КАТАПРЕСАН

КАТАПРЕСАН (Catapresan, син.: Atensina, Chlophasolin, Clonidinum, Haemiton, Prescatan и др.; сп. Б) — гипотензивное средство. 2-(2,6-Дихлорфениламино)-имидазолина гидрохлорид, C₉H₉N₃Cl₂-HCl:

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

К. обладает преимущественно центральными альфа-адреномиметическими свойствами; на периферические альфа-адренорецепторы оказывает относительно слабое стимулирующее влияние. Гипотензивный эффект К, сопровождается уменьшением минутного объема сердца и сопротивления сосудов скелетных мышц, почек и органов, иннервируемых чревным нервом. Сопротивление сосудов кожи при этом увеличивается. Механизм гипотензивного действия К. связан с возбуждением адренергических нейронов ц. н. с., которые оказывают тормозное влияние на сосудодвигательный центр продолговатого мозга. К. оказывает также умеренно выраженное седативное действие. При глаукоме вызывает понижение внутриглазного давления.

К. хорошо всасывается в кровь при разных путях введения. Период полувыведения препарата составляет 12—16 час. Из организма К. выделяется гл. обр. почками как в неизмененном виде (до 70%), так и в виде метаболитов.

К. применяют при различных формах гипертонической болезни и гипертонических кризах, назначая его внутрь и парентерально. Внутрь К. назначают начиная с дозы по 0,075 мг 2—4 раза в день. В случаях, когда гипотензивный эффект препарата проявляется недостаточно, разовую дозу постепенно увеличивают (на 0,0375 мг через каждые 1—2 дня) до 0,15—0,3 мг на прием 3—4 раза в день. Суточные дозы К. составляют от 0,3—0,45 мг до 1,2—1,5 мг. Если К. оказывается недостаточно эффективным в суточной дозе 0,45— 0,6 мг, в дополнение к нему целесообразно назначить другие гипотензивные средства (напр., резерпин, октадин и т. п.). Длительность курса лечения — 1—2 мес., при необходимости — 6—12 мес. и более. Подкожно и внутримышечно К. вводят по 0,5—1 мл 0,01% р-ра. Внутривенно препарат вводят в той же дозе, предварительно разбавляя его 10 мл изотонического р-ра хлорида натрия. Внутривенное введение производят медленно, в течение 3—5 мин. При необходимости К. можно вводить парентерально 3—4 раза в день, но только в условиях стационара. Во избежание проявлений ортостатической гипотензии во время парентерального введения препарата и в течение 1,5—2 час. после него больные должны находиться в постели.

Прекращать лечение К. необходимо постепенно, уменьшая дозу в течение 7—10 дней, т. к. при внезапной отмене препарата возможно резкое повышение АД.

Побочное действие препарата проявляется гл. обр. сухостью во рту и седативным эффектом. Эти явления по мере применения препарата уменьшаются, но не исчезают полностью. Седативное действие К. следует учитывать при назначении препарата в амбулаторной практике лицам, профессия которых требует быстрой психической и физ. реакции (водителям транспорта и др.). Иногда К. вызывает аллергические расстройства (зуд, кожные сыпи, ангионевротический отек) и запоры. При внутривенном введении К. возможно кратковременное повышение АД (как проявление периферических альфа-адреномиметических свойств препарата).

При остром отравлении К. наблюдаются выраженная гипотензия, слабость, рвота, сонливость, угнетение рефлексов. В случае острого отравления К. показаны аналептики и сосудосуживающие средства.

Во время лечения К. не рекомендуется назначать антидепрессанты, т. к. они ослабляют гипотензивный эффект, и нейролептики в больших дозах (усиливают седативное действие).

Формы выпуска: таблетки по 0,075 и 0,15 мг; ампулы по 1 мл 0,01% р-ра. Сохраняют в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте. Идентичный К. отечественный препарат клофелин (Clophelinum; сп. Б) рекомендован к применению в тех же дозах и формах выпуска, что и К.

См. также Спазмолитические средства.

Библиография: Вальдман А. В. и др. Изучение нового гипотензивного препарата — катапресана (клонидина), Cor. et vasa (Praha), т. 16, № 4, с. 284, 1974, библиогр.; Вотчал Б. Е., Кучкина Т. С. и Абрамов а В. Г. Лечение катапресаном больных гипертонической болезнью, Врач, дело, № 9, с. 21, 1972; Лопаткин Н. А. и др. Результаты клинического применения катапрессана при артериальной гипертонии, Тер. арх., т. 46, № 9, с. 41, 1974; Эрина Е. В. и др. Катапресан (гемитон) в лечении больных гипертонической болезнью, там же, т. 45, № Ю, с. 78, 1973, библиогр.; Catapres in hypertension, ed. by M. E. Conolly, L., 1970; Laverty R. Mechanism of action of some antihypertensive drugs, Brit. med. Bull., v. 29, p. 152, 1973, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a* A. Gilman, L., 1975.

Г. В. Ковалев.