Зитроцин порошок д/приг сусп д/перор прим 200 мг/5 мл по 30 мл во флак:

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А;

Основні фізико-хімічні властивості

порошок від білого до жовтувато-білого кольору, з м’ятним запахом;

Склад

5 мл приготованої суспензії містять азитроміцину дигідрату еквівалентно азитроміцину безводному – 200 мг;

допоміжні речовини: тринатрію фосфат, натрію метилгідроксибензоат, натрію бензоат, натрію сахаринат, камедь ксантанова, сахароза, натрію хлорид, кремнезем колоїдний безводний, вишнево-м’ятна смакова добавка . 

Форма випуску

Порошок для приготування суспензії.

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Макроліди. Код АТС J01FA10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Антибіотик широкого спектра дії. Є представником нової підгрупи макролідних антибіотиків – азалідів. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій діє бактерицидно. Зв’язуючись із 50S-субодиницею рібосом, порушує біосинтез білків мікроорганізмів.

До азитроміцину чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи груп С, F і G, Streptococcus viridans; Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pailidum, Borrelia burgdoferi, Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp.

Азитроміцин неактивний відносно грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину. До препарату стійка більшість штамів Enterococcus faecalis і метицилін-резистентних стафілококів. Препарат не активний відносно мікроорганізмів, продукуючих бета-лактамазу.

Фармакокінетика.

Препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі та ліпофільністю. У перший день після прийому внутрішньо 500 мг азитроміцину максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг/л. Біодоступність препарату - 37 %. Розподіл: азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), у шкіру і м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (у 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН навколо лізосом. Це, у свою чергу, обумовлює великий уявний об'єм розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватися переважно у лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється у процесі фагоцитозу. Концентрація препарату в осередках інфекції достовірно вища, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34 %) і корелює зі ступенем вираженості запального набряку. Не дивлячись на високу концентрацію у фагоцитах, азитроміцин істотно не впливає на їхню функцію.

Азитроміцин зберігає бактерицидні концентрації у вогнищі запалення протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3-денні і 5-денні) курси лікування.

Виведення проходить за 2 етапи: період напіввиведення складає 14-20 год в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз на добу.

Показання для застосування

Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції дихальних шляхів і ЛОР органів (пневмонії, бронхіт, коклюш, ангіна, синусит, тонзиліт, середній отит, скарлатина);
• інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);
• інфекції урогенітального тракту (гонорейний і негонорейний уретрит, цервіцит, хламідіоз, простатит, сальпінгіт);
• інфекції порожнини рота (періодонтит, періостит);
• хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans);
• виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter Pylori (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози

Зитроцин у вигляді суспензії рекомендований переважно дітям, але може застосовуватись і дорослими (в разі неможливості приймання Зитроцину у вигляді таблеток).

Дітям з масою тіла від 10 до 45 кг: при інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин Зитроцин рекомендується у дозі 10 мг/кг маси тіла на добу протягом 3 днів.

При хронічній мігруючій еритемі (хворобі Лайма) препарат застосовують 1 раз на добу протягом 5 діб: в перший день доза становить 20мг/кг маси тіла, наступні 4 дні – по 10 мг на 1 кг маси тіла.

Дітям з масою тіла більше 45 кг препарат призначають у тих самих дозах, що і для дорослих. При інфекціях дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин − по 500 мг на добу протягом 3 днів (курсова доза - 1,5 г) або 500 мг на добу 1-го дня, а далі − по 250 мг на добу з 2-го до 5-го дня лікування).

При хронічній мігруючій еритемі (хворобі Лайма) препарат застосовують 1 раз на добу протягом 5 діб: в перший день доза становить 1г, наступні 4 дні – по 500 мг.

При інфекціях урогенітального тракту препарат призначають в дозі 1 г одноразово.

При комплексній терапії виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки, спричинених Helicobacter Pylori, препарат застосовують у дозі 1 г/доба протягом 3 діб.

У разі пропуску прийому 1 дози препарату пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а подальші - з перервами в 24 години.

Суспензію Зитроцин слід приймати за 1 годину до їди або через 2 год після їди; кратність прийому - 1 раз на добу.

Фармакокінетичні властивості дозволяють застосовувати Зитроцин короткими курсами від 3 до 5 днів, немає потреби подовжувати прийом препарату.

Приготування суспензії.

Повільно додати у флакон з порошком до мітки 30 мл прокип’ячену та охолоджену воду і збовтати. Дати постояти 5 хвилин при кімнатній температурі. Перевірити рівень рідини: якщо об’єм приготованої суспензії менше 30 мл (нижче мітки), додати необхідну кількість води і ще раз збовтати. Повністю заповнена менша мірна ложка містить 2,5 мл суспензії (100 мг), повністю заповнена більша ложка – 5 мл (200 мг).

Після того, як дитина проковтне суспензію, необхідно дати запити препарат водою, щоб проковтнути залишки суспензії у роті.

Приготовану суспензію необхідно використати протягом 5 днів і зберігати в холодильнику.

Побічна дія

Загалом препарат характеризується низькою частотою побічних ефектів. Більшість із них спостерігалася з боку шлунково-кишкового тракту: можливі нудота, порушення апетиту, метеоризм, діарея. Час від часу зустрічалося оборотне транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ.

Можливе виникнення алергічних реакцій на зразок шкірного висипу, кропив'янки, еозинофілії, нейтрофілії/нейтропенії. Змінені показники звичайно нормалізуються через 2-3 тижні після закінчення лікування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату. Не призначають дітям з масою тіла до 10 кг.

Передозування

Симптоми: тимчасова втрата слуху, слабкість, сильні нудота, блювання і діарея.

Лікування: промивання шлунка – за необхідності, призначення активованого вугілля, відновлення водно-електролітного балансу, усунення подразнення шлунково-кишкового тракту, гемосорбція.

Особливості застосування

Слід з обережністю призначати Зитроцин хворим з вираженими порушеннями функції печінки і нирок. Також дотримуватися обережності при призначенні хворим із аритміями (можливе подовження інтервалу Q-T).

Призначення Зитроцину у період вагітності можливе лише тоді, якщо користь для матері перевищує можливий ризик для плода. При лактації на час лікування припиняють годування груддю.

Немає необхідності приймати препарат довше, ніж рекомендовано.

Прийом препарату не впливає на здатність керувати автотранспортом і механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Між прийомом Зитроцину та антацидних препаратів рекомендується щонайменше 2-годинна перерва.

На відміну від більшості макролідних антибіотиків, азитроміцин не зв’язується із ферментами комплексу цитохрому Р₄₅₀, тому практично не взаємодіє з дигоксином, ерготаміном, циклоспорином, карбамазепіном, теофіліном та іншими ксантиновими похідними, фенітоїном, триазоламом або пероральними антикоагулянтами. Тетрацикліни і хлорамфенікол підсилюють дію азитроміцину, а лінкозаміди знижують.

Умови та термін зберігання

Зберігати при температурі до 30 °С у сухому, захищеному від світла місці. Зберігати в місцях, недоступних для дітей!

Приготовану суспензію зберігати у холодильнику не довше 5 днів.

Термін придатності

• 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Порошок у флаконі зі скла янтарного кольору з рискою, що відокремлює об’єм 30 мл. Флакон разом з мірною ложкою і шприцем − у коробці з картону.

Виробник

Юнік Фармасьютикал Лабораторіз (відділення фірми „Дж. Б. Кемікалз енд Фармасьютикалз” Лтд).

Адреса

Ворлі, Мумбаї 400 030, Індія.