Золсана

Склад

Діюча речовина: zolpidem; біс[N,N-диметил-2-[6-метил-2-(4-метилфеніл)імідазо[1,2-а]-піридин-3-іл]ацетаміду] гідро(2R,3R)-дигідроксибутандіоат;

1 таблетка містить золпідему гемітартрату 5 мг або 10 мг;

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Засоби подібні до бензодіазепіну. Золпідем.

Код АТС. N05C F02.

Показання

Короткотривале лікування безсоння.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату, тяжка печінкова недостатність, синдром нічних апное, тяжка дихальна недостатність, міастенія, хронічний алкоголізм, гостра алкогольна інтоксикація, період лактації, вік до 18 років.

Спосіб застосування та дози

Курс лікування повинен бути якомога коротшим: від декількох днів до 2 тижнів. Максимальна тривалість лікування становить 4 тижні, що включає період поступової відміни препарату. У виняткових випадках можливе збільшення тривалості лікування.

Курс лікування встановлює лікар залежно від перебігу захворювання та стану пацієнта. Приймають препарат внутрішньо, безпосередньо перед сном. Рекомендована доза для дорослих – 10 мг на добу, для осіб літнього віку, ослаблених пацієнтів з особливою чутливістю до золпідему та пацієнтів з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості – 5 мг 1 раз на добу. При неадекватній клінічній реакції та при нормальній переносимості препарату дозу можна збільшити до 10 мг. Максимальна добова доза становить 10 мг.

Побічні реакції

Найчастіше спостерігаються сонливість, головний біль, запаморочення, зниження емоційності, зменшення уваги, сплутаність свідомості, вертиго, шлунково-кишкові розлади (діарея, нудота, блювання), двоїння в очах, шкірний висип, амнезія.

Можлива антероградна амнезія, особливо при застосуванні більш високих доз препарату, що супроводжується неадекватною поведінкою. Можливе виникнення депресії або посилення її проявів. У пацієнтів літнього віку часто виникають парадоксальні психічні реакції: неспокій, ажитація, дратівливість, агресивність, нав’язливі ідеї, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психоз, порушення поведінки.

Іноді виникає втомленість, слабкість у м’язах, атаксія.

Рідко спостерігається зниження лібідо. Ці симптоми іноді з´являються на початку лікування і зникають при повторному прийомі препарату.

Прийом препарату, навіть у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення прийому препарату може супроводжуватись синдромом відміни.

Можливе виникнення психічної залежності, а також зловживання препаратом.

Передозування

Симптоми передозування: атаксія, брадикардія, порушення зору, запаморочення, сонливість, нудота, порушення дихання, нестримне блювання, неадекватна поведінка, судоми, втрата свідомості, оборотна кома. Лікування: промивання шлунка, застосування активованого вугілля, підтримуюча, симптоматична терапія (необхідно постійно контролювати функції дихання та серцево-судинної системи), відмова від будь-яких седативних засобів, навіть за умов збудженого стану пацієнта.

Золпідем не виводиться з організму шляхом діалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Через недостатність даних щодо безпеки застосування золпідему в період вагітності та годування груддю, препарат не рекомендується призначати вагітним жінкам, особливо в перший триместр вагітності. При призначенні препарату жінці дітородного віку її слід попередити про необхідність припинення прийому препарату та інформування лікаря у разі, якщо вона вирішила завагітніти.

За необхідності застосовування препарату під час пізньої фази вагітності або при пологах, у новонародженої дитини можуть спостерігатися викликана фармакологічною дією препарату гіпотермія, гіпотензія, помірне пригнічення функції дихання.

Діти

У новонародженої дитини, мати якої застосовувала препарат під час останнього періоду вагітності, можливий розвиток синдрому відміни внаслідок розвитку фізичної залежності.

Особливі заходи безпеки

Внаслідок лікування препаратом у пацієнтів із симптомами депресії можуть з'являтись суїцидальні наміри. Під час лікування золпідемом такі пацієнти повинні знаходитись під наглядом.

Особливості застосування

Перед призначенням снодійного засобу бажано встановити причину безсоння. Стійке безсоння після 7–14 днів лікування може вказувати на наявність первинного психічного або фізичного захворювання, для виявлення якого необхідно провести обстеження.

Через декілька годин після прийому препарату можливий розвиток антероградної амнезіїДля запобігання її виникненню пацієнти повинні бути впевнені у тому, що після прийому засобу матимуть безперервний сон протягом 7–8 годин.

Після застосування препарату протягом декількох тижнів може спостерігатись деяке зниження снодійних ефектів препарату, подальше застосування якого може призвести до розвитку фізичної або психічної залежності. Ризик розвитку залежності підвищується при прийомі препарату у високих дозах, тривалому лікуванні, а також за наявності алкогольної або наркотичної залежності пацієнта. При тривалому застосуванні препарату у дозі, що перевищує в 1,5 раза добову, можливе виникнення гастроінтестинальних ускладнень.

