КОНВАЛЛЯТОКСИН

По хим. строению К. близок к строфантину К (см. Строфантин) и подобно ему содержит в качестве агликона строфантидин, отличается от строфантина строением сахарного остатка, в качестве к-рого содержит l-рамнозу.

Белый кристаллический порошок. Растворим в 95% спирте и ацетоне, трудно растворим в воде, хлороформе и этилацетате; t°_пл 212—218 (без предварительного высушивания). Биологическая активность 1 г препарата составляет 63 300—80 000 ЛЕД, 9520 — 11 760 КЕД, или 5811—7247 ГЕД.

К. обладает типичными для сердечных гликозидов кардиотоническими свойствами. Эффект К. проявляется через 5 —10 мин. после внутривенного введения и достигает максимума через 1—2 часа. Длительность действия препарата ок. 20 — 22 час. Квота элиминации ок. 50% от максимальной терапевтической дозы; способность к кумуляции незначительна. Подобно строфантину К. малоэффективен при подкожном введении и практически неэффективен при приеме внутрь.

Применяют К. при острой сердечной недостаточности и при тяжелых формах хрон, недостаточности, особенно при неэффективности лечения этих форм препаратами наперстянки.

Препарат вводят внутривенно медленно (в течение 5—6 мин.) по 0,5 — 1 мл 0,03% р-ра в 10—20 мл 20% р-ра глюкозы или изотонического р-ра хлорида натрия. Повторные введения производят с промежутками не менее 10—12 час., не превышая суточной дозы.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 0,0003 г (1 мл 0,03% р-ра), суточная 0,0006 г (2 мл 0,03% р-ра).

При передозировке К. наблюдается экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма. Возможны также тошнота и рвота. Отмеченные явления обычно исчезают после уменьшения дозы или удлинения интервала между введениями препарата.

К. противопоказан при интоксикации сердечными гликозидами и при нарушениях проводимости миокарда. После отмены препаратов наперстянки К. назначают не ранее чем через 2—3 дня.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,03% р-ра. Сохраняют в защищенном от света месте.

См. также Сердечные гликозиды.

Библиография: Арнаудов Г. Д. Лекарственная терапия, пер. с болг., с. 598, София, 1975; В отчал Б. Е. и Слуцкий М. Е. Сердечные гликозиды, М., 1973, библиогр.; Макаревич И. Ф. и д р. Карденолиды и буфадиенолиды, Тбилиси, 1975, библиогр.; С а в и ц к и й H. Н. Фармакодинамика сердечных гликозидов, Л., 1974, библиогр.

Я. И. Хаджай.