ВЕРАПАМИЛ

ВЕРАПАМИЛ (Verapamilum; изоптин, Dilacoran, Iproveratril, Isoptin, Vasolan; сп. Б) — антиангинальное средство. 5-[(3,4-Диметоксифенэтил)-метиламино]-2-(3,4-диметоксифенил)-2-изопропилвалеронитрила гидрохлорид, C₂₇H₃₈N₂O₄·HCl:

В. вызывает увеличение объемной скорости коронарного кровотока путем расширения венечных сосудов; при этом одновременно уменьшаются окислительные процессы в миокарде и, как результат, потребление сердцем фосфатов и кислорода. Это приводит к увеличению содержания креатин-фосфата и АТФ в сердечной мышце. Т. о., при ишемических процессах уменьшается диспропорция между потребностью и снабжением миокарда кислородом. Препарат оказывает также и антиаритмическое действие.

Механизм действия В. заключается в нарушении прохождения ионов кальция через клеточную мембрану. Блокируя переход кальция из внеклеточного пространства в клетку, В. препятствует активации этими ионами миофибриллярной АТФ-азы, что приводит к снижению сократительной активности миокарда. Препарат оказывает также влияние на электролитный баланс ионов калия, способствуя увеличению их содержания в клетке. Существует прямая зависимость между повышением концентрации калия в миокарде и уменьшением амплитуды сердечных сокращений.

Антиаритмическое действие В., также как новокаинамида (см.), связано, по-видимому, с изменением обмена электролитов в миокарде, а именно с внутриклеточной задержкой ионов калия.

Применяют В. при острой и хрон, коронарной недостаточности, для профилактики инфаркта миокарда и в постинфарктном периоде, при пароксизмальной тахикардии, тахиаритмии и экстрасистолии.

Назначают внутрь по 0,04—0,08 г 3 раза в день или внутривенно (медленно) по 2—4 мл 0,25% раствора 2—3 раза в день. Внутривенно препарат назначают также для купирования приступов стенокардии, мерцания предсердий и желудочковой тахикардии. Детям В. вводят с осторожностью (под контролем ЭКГ) в дозе 0,3—2 мл в зависимости от возраста.

В. обычно хорошо переносится больными. В отдельных случаях возможна тошнота, головокружение. При кардиальном шоке препарат применять не следует, т. к. возможно усиление гипотонии. Применение В. противопоказано при нарушениях атрио-вентрикулярной проводимости II степени и полной атриовентрикулярной блокаде. Больным бронхиальной астмой препарат назначают с осторожностью.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,04 г и 0,25% раствор в ампулах по 2 мл (5 мг в ампуле).

См. также Спазмолитические средства.

Библиография: Вотчал Б. Е., Лозинский Л. Г. и В e н e д и к т о в а М. Г. Об эффективности противоаритмического действия изоптина, Клин, мед., т. 49, № 4, с. 33, 1971; Шхвацабая И. К. и др. Лечение изоптином больных с различными формами хронической коронарной недостаточности, Кардиология, т. 10, № 8, с. 28. 1970; T s с h i r d e-w a h n B. u. K 1 e p z i g H. Klinische Untersuchung iiber die Wirkung von Isoptin und Isoptin S bei Patienten mit Korona-rinsuffizienz, Dtsch. med. Wschr., S. 1702, 1963.

P. С. Мирзоян.