Золомакс

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: alprazolam, 8-хлор-1-метил-6-феніл-4Н-[1,2,4]- триазоло[4,3-α][1,4]бензодіазепін;

Основні фізико-хімічні властивості

• овальні таблетки білого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 0.25» на іншому боці (для таблеток по 0,25 мг); - овальні таблетки рожевого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 0.5» на іншому боці (для таблеток по 0,5 мг);
• овальні таблетки голубого кольору з фаскою, з рискою на одному боці та з написом «APZM 1» на іншому боці (для таблеток по 1 мг);

Склад

1 таблетка містить 0,25 мг алпразоламу або 0,5 мг алпразоламу, або 1 мг алпразоламу;

допоміжні речовини: натрію докузат, натрію бензоат, крохмаль прежелатинізований, целюлоза мікрокристалічна (Emcocel 50 М), целюлоза мікрокристалічна (DC Avicel pH 301), лактози моногідрат, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний;

барвники: для таблеток Золомакс^® по 0,5 мг – еритрозин (Е 127),

для таблеток Золомакс^® по 1 мг – індигокармін (Е 132).

Форма випуску

Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТС N05B A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка Алпразолам є похідним бензодіазепіну, для якого характерна наявність вираженого анксіолітичного ефекту, виявляє седативну, снотворну, протисудомну, міорелаксантну дії. Однакового транквілізуючого ефекту можна досягти при використанні у 10 разів менших доз алпразоламу, у порівнянні з діазепамом. Алпразолам має антидепресивну дію, що аналогічна дії трицикликлічних антидепресантів. У центральній нервовій системі алпразолам взаємодіє із специфічними бензодіазепіновими рецепторами, що функціонально тісно зв’язані з рецепторами основного гальмового медіатора ЦНС – γ-аміномасляної кислоти (ГАМК), тому в результаті дії препарату відбувається посилення гальмуючого впливу ГАМК у ЦНС за рахунок підвищення чутливості ГАМК-рецепторів до медіатора в результаті стимуляції бензодіазепінових рецепторів.

Фармакокінетика. Алпразолам швидко і повністю абсорбується в шлунково - кишковому тракті. Його біодоступність – не менше 80 %. Максимальна концентрація в крові після прийому препарату внутрішньо спостерігається через 1-2 години. Вона коливається в залежності від дози в межах від 7 до 40 нг/мл після одноразового прийому 0,5 – 3,0 мг алпразоламу. Після багаторазового прийому 1,5 – 10,0 мг препарату середня рівноважна концентрація в плазмі становить 18 – 100 нг/мл. При регулярному прийомі рівноважна концентрація препарату в плазмі крові досягається протягом 3 днів. Алпразолам є лікарським засобом із середнім періодом напіввиведення (12 – 15 годин після одноразового прийому). Алпразолам піддається біотрансформації в печінці шляхом окислювання. Головний активний метаболіт – α-гідроксиалпразолам, однак, його концентрація в плазмі досить низька і тому він не має клінічного значення. Інші метаболіти малоактивні або порівняно неактивні. Період напіввиведення препарату в незмінному вигляді і його метаболітів приблизно однаковий. Алпразолам у незмінному вигляді (близько 20 %) і у вигляді метаболітів виділяється із сечею.

Показання для застосування

Тривожні стани; невроз, який супроводжується відчуттям тривоги, небезпеки, занепокоєння, напруження, погіршення сну, дратівливістю, а також соматичними порушеннями; змішані тривожно-депресивні стани, невротичні реактивно-депресивні стани, які супроводжуються погіршенням настрою, втратою зацікавленості оточуючим середовищем, занепокоєнням, порушеннями сну, зниженням апетиту, соматичними порушеннями; невротичні депресії, які розвинулись на фоні соматичних захворювань; панічні розлади в поєднанні з фобічною симптоматикою або без неї.

