МЕТИЛДОФА

Метилдофа (Methyldopa; син.: допегит, Aldomet, Aldomin, Dopamet, Dopegyt, Hyperpax, Methyldopum и др.) — гипотензивное средство. L-альфа-Метил-бета-(3,4-диоксифенил)-аланин, или альфа-метилдофа; C₁₀H₁₃NO₄:

Метилдофа уменьшает периферическое сопротивление сосудов и за счет этого снижает АД. Минутный объем сердца под влиянием однократного приема Метилдофа не изменяется или незначительно уменьшается. Метилдофа оказывает также седативное действие.

Считают, что в организме из М. образуется альфа-метилнорадреналин, к-рый стимулирует в ц. н. с. пресинаптические альфа-адренорецепторы, что приводит к угнетению вазомоторных центров. При этом происходит уменьшение симпатического тонуса и снижение АД.

М. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и после приема внутрь накапливается в крови в максимальных концентрациях через 2—5 час. Длительность действия М. ок. 6 час. При нормальной функции почек ок. 80—90% М. выделяется с мочой в течение первых 2 сут. после приема препарата. Метаболиты М. (альфа-метилдофамин и альфа-метилнорадреналин) выделяются с мочой в течение 8 и более дней. При применении М. наблюдается снижение экскреции с мочой катехоламинов (норадреналина и др.).

Метилдофа применяют как гипотензивное средство, гл. обр. при гипертонической болезни IIA — IIБ стадии. При длительном применении М. у больных, кроме снижения АД, отмечается увеличение клубочковой фильтрации, снижение активности ренина в плазме крови, уменьшение образования ангиотензина. В целом активность системы ренин—ангиотензин— альдостерон уменьшается. У больных гипертонической болезнью с низким содержанием ренина М. малоактивен.

Назначают Метилдофа внутрь, в первые дни лечения — по 0,25—0,5 г в сутки, затем каждые 2—3 дня дозу увеличивают на 0,25—0,5 г до общей суточной дозы 0,75—1 г (по 0,25 г 3—4 раза в день). При необходимости суточную дозу увеличивают до 1,5—2 г. Устойчивый гипотензивный эффект наступает обычно через 2—5 дней. При недостаточной эффективности М. можно комбинировать с салуретиками — фуросемидом (см.) и др. Салуретики следует назначать также в случаях, когда при длительном применении М. увеличивается объем циркулирующей крови, задерживаются натрий и вода, а также в случае развития явлений привыкания к действию М. При привыкании к М. можно также назначать резерпин или октадин.

Побочное действие М. проявляется гл. обр. сонливостью, вялостью, сухостью во рту, диспептическими расстройствами. Реже у больных наблюдаются депрессия, признаки паркинсонизма, набухание слизистой оболочки носа, лейкопения, повышение температуры тела, изменение функциональных проб печени.

Метилдофа противопоказан при острых заболеваниях печени, феохромоцитоме, паркинсонизме, беременности. С осторожностью М. следует назначать пожилым больным (возможно развитие ортостатического коллапса) и при почечной недостаточности.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

См. также Гипотензивные средства.

Библиография Вальдман А. В., Алмазов В. А. и Цырлин В. А. Клиническая нейрофармакология гипотензивных средств, с. 91, М., 1978; Клиническая фармакология, под ред. В.В. Закусова, с. 94, 177, М., 1978; Комиссаров И. В. Лекарственная регуляция адренергических процессов, с. 78, 93, Киев, 1976; Эрина Е. В. Лечение гипертонической болезни, с. 145, М., 1973; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 707, N. Y., 1975.

Г. В. Ковалев.