КОРАЗОЛ

Белый кристаллический порошок без запаха, очень легко растворим в воде, спирте и хлороформе, растворим в эфире, t°_пл 58—61°.

К. оказывает стимулирующее влияние на центр дыхания и сосудодвигательный центр. Усиление дыхания и повышение АД под влиянием К. более выражены, если бульбарные центры находятся в состоянии угнетения. По действию на ц. н. с. К. является антагонистом наркотических и снотворных средств. В больших дозах вызывает судороги, преимущественно клонического характера. Возникновение судорог обусловлено в основном влиянием К. на возбудимость супраспинальных структур ц. н. с. и в меньшей степени действием на спинной мозг. В экспериментальной фармакологии коразоловые судороги используют в качестве теста при поиске и изучении противосудорожных средств. Стимулирующее действие К. на ц. н. с. связано, по-видимому, с увеличением под его влиянием проницаемости мембран нервных клеток для ионов калия, что приводит к частичной деполяризации мембран и повышению их возбудимости. На механизмы пре- и постсинаптического торможения в ц. н. с. К. не влияет.

К. легко всасывается из жел.-киш. тракта, подкожной жировой клетчатки и мышц, равномерно распределяется в тканях. В организме быстро подвергается инактивации (преимущественно в печени). Продукты превращения К. не обладают фармакол, активностью и выводятся в основном почками.

Применяют К. гл. обр. при угнетении сердечно-сосудистой системы и дыхания. При шоке, асфиксии, падении сердечной деятельности и т. п. препарат вводят внутривенно (медленно) по 1 мл 10% р-ра. В дальнейшем в случае необходимости вводят подкожно или внутримышечно еще 1 — 2 мл того же р-ра. При угрожающей асфиксии плода К. вводят роженицам по 1 мл 10% р-ра (внутривенно или внутримышечно). Следует, однако, иметь в виду, что терапевтическая ценность К. как стимулятора дыхания относительно невысока. При отравлениях опиатами целесообразнее применять специфические антагонисты этих средств (напр., налорфин и т. п.). Следует также учитывать, что К. и другие аналептики могут увеличивать потребность мозга в кислороде и тем самым способствовать развитию вторичной гипоксии.

Иногда К. применяют для судорожной терапии шизофрении. С этой целью 3—5 мл 10% р-ра К. вводят внутривенно (через иглу большого диаметра) со скоростью 1 мл в течение 1 сек. (используемая при этом доза превышает высшую разовую дозу). Судорожный припадок наступает во время инъекции или через 15—20 сек. после нее. Если от указанной дозы приступ судорог не развивается, то при следующей инъекции дозу увеличивают на 0,5 — 1 мл 10% р-ра. При проведении судорожной терапии необходимо принимать меры для предотвращения у больного травм.

Высшие дозы К. для взрослых внутрь, под кожу и в вену: разовая 0,2 г, суточная 0,5 г.

К. противопоказан при тяжелых поражениях сердца, болезнях легких, особенно при туберкулезе в активной форме, острых лихорадочных состояниях, предрасположенности к судорожным реакциям.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 10% р-ра. Хранят в защищенном отсвета месте.

См. также Аналептические средства.

Библиография: Лужников Е. А., Дагаев В. Н. и Ф и р с о в H. Н. Основы реаниматологии при острых отравлениях, М., 1977, библиогр.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 363, L., 1975.

В. В. Чурюканов.