Спосіб застосування та дози

Дози препарату підбирають індивідуально та коригують під час лікування залежно від ефекту та індивідуальної переносимості. Рекомендується використання мінімально ефективних доз.

Препарат приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Тривожні стани, неврози. Рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,25 – 0,5 мг 3 рази на добу. За необхідності дозу збільшують на 0,25 мг кожні 3-4 дні залежно від тяжкості симптомів захворювання та реакції пацієнта на лікування. Збільшування дози рекомендується починати з вечірньої дози. При виражених симптомах неспокою лікування можна починати з більш високих доз. Максимальна добова доза – 4 мг.

Пацієнтам літнього віку та послабленим пацієнтам на початку лікування призначають по 0,125 – 0,25 мг препарату 2-3 рази на добу.

Курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно не повинний перевищувати 8 – 12 тижнів. Доцільність більш тривалого курсу лікування варто серйозно зважити.

 Панічні розлади. Рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 рази на добу. У разі потреби дозу збільшують, але не більше ніж на 1 мг кожні 3-4 дні. Чим вище дози, тим поступовіше слід їх збільшувати для того, щоб досягти повного терапевтичного ефекту лікарського засобу. Звичайно терапевтичний ефект досягається при застосуванні 5-6 мг алпразоламу на добу, а у тяжких випадках до 10 мг на добу (максимальна добова доза). Тривалість лікування кожного хворого визначають індивідуально. Коли терапевтичного ефекту досягнено і симптоми захворювання усунуто, дозу алпразоламу можна знижувати, але не швидше ніж по 0,5 мг кожні 3 дні. Якщо розвивається синдром «відміни», дозу препарату можна знову збільшити, а пізніше відміну препарату здійснювати більш поступово. Депресії. Рекомендована початкова добова доза для дорослих становить 0,5 мг 3 рази на добу. У разі потреби дозу збільшують до 4,5 мг на добу. Початкову дозу рекомендується призначати перед сном, щоб мінімізувати денну сонливість. Курс лікування, включаючи час необхідний для поступової відміни препарату, звичайно складає 8 – 12 тижнів.

Побічна дія

Більшість перелічених нижче побічних ефектів залежить від дози. Побічні ефекти виникають найчастіше за все на початку терапії та зникають протягом перших тижнів лікування. Найбільш часто на початку лікування виникають: сонливість, запаморочення, порушення координації рухів. Дані побічні ефекти не бувають тяжкими та при продовженні лікування або зниженні дози зникають. У поодиноких випадках може виникнути головний біль, підвищення внутрішньоочного тиску, тремтіння, порушення мови, розгубленість, ейфорія або депресія. Іноді, найчастіше усього через кілька годин після прийому високих доз препарату, розвивається антероградна амнезія.

В окремих випадках у пацієнтів, що страждають на депресію, при застосуванні алпразоламу можливе розвинення гіпоманії або манії. При лікуванні алпразоламом рідко спостерігаються нудота та блювання, сухість у роті, пронос або запор, пальпітація, гіпотензія, алергійні реакції (свербіж шкіри, висипання), спазми або слабкість скелетних м’язів, зміна апетиту та маси тіла, нетримання сечі, зниження статевого потягу, порушення менструального циклу, пригнічення дихання. При лабораторному дослідженні іноді виявляють лейкопенію, зниження гематокриту та вмісту гемоглобіну, підвищення рівня печінкових ферментів (лужна фосфатаза, АЛТ, АСТ) та білірубіну в плазмі, підвищення або зниження вмісту цукру в крові. У літніх пацієнтів прийом алпразоламу може призвести до розвитку парадоксальних реакцій (занепокоєння, збудження, ворожість, галюцинації, марення, порушення поведінки).

Протипоказання

• Підвищена чутливість до алпразоламу або інших похідних бензодіазепіну, а також до будь-якого компоненту препарату. - Гостра глаукома. - Тяжка міастенія. - Тяжка дихальна недостатність. - Синдром апное під час сну. - Хронічний психоз. - Тяжкі порушення функції печінки. - Вік до 18 років (безпека та ефективність препарату не доведені). - Вагітність (особливо І триместр). - Період лактації.

Передозування

Симптоми та лікування передозування. При лікуванні пацієнтів, що страждають від передозування похідними бензодіазепіну, завжди варто мати на увазі імовірність того, що передозування обумовлено одночасним уживанням спиртних напоїв або комбінацією лікарських засобів. У випадку передозування спостерігається виражена сонливість, м’язова слабкість, атаксія, дизартрія, іноді збудження. У тяжких випадках може розвинутись розгубленість, пригнічення рефлексів, кома. У випадку передозування лікування Золомаксом^® треба припинити та застосувати симптоматичну терапію (підтримка дихання, серцевої діяльності та артеріального тиску, введення інфузійних розчинів, у разі потреби для усунення гіпотензії застосування судиннозвужуючих засобів). У випадку передозування варто викликати блювання, а у випадку втрати свідомості пацієнтом промити йому шлунок. Для зниження пригнічення ЦНС у стаціонарних умовах можна застосовувати специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів – флумазеніл. Ефективність діалізу або гемодіалізу для прискорення елімінації Золомаксу^® (алпразоламу) малоефективні.

Особливості застосування

Препарат не рекомендується використовувати для лікування: - неспокою, що виникає в результаті фізіологічного або повсякденного стресу; - шизофренії; - психозів; - змін особистості та обсесивно-компульсивних станів.

Слід дотримуватися обережності при призначенні Золомаксу^®: - пацієнтам з тяжкою депресією та імовірною схильністю до самогубства; - при повторному застосуванні Золомаксу^®, тому що можливий розвиток толерантності до седативної дії препарату; - пацієнтам літнього віку та послабленим пацієнтам, та також пацієнтам при наявності органічного ураження мозку, тому що пригнічуючий вплив бензодіазепінів на ЦНС (атаксія, седація, гіпотензія) виражений сильніше, і тому в цих випадках слід застосовувати мінімальні дози препарату, підвищуючи їх у разі потреби з обережністю; - пацієнтам, що страждають на хронічні обструктивні захворювання легень або дихальну недостатність, тому що похідні бензодіазепіну можуть пригнічувати діяльність дихального центру; - пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок (рекомендується призначати мінімальні дози Золомаксу^®, оскільки в цих випадках елімінація препарату може бути знижена, що, у свою чергу, може обумовити посилення його дії). При тривалому лікуванні Золомаксом^® бажано періодично визначати функції печінки і картину крові. При призначенні препарату хворим з підвищеною чутливістю до лактози варто враховувати вміст лактози (97,32 мг у кожній таблетці, що містить 0,25 мг алпразоламу; 97,05 мг у кожній таблетці, що містить 0,5 мг алпразоламу; 96,53 мг у кожній таблетці, що містить 1 мг алпразоламу). Застосування в період вагітності і лактації. Безпека застосування препарату під час вагітності не вивчена, однак результати окремих досліджень свідчать про те, що застосування деяких транквілізаторів із групи бензодіазепінів (хлордіазепоксид, діазепам, мепробамат) у перший триместр вагітності підвищує ризик появи вродженої патології. Регулярне застосування бензодіазепінів у період вагітності може призвести до пригнічення ЦНС або розвитку синдрому «відміни» у новонароджених (занепокоєння, тремор, підвищення м’язового тонусу). Жінок дітородного віку варто попередити, що у випадку вагітності починати лікування алпразоламом не слід, а при його застосуванні до початку вагітності слід порадитися з лікарем про доцільність подальшого застосування препарату при підозрі на вагітність або її плануванні. Алпразолам виділяється із молоком матері і може викликати сонливість та зниження маси тіла у новонароджених, тому в період годування груддю застосування алпразоламу варто припинити.

Застосування алпразоламу при керуванні транспортом і роботі із технікою. При керуванні транспортом і роботі з механізмами необхідний регулярний огляд лікаря, тому що Золомакс^® впливає на здатність керувати транспортом і працювати з технікою. Золомакс^® може викликати сонливість, знизити здатність до концентрації і координації рухів. Імовірність розвитку цих симптомів є більш високою на початку лікування, а також у тих випадках, коли пацієнт не висипається. Пацієнта варто попередити про те, що під час лікування Золомаксом^® варто уникати роботи, пов’язаної з ризиком і для виконання якої необхідна спритність і швидка реакція (робота з технічними пристроями, керування транспортними засобами та ін.).

Особливу увагу потрібно приділяти на початку лікування, при збільшенні дози, при прийомі інших лікарських засобів або при вживанні алкоголю.

Припинення лікування. При різкій відміні препарату Золомакс^®, особливо після високих доз препарату або при тривалому його застосуванні, може викликати синдром «відміни». Це означає, що при раптовому припиненні прийому алпразоламу симптоми захворювання, із приводу якого застосовувався препарат (тривога, занепокоєння, безсоння, зміни настрою), поновлюються, іноді навіть у більш вираженій формі, ніж до початку лікування. При швидкому зниженні дози або припиненні прийому лікарського засобу може розвинутись синдром «відміни», для якого характерні наступні симптоми: головний біль, дистфорія, занепокоєння, тремтіння, безсоння, розгубленість, а у тяжких випадках – блювання, приступоподібні болі у животі і м’язах, парестезії, підвищена чутливість до тактильних, звукових і світлових подразників, галюцинації, делірії, напади судом. Ризик розвитку залежності вище в пацієнтів з наявністю в анамнезі алкоголізму і токсикоманії. Тривалість періоду, необхідного для зниження дози, залежить від величини дози, тривалості терапії, а також від індивідуальної чутливості пацієнта. Для того, щоб запобігти розвитку синдрому «відміни», препарат варто застосовувати по можливості короткочасно, а його відміну здійснювати шляхом поступового зниження дози. Без дозволу лікаря не можна раптово припиняти прийом препарату, збільшувати його дозу або тривалість застосування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Поєднане застосування похідних бензодіазепіну із алкоголем та іншими лікарськими засобами, які пригнічують ЦНС (засобами для наркозу, опіоїдними аналгетиками, антидепресантами, транквілізаторами, снодійними, протиепілептичними, антипсихотичними, протигістамінними засобами), може призвести до посилення пригнічення ЦНС. При спільному застосуванні бензодіазепінів і опіоїдних аналгетиків підвищується ймовірність виникнення ейфорії, що може сприяти розвиткові залежності. Не рекомендується спільне застосування алпразоламу з противогрибковими засобами групи азолів (кетоконазол, ітраконазол). Поєднане застосування з лікарськими засобами, що пригнічують активність ферментів цитохрому Р₄₅₀ у печінці (циметидин, протизаплідні засоби, які приймають внутрішньо, антибіотики з групи макролідів, флуоксетин, флувоксамін, нефаксодон, пропоксифен), може сповільнити метаболізм і елімінацію алпразоламу. Тому в разі потреби застосування сполучень цих препаратів слід дотримуватися обережності. Карбамазепін може прискорити метаболізм і виведення алпразоламу з організму. Встановлено, що при спільному застосуванні Золомаксу^® і трициклічних антидепресантів імипраміну і дезипраміну рівноважна концентрація останніх у плазмі крові підвищується, однак клінічне значення цього факту залишається не з’ясованим.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 ˚С. Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в картонній пачці.

Виробник

АТ «Гріндекс», Латвія.

Адреса

Вул. Крустпілс, 53, Рига, Латвія, LV-1057. Телефон: 371 7083205. Факс: 371 7083505. e-mail: [email protected]; www.grindeks.lv.