БЕНЗОГЕКСОНИЙ
Описание
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (Benzohexonium; Hexamethonii Benzosulfonas, Гексоний Б; ГФХ, список Б) — ганглиоблокирующее средство; 1,6-бис-(N-триметиламмоний)-гексана дибензолсульфонат, C24H40O6N2S2:
Белый или с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде, мало растворим в спирте, практически нерастворим в эфире и ацетоне.
Бензогексоний, как и гексоний, является четвертичным бисаммониевым соединением. Они заменили моноаммониевые соединения, представителем которых является тетамон — первый ганглиоблокатор, примененный в клинике (в настоящее время его не используют). Химически бензогексоний более устойчив, менее токсичен, оказывает более выраженное и более длительное гипотензивное действие по сравнению с гексонием. Препарат плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта; распределяется в межклеточной жидкости; выводится с мочой (до 90% в сутки).
Бензогексоний блокируют проведение нервных импульсов с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов, блокируя н-холинореактнвные системы симпатических и парасимпатических ганглиев; блокирует также н-холинорецепторы хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. В результате снижается артериальное давление, расширяются сосуды, угнетается секреторная и двигательная функции желудочно-кишечного тракта, уменьшается спазм мускулатуры бронхов, снижается внутриглазное давление.
Применяют бензогексоний при эндартериитах, гипертонической болезни, гипертонических кризах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, некоторых формах бронхиальной астмы, гипергидрозе, каузалгии и др. В анестезиологии и реаниматологии бензогексоний используют для получения контролируемой артериальной гипотонии с целью уменьшения кровотечений при операциях (особенно черепномозговых), угрожающих кровопотерей, а также как противошоковое средство и средство для борьбы с отеком мозга и легких (см. Гипотония искусственная).
Назначают внутрь, подкожно и внутримышечно; для получения контролируемой артериальной гипотонии — внутривенно. Лечение сосудистых спазмов и гипертонии проводят курсами по 2—4 недели, чаще препарат вводят парентерально. Для подкожного и внутримышечного введения применяют 2,5% раствор по 1 —1,5 мл 1 раз в сутки или по 0,5— 0,75 мл 2 раза в сутки. При назначении бензогексония внутрь лечение начинают с 0,05 г, затем дозу повышают до 0,2 г на прием 3—4 раза в сутки. Для получения контролируемой артериальной гипотонии бензогексоний вводят в вену в дозе 0,015—0,025 г (0,6—1 мл 2,5% раствора); при необходимости препарат применяют повторно.
При язвенной болезни бензогексоний назначают дробными дозами по 0,25 мл 2,5% раствора подкожно 3—4 раза в сутки за час до еды или электрофорез 1% раствора бензогексония на эпигастральную область. Высшие разовые дозы бензогексония для взрослых: внутрь — разовая 0,3 г, суточная 0,9 г, под кожу разовая 0,075 г, суточная 0,3 г.
Препарат может вызвать побочные явления: головокружение, слабость, тахикардию, сухость во рту, расширение зрачков и др. Возможно развитие ортостатического коллапса. Во избежание этого осложнения больной должен находиться в положении лежа до введения и в течение 2—2,5 часов после введения бензогексония. При длительном применении препарата иногда наблюдается атония кишечника и мочевого пузыря. Бензогексоний противопоказан при гипотонии, склерозе сосудов мозга и коронарных сосудов, недостаточности функции почек, в постинфарктном состоянии и после кровоизлияния в мозг.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пожилым людям. При передозировке бензогексоний может вызвать токсические явления вплоть до отравления, характерные для ганглиоблокаторов.
Первая помощь при отравлении: промывание желудка (в случае приема препарата внутрь), искусственная вентиляция легких, введение сердечно-сосудистых средств (коразол, эфедрин, мезатон, адреналин). Больной должен находиться в горизонтальном положении с приподнятым ножным концом кровати. При атонии кишечника и мочевого пузыря необходимо применить холиномиметики (прозерин, карбахолин и др.).
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,25 г и 2,5% раствор в ампулах по 1 мл. Сохраняют в хорошо укупоренной таре.
См. также Ганглиоблокирующие средства.
Библиография: Денисенко П. П. Ганглиолитнки, Л., 1959; Крем е н т у л о В. А. н Домбровская А. М. Экспериментальные исследования по фармакологии гексаметония бенэолсульфоната «Бенэогексония», в кн.: Фармакол. сердечно-сосудистых веществ, под ред. н. И. Луганского и др., с. 110. Киев, 1965; Харкевич д. А. Ганглионарные средства« Bd.« 1962.
Я. М. Дмитриева.