ДИАЗЕПАМ

ДИАЗЕПАМ (Diazepam; син.: Седуксен, Apaurin, Relanium, Ansiolin, Eridan, Lembrol, Pacitrin, Quetinil, Valium и др.; сп. Б) — транквилизирующее средство. 7-Хлор-1,3-дигидро-1-метил-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он, C₁₆H₁₃ClN₂O:

Бесцветный кристаллический порошок, нерастворимый в воде. По строению и фармакол, свойствам близок К хлордиазепоксиду (см.). В эксперименте Д. проявляет выраженное успокаивающее действие, снижает двигательную активность и ориентировочную реакцию, избирательно антагонистичен по отношению к судорожным эффектам коразола и стрихнина, при увеличении дозы вызывает миорелаксацию центрального происхождения. Влияние на сердечно-сосудистую систему и вегетативную иннервацию слабо выражено.

Д. наиболее активен при конфликтной ситуации, а также при внешнем торможении условных рефлексов, причем последние не угнетаются Д. Особенностью препарата следует считать активирующую эффективность малых доз. Нейротропный эффект Д. является, по-видимому, результатом его влияния не только на лимбические структуры, но и на кору головного мозга.

Д. уменьшает психо-эмоциональное напряжение, тревогу, страх, беспокойство, повышенную раздражительность. Успокаивающее действие Д. не сопровождается значительным влиянием на психическую и физ. работоспособность. Как правило, при этом не отмечается сонливости, адинамии и заторможенности, возникающих при приеме нейролептиков. Антипсихотический эффект Д. выражен слабо и проявляется гл. обр. уменьшением аффективных расстройств — страха, тревоги.

Препарат широко применяют в психиатрии, невропатологии, анестезиологии, терапии, педиатрии, дерматологии.

В невропатологии и психиатрии Д. назначают гл. обр. при неврозах, в т. ч. при неврозах навязчивости. Препарат эффективен при психопатиях, реактивных состояниях, диэнцефальных (гипоталамических) расстройствах, сопровождающихся разнообразными вегетативными проявлениями (повышение АД, нарушение терморегуляции, обильный диурез, абдоминальные кризы, явления стенокардии, пароксизмальная тахикардия). Д. применяется также для лечения больных с остаточными явлениями органического поражения головного мозга с сопутствующей неврозоподобной симптоматикой, при алкогольной и наркотической абстиненции, при неврозоподобной шизофрении, сопровождающейся аффективными расстройствами. Д. можно применять при лечении эпилепсии и для купирования эпилептического статуса.

При лечении коронарной недостаточности, инфаркта миокарда и приступах стенокардии Д. комбинируют с сосудорасширяющими средствами (см.).

В анестезиологии Д. применяют при подготовке больных к операции, во время операции в сочетании с наркотическими анальгетиками (так наз. атаралгезия), в послеоперационном периоде. Д. с успехом используют с целью премедикации при небольших оперативных или диагностических вмешательствах в стоматологии, оториноларингологии, при бронхоскопии и различных эндоскопических исследованиях.

Дозировка и способы введения препарата зависят от формы и характера заболевания. Применяют внутрь, внутримышечно и внутривенно (вводят медленно в 40% р-ре глюкозы). В условиях стационара лечение обычно начинают с 0,005 г, постепенно дозу увеличивают до 0,015— 0,06 г в сутки. В амбулаторных условиях не рекомендуется назначать более 0,03 г препарата в день. Для купирования эпилептического статуса вводят в вену 8—12 мл 0,5% р-ра Д. (0,04—0,06 г) в 20 мл 40% р-ра глюкозы. В ряде случаев Д. можно комбинировать с нейролептиками или антидепрессантами. Малые дозы Д. (0,005 г) позволяют получить активирующий эффект у больных с астеническими явлениями, большие дозы (0,015—0,03 г) вызывают выраженный седативный эффект.

Токсичность Д. невелика, вызываемые им побочные явления относительно редки. Наиболее характерны мышечная слабость, вялость, сонливость, атаксия, иногда дизартрия; отмечаются аллергические реакции, связанные с индивидуальной непереносимостью препарата,— сухость во рту, дерматиты, диспептические расстройства.

Д. противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, тяжелой миастении и глаукоме. Не следует назначать Д. при беременности до 3 мес., а также во время работы, требующей быстрой и точной психической и двигательной реакции (напр., водителям транспорта). Алкоголь потенцирует действие препаратов этой группы, поэтому во время их применения необходимо воздерживаться от потребления спиртных напитков.

Формы выпуска: таблетки по 0,005 г, 0,5% р-р в ампулах по 2 мл.

См. также Транквилизаторы.

Библиография Александровский Ю. А. Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973, библиогр.

К. С. Раевский.