в кн.: Фарм., Химиотер. средства, Токсикол., Пробл, фарм., под ред. Г. А. Степанского, т. 3, с. 52, М., 1972, библиогр.; С и в-к о в И. И. и Кукес Б.Г. Хроническая недостаточность кровообращения, с. 95, М., 1973, библиогр.

Я. И. Хаджай.