ДИГИДРОЭРГОТАМИН

ДИГИДРОЭРГОТАМИН (Dihydroergotaminum; син.: DHE 45, Diergotan, Dihydergot, Dihydroergotamini mesylas, Dihyergot, Dihytamin, Diidergot, Disecotamin, Ergotex, Orstanorm)— адренолитическое средство. Дигидрированное производное алкалоида эрготамина (см. Спорынья), C₃₃H₃₇N₅O₅:

В мед. практике применяют в виде метансульфоната (Dihydroergotamini methansulfonas; сп. Б).

Д.— белый кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте.

Фармакол, активностью обладает только левовращающий изомер, который при хранении в р-ре частично превращается в правовращающий. Из жел.-киш. тракта всасывается плохо, из крови быстро переходит в ткани, преимущественно в печень и почки, проникает в ц. н. с. Инактивируется гл. обр. в печени, незначительная часть выделяется с мочой в неизмененном виде.

Д. устраняет типичные эффекты, вызываемые альфа-адреномиметическими веществами (см. Адреномиметические средства) и возбуждением симпатических нервов (сужение кровеносных сосудов и др.). Адренолитическому эффекту Д. может предшествовать миметическая фаза действия. Обладает более высокой, по сравнению с эрготамином (см.), адренолитической активностью, сильнее действует на ц. н. с., оказывает менее выраженное прямое стимулирующее действие на гладкую мускулатуру, менее токсичен. Д. блокирует также адренергическую активацию метаболизма (гликогенолиз в печени, гипергликемию, липолиз), повышает устойчивость организма к гипоксии и токсическому действию адреномиметиков (отек легких, сердечные аритмии). Наибольшее практическое значение имеет угнетение Д. сосудодвигательного центра, понижение тонуса кровеносных сосудов; блокада адренорецепторов сосудов при этом играет лишь дополнительную роль. Выраженного гипотензивного действия Д. не оказывает, но тормозит вызываемые стимуляцией баро- и химиорецепторов рефлекторные изменения кровяного давления и дыхания. Незначительное сужение сосудов может наблюдаться при парентеральном введении препарата, выраженный прессорный эффект — после предварительного применения ганглиоблокаторов или симпатолитических средств.

Д. применяют гл. обр. при регионарном нарушении кровообращения — мигрени, болезни Рейно. Назначают внутрь по 0,0005—0,002 г (5—20 капель в 1/2 стакана воды) 2—3 раза в день. При острых приступах мигрени вводят подкожно 0,25—0,5 мг.

При применении препарата возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, гиперемия и набухание слизистой оболочки носа, гипотензия, ортостатический коллапс, боль стенокардического типа. Д. противопоказан при органических поражениях сердца, коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, выраженном атеросклерозе, нарушениях функции печени и почек, в старческом возрасте.

Формы выпуска: 0,2% р-р во флаконах по 10 мл для приема внутрь и 0,1% р-р в ампулах по 1 мг (для парентерального введения). Производится в Чехословацкой Социалистической Республике.

См. также Адренолитические средства.

Библиография: Арнаудов Г. Д. Лекарственная терапия, пер. с болг., София, 1975; Комиссаров И. В. Лекарственная регуляция адренергических процессов, Киев, 1976, библиогр.

М. Я. Мелзоб.