КОДЕИН

Содержится в опии (в зависимости от сорта) в количестве 0,2—1,5%. К. получают гл. обр. полусинтетическим способом, путем метилирования морфина различными метилирующими агентами (солями метилсерной к-ты, диметилсульфатом и др.).

К.— белый кристаллический порошок или бесцветные кристаллы без запаха, горького вкуса. Медленно и мало растворим в холодной воде, растворим в горячей воде, легко растворим в спирте, хлороформе и разведенных кислотах; t°_пл обезвоженного К. 154—157°.

К. хорошо всасывается через слизистые оболочки. В организме часть К. подвергается деметилированию и превращается в морфин (см.) и норкодеин. Эти продукты превращения, а также оставшаяся неизмененной часть К. выделяются гл. обр. почками как в свободном, так и в связанном виде.

По фармакол, свойствам К. близок к морфину, однако по силе угнетающего действия на ц. н. с. значительно уступает последнему. Эйфория при действии К. выражена относительно слабо и возникает при введении его в больших дозах; несмотря на это, возможно развитие привыкания и пристрастия к К., причем явления абстиненции после прекращения приема препарата в случаях пристрастия к К. могут быть не менее тяжелыми, чем при пристрастии к морфину (см. Кодеинизм).

Подобно морфину, К. суживает зрачок и повышает тонус гладкой мускулатуры. Однако при введении препарата в терапевтических дозах эти эффекты выражены незначительно. По сравнению с морфином К. в меньшей степени угнетает дыхательный центр. Вместе с тем у К. сильно выражена способность подавлять кашлевой рефлекс.

К. применяют гл. обр. как противокашлевое средство при лечении заболеваний дыхательных путей. При этом К. часто комбинируют с отхаркивающими средствами.

В связи с опасностью возникновения пристрастия к К. применение его ограничено и требует большой осторожности. Предпочтение следует отдавать ненаркотическим противокашлевым средствам, напр, глауцину (см.), либексину.

Назначают К. внутрь взрослым по 0,01—0,02 г на прием; детям (только старше 2 лет) по 0,001 — 0,0075 г на прием в зависимости от возраста. Детям до 2 лет К. не назначают. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г (с гидрокарбонатом натрия).

К. входит в состав комбинированных таблеток «Кодтерпин» (Tabulettae «Codterpinum»), содержащих К. 0,015 г, гидрокарбоната натрия и терпингидрата по 0,25 г, а также в состав таблеток от кашля, содержащих К. 0,02 г, травы термопсиса в порошке 0,01 г, гидрокарбоната натрия и корня солодки в порошке по 0,2 г.

Наряду с К. (основанием) в мед. практике используют также фосфат Кодеина (Codeini phosphas; син. Codeinum phosphoricum; ГФХ, сп. Б), который аналогичен К. (основанию) по фармакол. свойствам и применению, но несколько менее токсичен и хорошо растворим в воде. Взрослым препарат назначают в тех же дозах, что и К. (основание), а детям (старше 6 мес.) по 0,002—0,01 г на прием в зависимости от возраста. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,015 г. Оба препарата сохраняют в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света, таблетки — в защищенном от света месте.

См. также Противокашлевые средства.

Библиография: Эдди Н. и др. Кодеин и его заменители как противокашлевые и анальгетические средства, Бюллетень ВОЗ, т. 38, № 5, с. 677, 1968, библиогр.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, L., 1975.

H. А. Круглов.