БУТАДИОН

БУТАДИОН (Butadionum; Phenylbutazonum, Butazolidin; ГФХ, сп. Б) — противовоспалительное средство. 1,2-Дифенил-4-н-бутилпиразолидин-дион-3,5, C₁₉H₂₀N₂O₂:

Белый или слегка желтоватый порошок горького вкуса, очень мало растворим в воде, растворим в растворах щелочей и эфире.

Оказывает противовоспалительное, аналгезирующее и жаропонижающее действие. По противовоспалительной активности превосходит салициловой кислоты (см.). Б. быстро всасывается в жел.-киш. тракте и относительно долго находится в крови. Противовоспалительный эффект Б. обусловлен его воздействием на различные звенья клеточного метаболизма. Б. стабилизирует структуру лизосомных мембран, ослабляя тканевые повреждения и аутолиз, вызываемые лизосомными ферментами; угнетает активность гистидиндекарбоксилазы, химотрипсина и других протеаз, катализирующих медиаторы воспаления, препятствует миграции лейкоцитов и ослабляет их фагоцитарную активность; тормозит биоэнергетику воспаленной ткани, в частности биосинтез АТФ, в результате разобщения окислительного фосфорилирования и угнетения гликолитических процессов. Препарат обладает противоаллергическими свойствами, понижает функцию щитовидной железы.

Применяют Б. при остром ревматизме, артритах и полиартритах различной этиологии, болезни Бехтерева, подагре, узловатой эритеме, малой хорее. Б. эффективен также при тромбофлебите.

Назначают внутрь во время или после еды по 0,1—0,15 г 4 раза в день; суточная доза до 0,6 г в день. При клиническом улучшении дозу постепенно снижают до 0,3—0,2 г в сутки. Курс лечения 2—5 нед. Высшие дозы для взрослых: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г. При тромбофлебите глубоких вен и повышенной свертываемости крови рекомендуется сочетать бутадион с антикоагулянтами. Лечение следует проводить под тщательным врачебным наблюдением; необходимо систематически производить анализы крови и мочи; при плохой переносимости препарата дозу уменьшают; при прогрессирующем уменьшении числа лейкоцитов, эритроцитов и других изменениях картины крови препарат отменяют. Б. применяют иногда в сочетании с амидопирином; существуют таблетки под названием «Реопирин» (Венгерская Народная Республика), содержащие по 0,125 г амидопирина и бутадиона; принимают внутрь до 4—5 раз в день.

При назначении Б. одновременно с другими лекарствами необходимо учитывать, что он обладает свойством задерживать выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллинов и др.), тем самым способствуя их накоплению в организме и развитию побочных явлений. При лечении Б. следует ограничивать прием поваренной соли во избежание развития отеков.

Б. может вызвать тошноту, рвоту, боли в области желудка, аллергический отек, кожную сыпь, зуд, лейкопению, анемию, невриты, альбуминурию, гематурию. Наиболее часто поражаются органы пищеварения (30—50% всех осложнений) в связи с раздражающим действием препарата и усилением секреции желудочного сока. Описаны афтозные стоматиты, жел.-киш. кровотечения, поражения паренхимы печени.

Б. противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, хроническом гиперацидном гастрите, заболеваниях кроветворных органов, при нарушениях функции печени и почек, декомпенсации сердечной деятельности.

Форма выпуска: таблетки по 0,03; 0,05 и 0,15 г. Сохраняют в защищенном от света месте.

См. также Противовоспалительные средства.

Библиография: Бутадион, под ред. Г. Н. Пер-шина, М., 1958; Широ Б. Лечение препаратами, содержащими фенилбутазои, пер. с венгер., Будапешт, 1961, библиогр.; Я с и-новский М. А. и др. Противоревматические средства, Киев, 1972, библиогр.; Butazolidin, Phenylbutazon, hrsg. v. H. K. Rechenberg, Stuttgart, 1961, Bibliogr.; International symposium on nonsteroidal anti-inflammatory drugs, ed. by S. Garattini a. M.N.G. Dukes, Amsterdam a.o., 1965; Spector W. G. a. W i Ι-Ιο u g h b у D. A. The pharmacology of inflammation, L., 1968.