МЕЗАТОН

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде и спирте, практически нерастворим в эфире; t° _пл 141—145°; мол. вес (масса) 203,67. Растворы (pH 3,0—3,5) стерилизуют при t° 100° в течение 30 мин.

М. в отличие от норадреналина (см.) не является катехоламином, т. к. содержит лишь один гидроксил в мета-положении ароматического ядра; не инактивируется катехол-О-метилтрансферазой, более стоек и действует длительнее.

М. стимулирует преимущественно альфа-адренорецепторы и вызывает сужение периферических артериальных сосудов, повышает АД. При этом возможна рефлекторная брадикардия, в связи с чем минутный объем крови несколько снижается и удлиняется диастолическая пауза. Венозное давление слегка возрастает. На фоне действия атропина (см.) прессорное действие М. намного усиливается и сопровождается чаще тахикардией, нежели брадикардией. По прессорной активности М. в 5—10 раз уступает адреналину, но его прессорный эффект в 3—5 раз более продолжителен. М. вызывает расширение зрачков, на ц. н. с. оказывает слабое стимулирующее влияние.

М. применяют для повышения АД при коллапсе и острой гипотензии, обусловленных пониженным сосудистым тонусом, в т. ч. при ортостатической гипотензии, интоксикациях и гипотонической болезни. М. применяют также местно для сужения сосудов и уменьшения воспалительных изменений слизистых оболочек при конъюнктивитах, вазомоторных ринитах, сенном насморке. В офтальмологии М. используют в качестве мидриатического средства (см.). Кроме того, М. может использоваться вместо адреналина в р-рах местных анестетиков.

Дозировки и пути введения М. выбирают с учетом показаний к применению. При острой гипотензии взрослым М. обычно вводят в вену дробно (медленно!) в дозах 0,1—0,3— 0,5 мл 1% р-ра с 40 мл 5—20—40% р-ра глюкозы или капельно по 1 мл 1% р-ра в 250—500 мл 5% р-ра глюкозы. Под кожу и внутримышечно вводят по 0,3—1 мл 1% р-ра. При гипотонической болезни и в других случаях М. назначают внутрь по 0,01—0,025 г 2—3 раза в день.

Для сужения сосудов и уменьшения воспалительных изменений со стороны слизистых оболочек применяют 0,25—0,5% р-ры М. (для смазывания или закапывания). В качестве мидриатического средства М. назначают в виде 1—2% р-ров (с леч. целями) и 2,5% р-ра (с диагностической целью). К р-рам анестетиков М. прибавляют из расчета 0,3—0,5 мл 1 % р-ра на 10 мл р-ра анестетика.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,15 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,01 г, суточная 0,05 г; в вену: разовая 0,005 г, суточная 0,025 г.

Препарат противопоказан при гипертонической болезни и других гипертензивных состояниях, спазмах сосудов и атеросклерозе. Введение М. противопоказано также при общей анестезии фторотаном, циклопропаном и хлороформом в связи с опасностью появления аритмий.

М. следует применять с осторожностью при гипертиреозе, хрон, заболеваниях миокарда, у лиц пожилого возраста.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% р-ра. Хранение: порошок — в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, ампулы — в защищенном от света месте.

См. также Адреномиметические средства.

Библиография: Аничков С. В. Избирательное действие медиаторных средств, с. 236, Л., 1974; Клиническая фармакология, под ред. В. В. Закусова, с. 87, М., 1979; Комиссаров И. В. Лекарственная регуляция адренергических процессов, Киев, 1976, библиогр.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 503, L., 1975.

Г. В. Ковалев.