БЕМЕГРИД

БЕМЕГРИД (Bemegridum; Ahypnon, Bemegride, Etimid, Eukraton, Glutemisol, Malysol, Megibal, Megimide, Methertharmide, Mikedimide, Pariam, Zentraleptin; ГФХ, список Б) —аналептическое средство. 2-Метил-2-этил-глутаримид; C₉H₁₃NO₂:

Белый кристаллический порошок, мало растворим в воде (0,5%) и в эфире, трудно — в спирте; pH 0,5% водного раствора — 5,0—6,5; t°пл 126—128°; в растворе стоек, выдерживает стерилизацию при t° 100°.

Бемегрид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, в подкожной клетчатке и в мышцах, однако достаточно высокие терапевтические концентрации в организме создаются только при внутривенном введении. Препарат быстро и относительно равномерно распределяется в тканях организма, в результате чего концентрация его в крови снижается. С белками крови связывается мало. Действует кратковременно. Часть введенного бемегрида инактивируется путем окисления в печени, часть выделяется почками в неизмененном виде. Местного действия бемегрид практически не оказывает.

По характеру резорбтивного действия является типичным аналептиком: оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, в первую очередь на продолговатый мозг. Наиболее ярко это действие проявляется при отравлении снотворными и наркотическими веществами, а также при угнетении дыхания. Беегрид является эффективным, но неспецифичным антагонистом барбитуратов, с которыми имеет определенное сходство в химическом строении: увеличивает амплитуду и частоту дыхательных движений и минутный объем легочной вентиляции, повышает артериальное давление, ускоряет восстановление рефлексов, мышечного тонуса и спонтанных движений, выход больного из коматозного состояния и пробуждение его; уменьшает их токсическое действие. Бемегрид ослабляет также действие других веществ, угнетающих центральную нервную систему. Из вызываемых им эффектов основным является восстановление дыхания; влияние на кровообращение менее выражено и непостоянно. Интимный механизм действия бемегрида не выяснен.

Антагонизм между бемегридом и наркотиками — двусторонний, но не конкурентный.

Применяют бемегрид при острых отравлениях барбитуратами, а также другими снотворными и наркотическими веществами и соединениями, угнетающими функции жизненно важных центров продолговатого мозга; для предупреждения и устранения осложнений, в частности остановки дыхания, во время наркоза; для ускорения выведения ингаляционных наркотиков. Применение бемегрида не исключает и не заменяет других мероприятий (искусственной вентиляции легких, введения больших количеств жидкости, осмотических диуретиков, гемодиализа, оксигенотерапии и т. д.).

Бемегрид может быть использован также в качестве провоцирующего агента при электроэнцофалографической диагностике эпилепсии.

Вводят бемегрид внутривенно (медленно) в виде 0,5% раствора. Общее количество вводимого раствора (от 1 до 70 мл) зависит от показаний.

Для выведения больного из состояния наркоза раствор бемегрида вводят отдельными порциями по 5—10— 20 мл через каждые 3—5 минут до наступления стойкого эффекта (восстановление дыхания и рефлексов). Бемегрид применяют только под наблюдением врача. Следует соблюдать осторожность при назначении его больным с гипертонией и сердечной недостаточностью.

При передозировке бемегрида могут наблюдаться токсические эффекты, обусловленные его возбуждающим действием на центральную нервную систему: мышечные подергивания, тремор, повышенная рефлекторная возбудимость, гипервентиляция, отрыжка, рвота, клонико-тонические судороги; возможны сердечные аритмии. Для купирования этих эффектов используют барбитураты кратковременного действия (гексенал, тиопентал-натрий). Бемегрид противопоказан при эпилепсии, отравлении веществами, повышающими судорожную готовность (например, производные фенотиазина, резерпин, углекислый газ).

Форма выпуска: 0,5% стерильный раствор в ампулах по 10 мл и в герметически закрытых флаконах по 30 и 100 мл. Сохраняют в защищенном от света месте; при хранении в растворе бемегрида могут образоваться кристаллы, которые растворяются при подогревании до t° 50°.

См. также Аналептические средства.

Библиография: Ериванцев Н. А. и Сваджян Э. П. Клинический опыт применения новых аналептиков бемегрида (мегимида) и агипнона, Эксперим. хир., т. 8, № 4, с. 77, 1963; Кименис А. А., БрицеМ. А. и Шустер Я. Я. Противонаркотическое действие бемегрида и некоторых близких к нему соединений, Фарм. и токсикол., т. 27, 3, с. 278, 1984; Раевская В. В. Применение советского препарата бемегрида при отравлениях барбитуратами, Тер. арх.. т. 38, ЛА 12, с. 105, 1984; HabnF. Analeptics, Pharmacol. Rer., v. 12, p. 447, I960; Nanni Costa P. e Giana-s i G. C. Analettici in medicina di urgenza; Acta anaesth. (Padova), 20, p. 371, 1969;

В. Я. Максимов.