При розвиненій фізичній залежності раптове припинення прийому препарату призведе до синдрому відміни, що супроводжується головним болем, болем у м'язах, тривогою та напруженням, неспокоєм, сплутаністю свідомості та дратівливістю. У тяжких випадках може виникати дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання у кінцівках, гіперчутливість до світла, шуму, фізичного контакту, галюцинації або епілептичні напади. Слід провести поступове зниження дози препарату перед його відміною. Процес поступового припинення прийому препарату має бути індивідуальним. Після відміни препарату можливе виникнення транзиторного синдрому. Це може супроводжуватись змінами настрою, тривожністю та неспокоєм. Слід попередити пацієнта про ці можливі прояви.

З особливою обережністю слід застосовувати бензодіазепін-похідні препарати пацієнтам, які зловживають алкоголем або наркотиками. Під час лікування такі пацієнти повинні знаходитись під ретельним наглядом, оскільки вони наражаються на високий ризик розвитку звикання або фізіологічної залежності.

Прийом препарату слід припинити при виникненні таких реакцій, як неспокій, ажитація, дратівливість, агресивність, нав’язливі ідеї, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психоз, сомнамбулізм, неадекватна поведінка або посилення безсоння.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із нирковою недостатністю, хронічною дихальною недостатністю, не рекомендується призначати препарат як засіб для первинного лікування пацієнтам із психічними розладами.

До складу препарату входить лактоза, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам із непереносимістю галактози, дефіцитом лактази або порушенням абсорбції глюкози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

При застосуванні препарату знижується здатність до концентрації уваги, що негативно впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При одночасному прийомі з нейролептиками, снодійними, анксіолітичними, протиепілептичними засобами, міорелаксантами, антидепресантами, наркотичними аналгетиками, анестетиками та седативними антигістамінними засобами можливе посилення снодійного ефекту. При паралельному прийомі наркотичних аналгетиків може посилюватись ейфорія, що призводить до підвищення психічної залежності.

Потужні індуктори ферментів цитохрому Р₄₅₀ посилюють метаболічний розпад золпідему, що призводить до зниження його концентрації у плазмі (майже на 60 %) та ефективності препарату. Прийом у комбінації з інгібіторами CYP 3A4 (крім ітраконазолу) може призвести до підвищення концентрації золпідему у плазмі та посилення активності препарату.

Під час лікування пацієнтам рекомендується утримуватись від вживання алкогольних напоїв. Вживання алкоголю посилює седативну дію золпідему.

Фармакодинаміка. Золпідем є бензодіазепін-подібним снодійним засобом; належить до групи імідазопіридинів, які викликають снодійну, седативну дію, пов’язану зі специфічним агоністичним впливом на центральні бензодіазепінові рецептори, які належать до макромолекулярного рецепторного комплексу ГАМК-омега (BZ1 та BZ2), розташованого на мембранах нейронів і функціонуючого шляхом відкриття хлорних іонних каналів. Висока селективність золпідему до першого підтипу ω₁-рецепторів (BZ1) обумовлює його значну седативну дію у дозах, нижчих за дози, які викликають протисудомний, міорелаксантний та анксіолітичний ефекти.

Фармакокінетика. Золпідем швидко та повністю всмоктується, забезпечуючи швидкий снодійний ефект. Після перорального введення його біодоступність становить 70 %. У результаті пресистемного метаболізму абсолютна біодоступність складає приблизно 35 %. Максимальна концентрація у плазмі досягається через 30–120 хвилин після прийому. Терапевтична концентрація у плазмі крові знаходиться у межах від 80 до 200 нг/мл. Об’єм розподілу у дорослих становить 0,54 л/кг, а в осіб літнього віку він знижується до 0,34 л/кг. З білками плазми зв'язується приблизно 92 % активної речовини.

Біотрансформується в печінці з утворенням декількох метаболітів, що не виявляють фармакологічної активності. У невеликій кількості золпідем потрапляє в грудне молоко.

Період напіввиведення становить у середньому 2,4 години при тривалості дії до 6 годин. Видаляється з організму у вигляді неактивних метаболітів разом із сечею (56 %) та калом (37 %).

Основні фізико-хімічні властивості

Білі, овальні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з насічками з обох боків, з одного боку видавлено:

таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 5 мг: "ZIM" з іншого боку – "5";

таблетки, вкриті плівковою оболонкою по 10 мг: "ZIM" та "10".

Несумісність

Не виявлено.

Термін придатності

5 років.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігайте в недоступному для дітей місці!

Упаковка

№ 10, № 30 (10хЗ), № 60 (10х6), № 90 (10х9), № 120 (10х12) таблеток у блістерах разом з інструкцією в картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

КРКА, д.д., Ново место.

Місцезнаходження

Шмар’єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія.