МЕРКУЗАЛ

МЕРКУЗАЛ (Mercusalum) — мочегонное средство; 10% раствор мононатриевой соли соединения ангидроформы карбоксиметилового эфира 2-метокси-З-ртутьоксипропиламида салициловой кислоты с 5,5-диэтилбарбитуровой к-той (барбиталом); C₁₃H₁₅HgNO₅Na-C₈H₁₂N₂O₃:

Бесцветная или почти бесцветная прозрачная жидкость щелочной реакции; pH 7,2—8,2. Содержит ок. 4% ртути.

Подобно другим ртутным диуретикам (см. Мочегонные средства) М. блокирует сульфгидрильные группы ряда ферментов в клетках эпителия почечных канальцев (гл. обр. в восходящем отделе петли Генле, где происходит активный транспорт хлора). В результате этого реабсорбция натрия и хлора снижается, что ведет к усилению- диуреза. Диуретический эффект М. начинается через 2—3 часа после его внутримышечного введения, достигает максимума через 4—8 час. и продолжается ок. 24 час. и более. Препарат быстро всасывается; ок. 90% введенной дозы выделяется с мочой в течение суток.

М. применяют при отеках и застойных явлениях, возникающих при хрон. сердечной недостаточности; при циррозе печени, сопровождающемся застоем в системе воротной вены; при нефрозах с выраженным отечным синдромом, а также при венозном застое, связанном со сдавлением крупных вен (напр., при опухолях средостения и т. п.). Препарат вводят только внутримышечно по 0,5—1 мл 1 раз в 4—5 дней (в утренние часы). Иногда М. применяют в дробных дозах (по 0,25—0,3 мл) ежедневно в течение 4—5 дней или через день в течение 8—10 дней. Высшая доза (разовая и суточная) в мышцу для взрослых 1 мл.

М. высокотоксичен. Поэтому его применяют только в случаях, когда другие диуретические средства малоэффективны. При введении М. следует, набрав препарат через иглу в шприц из ампулы, сменить иглу, чтобы избежать попадания М. под кожу во время инъекции (возможен некроз тканей). Кроме того, М. необходимо применять контролируя суточное выделение мочи и ее состав. Перед началом лечения М. целесообразно провести пробу на повышенную чувствительность к нему, вводя с этой целью не более 0,5 мл препарата.

При хрон, сердечной недостаточности М. следует назначать вместе с сердечными гликозидами (см.), имея при этом в виду, что вследствие усиленного выделения ионов калия на фоне действиям, повышается чувствительность сердца к сердечным гликозидам.

Кроме диакарбом (см.), вызывающим сдвиг кислотно-щелочного равновесия в сторону ацидоза.

При повышенной чувствительности к М. может наблюдаться слабость, гиперемия лица, васкулит (см.). В процессе лечения М. возможно развитие ртутной интоксикации, признаками к-рой являются диспептические расстройства, усиление слюноотделения, появление крови в испражнениях и др. При тяжелой интоксикации возможно поражение почек. При появлении признаков интоксикации препарат отменяют. В качестве антидотов М. применяют донаторы сульфгидрильных групп, напр, унитиол .

М. противопоказан при остром и хрон, нефрите, нефросклерозе, амилоидозе почек, обострении колита, а также при недостаточности концентрационной способности почек (относительная плотность мочи ниже 1,018).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл. Сохраняют в прохладном, защищенном от света месте.

См. также Мочегонные средства.

Библиография: Лебедев А. А. и Кантария В. А. Диуретики, Куйбышев, 1976; CafrunyE. J. The site and mechanism of action of mercurial diuretics, Pharmacol., Rev., v. 20, p. 89, 1968, bibliogr.

E. Б. Берхин.