ДЕКСАМЕТАЗОН

Д.— белый или почти белый кристаллический порошок. Устойчив на воздухе. Плохо растворим в спирте, метаноле и диоксане. Хорошо растворим в хлороформе и эфире. Мол. вес (масса) 392,47.

Введение фтора в положении 9альфа и метильной группы в положении 16альфа в молекулу преднизолона увеличило в 5—10 раз его противовоспалительную, противоревматичесскую и противоастматическую активность. Одновременно уменьшились его побочные эффекты. Д. меньше, чем другие кортикостероиды (см.), влияет на обмен электролитов и на задержку воды и хлорида натрия в организме; он не стимулирует глюконеогенез и оказывает более слабое влияние на психику. По терапевтической активности 0,5 мг Д. соответствует влиянию 3,5 мг преднизолона, 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона. Д. хорошо переносится больными.

Д. применяют перорально для лечения коллагенозов — хрон, ревматоидного артрита, ревматизма, диссеминированной красной волчанки, склеродермы; полиартрита; при аллергических состояниях — бронхиальной астме, status asthmaticus, вазомоторном рините, отеке верхних дыхательных путей, посттрансфузионных реакциях, синдроме Стивенса — Джонсона; при заболеваниях крови — гемолитической анемии, гипопластической анемии, агранулоцитозе, идиопатической тромбопении, острой и хрон, лейкемии, гранулематозе, лимфогранулематозе; при болезнях кожи — экземах, дерматозах, волчанке, зуде, уртикариях; для лечения глазных болезней — ирита, увеита, ретинита, иридоциклита и др. Он применяется также при недостаточности надпочечников, адреногенитальном синдроме, гепатите, саркоидозе, идиопатическом спру, ульцерозном колите, подостром тиреоидите.

Доза Д. устанавливается в зависимости от характера и тяжести заболевания. При пероральном приеме суточная доза делится на 3—4 части, и больной принимает препарат во время или после еды. Начальные суточные дозы для взрослых 2—3 мг; после достижения клин, улучшения они постепенно уменьшаются до 0,5—1 мг — наименьших поддерживающих доз. При некоторых заболеваниях применяют более высокие дозировки.

Внутривенно вводят 4—20 мг препарата, в особо тяжелых случаях доза увеличивается. Препарат вводят медленно. После достижения улучшения Д. продолжают применять перорально. Дозы Д. для детей до 1 года — 1/10, до 2 лет — 1/5, до 3 лет — 1/4, от 5 до 10 лет — 1/33 дозы взрослых. После 15 лет применяют дозировки, рекомендуемые взрослым. При острой надпочечниковой недостаточности, терминальных состояниях Д. вводят внутривенно и внутримышечно по 1 — 5 мл в сутки.

Прекращение лечения Д. так же, как и другими кортикостероидами, проводят постепенно.

Длительное применение высоких доз Д. или повышенная чувствительность к кортикоидам может вызвать нарушение обмена белков, повышение содержания сахара в крови, остеопороз, возбуждение, бессонницу, иногда нарушение менструального цикла. Катаболическое действие Д. может быть снижено одновременным применением анаболических препаратов.

Абсолютное противопоказание для применения Д.— herpes simplex. Препарат противопоказан при тяжелых формах гипертонической болезни, гиперкортицизме, беременности, остром эндокардите, психозах, неврите, остеопорозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, после недавно перенесенных операций, а также при активном туберкулезе, тяжелых формах сахарного диабета.

Формы выпуска: таблетки по 0,5 и 1 мг, ампулы по 1 мл, содержащие 0,004 г растворимой формы Д. (дексаметазон-21-фосфат в виде натриевой соли). Хранят с предосторожностью (список Б).

См. также Глюкокортикоидные гормоны.

Библиография: Машковский М. Д. Лекарственные средства, ч. 1, с. 579, М., 1977.

В. И. Максимов.