МЕТАМИЗИЛ

МЕТАМИЗИЛ (Metamizylum; син.: метилдиазил; сп. А) — транквилизатор. бета-Диэтиламинопропилового эфира бензиловой к-ты гидрохлорид; C₂₁H₂₇O₃N•HCl:

Белый мелкокристаллический порошок. Растворим в воде; стерилизуется кипячением; р-ры при хранении на свету гидролизуются.

Подобно амизилу (см.) относится к центральным холиноблокаторам, действующим преимущественно на центральные м-холинреактивные системы. Однако наряду с этим оказывает действие на периферические холинорецепторы. Обладает транквилизирующими, спазмолитическими, умеренно выраженными антигистаминными и антисеротониновыми свойствами, оказывает местноанестезирующее действие.

По аналогии с амизилом М. применяют в качестве транквилизирующего, холиноблокирующего и спазмолитического средства, а также для потенцирования действия анальгетиков и снотворных средств. В невропатологии и психиатрии М. применяют при невротических и депрессивных состояниях, фобиях, эмоциональном возбуждении, детских церебральных параличах, гиперкинезах, сосудистых заболеваниях мозга и в остром периоде черепно-мозговой травмы.

В качестве холиноблокатора М. применяют при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, бронхиальной астме, кишечной и почечной коликах. В анестезиологии — при подготовке к операциям и в послеоперационном периоде, в офтальмологии — в виде глазных капель (1% свежеприготовленный р-р) для непродолжительного расширения зрачка, одновременно с этим наблюдается анестезия роговицы и конъюнктивы.

М. назначают внутрь, внутримышечно и подкожно. При невротических состояниях М. назначают внутрь по 0,0002 г 1—3 раза в день; при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — внутрь по 0,002 — 0,005 г или подкожно по 1 мл 0,25% р-ра 2—3 раза в день; в психиатрии — внутрь по 0,001—0,002 г или парентерально по 0,5—1 мл 0,25% р-ра 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до получения седативного эффекта.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,02 г; под кожу: разовая 0,005 г (2 мл 0,25% р-ра), суточная 0,015 г (6 мл 0,25% р-ра).

Побочное действие М. проявляется сухостью во рту, расширением зрачков, тахикардией; иногда отмечается эйфория и головокружение. При приеме внутрь М. может вызывать онемение языка и неба (в связи с местноанестезирующим действием). При передозировке препарата возможны двигательное и психическое возбуждение, галлюцинации, судороги.

М. противопоказан при глаукоме.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г, ампулы по 1 мл 0,25% р-ра. Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте.

См. также Холинолитические вещества.

Библиография: Денисенко П. П. Центральные холинолитики, Л., 1965; он же, Роль холинореактивных систем в регуляторных процессах, М., 1980.

П. Денисенко.