Зимакс

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: azithromycin;

9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоеритроміцин А (і у вигляді дигідрату);

Основні фізико-хімічні властивості

тверді желатинові капсули з кришечкою оранжево-коричневого кольору та корпусом світло-жовтого з написом “Square” на корпусі та кришечці, заповнені гранульованим порошком білого кольору;

Склад

1 капсула містить азитроміцину дигідрату, що еквівалентно азитроміцину 250 мг;

допоміжні речовини: лактоза, магнію стеарат, повідон, крохмаль кукурудзяний (сухий), натрію лаурилсульфат.

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протимікробні засоби для системного застосування. Макроліди. Азитроміцин. Код АТС J01F A10.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Азитроміцин – представник макролідних антибіотиків-азалідів. Зв’язується з субодиницею 50S рибосоми 70S чутливих мікроорганізмів, пригнічуючи РНК-залежний синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях можливий бактерицидний ефект.

Азитроміцин має широкий спектр антимікробної дії. До препарату чутливі грампозитивні коки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, стрептококи груп C, F, G, Staphylococcus aureus; грамнегативні бактерії: Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Legionella pneumophila, Haemophillus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis; деякі анаеробні мікроорганізми: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а також Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum і спірохети Treponema pallidum і Borrelia burgdorferi. Не впливає на грампозитивні мікроорганізми, стійкі до еритроміцину.

Фармакокінетика. Азитроміцин швидко всмоктується з травного тракту, що обумовлено стійкістю в кислому середовищі і ліпофільністю. Біодоступність становить приблизно 37% (ефект “першого проходження”).

Максимальна концентрація в сироватці крові досягається через 2,5 - 3 год і становить 0,4 мг/л при прийомі внутрішньо 0,5 г азитроміцину. Препарат добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту, зокрема, у передміхурову залозу, у шкіру і м’які тканини. Концентрація препарату в тканинах і клітинах у 10 - 100 разів вища, ніж у сироватці. Висока концентрація в тканинах і тривалий період напіввиведення обумовлені низьким зв’язуванням азитроміцину з білками сироватки крові, а також здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це в свою чергу визначає великий об'єм уявного розподілу (31,1 л/кг) і високий плазмений кліренс. Доведено, що фагоцити доставляють препарат у місця локалізації інфекції, де і вивільняють його. Швидке і повне проникнення азитроміцину в клітини і накопичення у фагоцитах, з якими він транспортується в осередки запалення, сприяє антимікробній активності препарату. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азітроміцин істотно не впливає на їх функцію. У бактерицидних концентраціях в осередках запалення препарат зберігається протягом 5 - 7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити нетривалі (3-х і 5-денні) курси лікування.

Елімінація азитроміцину із сироватки крові відбувається у два етапи: період напіввиведення становить 14 - 20 год між 8 і 24 год після прийому препарату і 41 годину - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат один раз на добу.

З віком параметри фармакокінетики не змніюються у чоловіків (65 - 85 років), у жінок збільшується С_max на 30 - 50%; у дітей віком 3 - 5 років – знижуються С_max, Т ½, площа під фармакокінетичною кривою.

Показання для застосування

Інфекції верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів: ангіна, фарингіт, тонзиліт, синусит, середній отит; інфекції нижніх дихальних шляхів: гострий бронхіт, хронічний бронхіт у стадії загострення, інтерстиціальна й альвеолярна пневмонії; інфекції шкіри і підшкірної тканини (хвороба Лайма (початкова стадія – еrythema migraus), бешиха, імпетиго, повторно інфіковані дерматити); інфекції, що передаються статевим шляхом (неускладнений уретрит, цервіцит); захворювання шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комплексної терапії).

Спосіб застосування та дози

Зимакс призначають дорослим і дітям старше 12 років 1 раз на добу за годину до їди або через 2 год після їди протягом 3 - 5 днів.

При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкіри, м’яких тканин призначають по 500 мг у перший день, потім по 250 мг з 2-го по 5-й день або по 500 мг одноразово протягом 3 днів. Курсова доза – 1,5 г.

При гострих інфекціях урогенітального тракту призначають одноразово по 1 г.

Хвороба Лайма (для лікування початкової стадії) – в перший день 1 г, з 2-го по 5-й день – по 500 мг (курсова доза – 3 г).

Захворювання шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori – по 1 г на добу протягом 3 днів у складі комбінованої терапії.

У разі пропущення прийому препарату пропущену дозу слід прийняти якомога швидше, а наступні – з перервою у 24 год.

Побічна дія

Можливі ускладнення з боку травного каналу (здуття живота, нудота, блювання, пронос, біль у животі), транзиторне помірне підвищення активності ферментів печінки, холестатична жовтуха, мелена; біль у грудях, серцебиття, слабкість, сонливість; нефрит, вагініт, псевдомембранозний коліт; кандидоз; фотосенсибілізація; безсоння, збудження; нейтропенія, нейтрофілія та еозинофілія. Шкірні реакції (висипання) виникають дуже рідко.

Протипоказання

Підвищена чутливість до макролідних антибіотиків та інших компонентів препарату. Тяжкі порушення функції печінки. Вагітність і лактація (під час лікування годування груддю припинити). Діти до 12 років.

Передозування

При передозуванні виникає втрата слуху, сильна нудота, блювання і діарея.

Лікування: промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Терапія симптоматична. Специфічного антидоту немає.

Особливості застосування

У зв'язку з особливостями фармакокінетики препарату при зазначених показаннях не виникає необхідності для застосовування препарату протягом більш тривалішого часу, ніж це зазначено в інструкції.

Для осіб літнього віку немає необхідності змінювати дозу.

Слід обережно застосовувати Зимакс у хворих з тяжкими порушеннями видільної функції нирок і печінки; при серцевих аритміях (можливі шлуночкові аритмії та подовження інтервалу QT). Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатись, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Вплив на керування автотранспортними засобами або іншими складними механізмами.

При застосуванні препарату слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Антацидні засоби сповільнюють всмоктування азитроміцину, тому необхідно приймати препарат з інтервалом не менше 2 годин.

Препарат сповільнює виведення з організму теофіліну, перорарльних антикоагулянтів, терфенадину, варфарину, карбамазепіну, фенітоїну, дигоксину, ерготаміну, циклоспорину. Посилює ефект алкалоїдів ріжків, дигідроерготаміну. Лінкозаміди знижують ефект.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

Капсули № 6 у блістері, у картонній коробці.

Виробник

СКВАЕР ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ ЛТД.

SQUARE PHARMACEUTIKALS LTD.

Адреса

48, Мохакхалі Комерціал Еріа, Дака – 1212, Бангладеш.

48, Mohakhali Commercial Area, Dhaka – 1212, Bangladesh.