МЕПРОТАН

МЕПРОТАН (Meprotanum; син.: мепробамат, Andaxin, Miltown и др.; сп. Б, ГФX) — транквилизирующее средство. Дикарбамат 2-метил-2-пролил-пропандиола-1,3; C₉H₁₈N₂O₄:

Белый кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом; мало растворим в воде и эфире, легко растворим в 95% спирте и ацетоне. Мол. вес (масса) 218,25; t°_пл 103-107°.

В экспериментах на животных М., подобно другим транквилизаторам, в зависимости от дозы подавляет агрессивность, угнетает спонтанную двигательную активность и условно-рефлекторную деятельность, нарушает координацию движений, снижает тонус скелетных мышц. В больших дозах вызывает миорелаксацию. Расслабление скелетных мышц связано с влиянием М. на ц. н. с., на передачу импульсов в нервно-мышечных синапсах он не влияет. М. предупреждает и устраняет судороги, вызываемые коразолом и стрихнином, усиливает действие снотворных и анальгетических средств, снижает основной обмен и температуру тела животных.

Подобно барбитуратам, М. угнетает парадоксальную фазу сна. В терапевтических дозах не оказывает влияния на вегетативную иннервацию; в редких случаях вызывает снижение АД. Угнетение дыхания наблюдается только при введении М. в токсических дозах.

М. хорошо всасывается из жел.-киш. тракта и в максимальных концентрациях накапливается в плазме крови через 2—3 часа после приема; период полувыведения из организма — ок. 10 час. В тканях распределяется относительно равномерно. Из организма выводится почками гл. обр. в виде оксимепротана и глюкуронидов; ок. 10% от принятой дозы экскретируется в неизмененном виде. М. активирует микросомальные ферменты печени, с чем может быть связано понижение его фармакол, активности при длительном применении.

Применяют М. при неврозах и неврозоподобных состояниях, характеризующихся раздражительностью, возбуждением, тревогой, страхом, аффективной напряженностью, нарушениями сна. При острых психотических состояниях с продуктивной психопатологической симптоматикой М. неэффективен. Иногда М. применяют для купирования абстинентных явлений у лиц, страдающих алкоголизмом, наркоманиями, а также у курильщиков.

При эпилепсии М. применяют для подавления дисфорий и коррекции личностных психопатол, реакций, свойственных данной категории больных. При этом М. следует назначать только в комплексе с противоэпилептическими средствами.

М. оказывает терапевтический эффект при бессоннице, вегетативных дистониях, предменструальном синдроме, климаксе, кожном зуде, в начальных стадиях гипертонической болезни, при стенокардии, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при заболеваниях, сопровождающихся повышением тонуса скелетной мускулатуры, напр, при поражениях суставов со спазмами мышц, болезни Литтла и др. В анестезиологии М. применяют при подготовке к операциям.

М. назначают внутрь по 0,2—0,4 г 2—3 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличивать до 2—3 г.

Лечение неврозов начинают обычно с суточной дозы 0,4—0,8 г, при необходимости постепенно увеличивая ее до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения при неврозах в среднем 1,5—2 мес. Прекращать лечение следует постепенно, т. к. внезапная отмена М. может привести к возобновлению невроза.

При бессоннице принимают по 0,2— 0,6 г перед сном.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,8 г, суточная 3 г. Детям М. назначают в дозах: в возрасте 3—8 лет — по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день, 8—14 лет — по 0,2 г 2—3 раза в день.

Лица, принимающие М., не должны допускаться к вождению автотранспорта и выполнению других видов работ, требующих быстрых психических и двигательных реакций.

Побочное действие М. может проявляться повышенной сонливостью, чувством оглушенности, нарушениями координации движений, мышечной слабостью, аллергическими реакциями, диспептическими явлениями. При длительном применении возможно развитие привыкания и физической лекарственной зависимости. Синдром отмены проявляется в виде делирия и судорог. Лекарственная зависимость развивается в большинстве случаев у лиц с психопатическими чертами характера, а также у лиц, злоупотреблявших другими психотропными средствами или алкоголем.

При остром отравлении М. наблюдаются коматозное состояние, резкое снижение АД, угнетение дыхания; может развиться отек легких. Неотложная помощь при отравлении включает методы активной детоксикации (промывание желудка с последующей дачей солевого слабительного, форсированный диурез без ощелачивания плазмы, перитонеальный диализ, гемодиализ, гемосорбционная детоксикация) и средства симптоматической терапии.

Формы выпуска: таблетки по 0,2 и 0,4 г. Хранят в хорошо укупоренной таре.

См. также Транквилизаторы.

Библиография: Александровский Ю. А. Клиническая фармакология транквилизаторов, М., 1973; Психотропные средства в медицинской практике, под ред. Г. Я. Авруцкого, с. 129, М., 1971; Ludwig В. J. a. P о t t e г f i e 1 d J. R. The pharmacology of propanediol carbamates, Advanc. Pharmacol. Chemother., v. 9, p. 173, 1971, bibliogr.; The pharmacological basis of therapeutics, ed. by L. S. Goodman a. A. Gilman, p. 188, N. Y., 1975.

В. В. Чурюканов.