ФОСФЭСТРОЛ

ФОСФЭСТРОЛ (Phosphoestrolum; син.: Cytonal, Difostilben, Fosfestrol, Fosfestrolum, Fosfostilben, Honvan, Honvol, Stilphostrol; сп. Б) — эстрогенное противоопухолевое средство.

Тетранатриевая соль дифосфорного эфира диэтилстильбэстрола:

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, трудно растворимый в спирте и легко — в воде. После проникновения в опухолевые клетки Ф. дефосфорилируется под влиянием кислой фосфатазы, активность к-рой в опухолевых клетках повышена. При этом освобождается диэтилстильбэстрол, к-рый и оказывает цитостатическое действие.

Ф. применяют при лечении рака предстательной железы (см. Предстательная железа) во всех стадиях. Однако при эстрогенрезистентных формах новообразования он малоэффективен.

Лечение фосфэстролом можно сочетать с лучевой терапией (см.) и назначением других противоопухолевых средств (см.).

Фосфэстрол вводят внутривенно в виде 6% р-ра или назначают внутрь в таблетках. Лечение начинают с парентерального введения. Первая суточная доза составляет 0,15 г (2,5 мл 6% р-ра). При хорошей переносимости суточную дозу повышают до 0,3 г (5 мл 6% р-ра), а затем после 2—3 дней лечения при отсутствии заболеваний сердечно-сосудистой системы и печени — до 0,6—0,9 г (10—15 мл 6% р-ра) внутривенно ежедневно в течение 25—30, иногда 35 дней. По достижении леч. эффекта больных переводят на поддерживающую терапию фосфэстролом: 1 — 2 раза в нед. по 0,3—0,6 г (5—10 мл 6% р-ра) внутривенно или по 0,1 г внутрь 2—3 раза в день. При назначении препарата внутрь суточную дозу постепенно уменьшают с 0,6 до 0,3, а затем до 0,2—ОД г в день.

Ф. часто приводит к выраженному леч. эффекту: купируются симптомы заболевания, опухоль и метастазы уменьшаются в размерах вплоть до полной регрессии.

Ф. обычно хорошо переносится больными. Иногда в начале лечения у отдельных больных наблюдается тошнота, рвота, ухудшение общего состояния, чувство жжения и боли в генитальной и анальной областях, реже — зуд кожи лица и шеи, боли в зоне локализации метастазов. Возможны также понижение свертываемости крови с геморрагическими проявлениями и развитие недостаточности кровообращения. Феминизирующее действие выражено слабо.

При плохой переносимости (появление тахикардии, неприятных ощущений в области сердца) Ф. разводят в изотоническом р-ре глюкозы и вводят капельно. Таблетки принимают перед едой, запивая небольшим количеством воды. При появлении диспептических явлений рекомендуется таблетки держать во рту до полного растворения.

Противопоказаниями для назначения препарата являются: пониженная свертываемость крови, склонность к кровоизлияниям, заболевания сердечно-сосудистой системы и печени.

Форма выпуска: ампулы по 5 мл 6% р-ра и таблетки по 0,1 г. Хранение: в защищенном от света месте.

См. также Эстрогены.

Библиогр.: Гершанович М. Л. Осложнения при химио- и гормонотерапии злокачественных опухолей, с. 197, М., 1982; Клиническая онкоурология, под ред. Е. Б. Маринбаха, с. 231, М., 1975; Ларионов Л. Ф. Химиотерапия злокачественных опухолей, с. 287, 398, М., 1962; Маринбах Е. Б. Рак предстательной железы, с. 135, М., 1980; Переводчикова Н. И. Клиническая химиотерапия опухолевых заболеваний, с. 110, М., 1976.

В. Д. Соколова.