МЕТАЦИН

МЕТАЦИН (Methacinum, сп. А) — холиноблокирующее средство. бета-Диметиламиноэтилового эфира бензиловой к-ты йодметилат; C₁₉H₂₄NO₃-I:

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический порошок. Трудно растворим в воде (1 : 200). Водные р-ры (pH 4,0—5,0) стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

М. обладает м-холиноблокирующей активностью. Являясь четвертичным аммониевым соединением, М. плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и в связи с этим, в отличие от атропина и других м-холиноблокаторов, относящихся к третичным аминам, избирательно действует на периферические м-холинорецепторы. Он сильнее, чем атропин, расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и жел.-киш. тракта, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез, но в меньшей степени учащает сердечные сокращения. Вследствие плохой проницаемости через гистогематические барьеры М. не оказывает существенного влияния на ц. н. с. и слабо расширяет зрачок.

М. применяют в качестве холиноблокирующего и спазмолитического средства при язвенной болезни желудка, и двенадцатиперстной кишки, хрон, гастритах, почечных и печеночных коликах и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускулатуры. В анестезиологии М. используют при премедикации для уменьшения саливации и секреции бронхиальных желез, для предупреждения бронхоспазма и нарушений кровообращения, к-рые могут возникать в условиях общей анестезии и при раздражении ветвей блуждающего нерва. В связи со способностью уменьшать амплитуду, тонус и частоту сокращений матки М. показан при угрозе преждевременных родов и поздних выкидышей, а также при кесаревом сечении. При рентгенол. исследовании пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки М. применяют для уменьшения тонуса и двигательной активности этих органов. М. назначают внутрь (по 0,002—0,005 г 2—3 раза в день), подкожно, внутримышечно или внутривенно (по 0,5—2 мл 0,1% р-ра). При парентеральном введении действие препарата более выражено и развивается быстрее. Для премедикации М. вводят по 0,5—1 мл 0,1% р-ра внутривенно (за 5—10 мин.) или внутримышечно (за 20—30 мин. до наркоза). При рентгенол, исследовании М. вводят подкожно или внутримышечно по 2—3 мл 0,1% р-ра.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; под кожу, внутримышечно и внутривенно: разовая 0,002 г, суточная 0,006 г.

М. обычно хорошо переносится и только при передозировке вызывает побочные явления (тахикардия, мидриаз, изменения аккомодации), свойственные прочим м-холиноблокаторам. В отличие от атропина, М. не обладает побочным действием, связанным с влиянием на ц. н. с.

Подобно другим м-холиноблокаторам М. противопоказан при глаукоме (особенно при закрытоугольной форме) и гипертрофии простаты.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г и ампулы по 1 мл 0,1% р-ра. Хранят в хорошо укупоренных банках темного стекла; таблетки и ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Холинолитические вещества.

С. С. Либерман.