Зеспира таблетки п/плен обол по 10 мг №28 (14х2):

Склад

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить монтелукасту натрію 10,4 мг (еквівалентно 10 мг монтелукасту);

допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна (Type 101), натрію кроскармелоза, гідроксипропілцелюлоза низькозаміщена (LH-11), магнію стеарат;

склад плівкової оболонки: барвник оранжевого кольору (Opadry orange 20А23503), який містить гідроксипропілцелюлозу, гідроксипропілметилцелюлозу 6 сР, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий 510 P (Е 172) та заліза оксид червоний (Е 172).

Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів. Код АТС R03D C03.

Клінічні характеристики

• профілактика та лікування бронхіальної астми у дорослих та дітей віком старше

15 років, включаючи запобігання виникнення симптомів у денні та нічні години.

Терапевтичний ефект препарату на перебіг бронхіальної астми з’являється протягом однієї доби.

Пацієнтам літнього віку, хворим з нирковою недостатністю, ураженнями печінки легкого або середнього ступеня тяжкості регулювання дози не потрібне. Доза препарату не залежить і від статі пацієнта.

Зеспіра загалом переноситься добре. Побічні ефекти, які зазвичай були легкими, не вимагали припинення лікування.

В період постмаркетингового застосування повідомлялося про такі побічні реакції :

Організм в цілому: реакції гіперчутливості (включаючи астенію/стомленість, набряки, анафілаксію, ангіоневротичний набряк, кропив'янку, свербіж, шкірний висип і дуже рідко - еозинофільна інфільтрація печінки.

Нервова система: запаморочення, порушення сну, включаючи кошмарні сновидіння, галюцинації, сонливість, безсоння, парестезія/гіпостезія, роздратованість, збудження, тривожний стан і напади, включаючи агресивну поведінку.

Скелетно-м'язова система: міалгія, включаючи артралгію і м'язові судоми.

Шлунково-кишковий тракт: діарея, сухість у роті, диспепсія, нудота, блювання.

Печінка та жовчні протоки: підвищення рівня трансаміназ у плазмі (АЛТ і АСТ), холестатична жовтяниця.

Серцево-судинна система: підвищена схильність до кровотеч, гематоми, прискорене серцебиття.

У тривалих дослідженнях бронхіальної астми монтелукаст призначали дорослим пацієнтам у дозах до 200 мг/добу протягом 22 тижнів, і в короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом одного тижня. Найчастішими небажаними явищами були: відчуття спраги, сонливість, мідріаз, гіперкінези та біль у животі.

Невідомо, чи видаляється монтелукаст шляхом перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Дію монтелукасту у вагітних жінок не вивчали. Його застосування в період вагітності протипоказано, за винятком тих випадків, коли очикувана користь для матері переважає над потенційним ризиком для плода.

Невідомо, чи виділяється монтелукаст в грудне молоко. Оскільки багато препаратів виділяються в грудне молоко, слід дотримуватись обережності при призначенні препарату "Зеспіра" матерям, які годують груддю, або припинити годування.

Діти

Безпека і ефективність монтелукасту у дітей віком до 2 років не вивчалась. Дітям від 2 до 15 років призначають препарат в іншій лікарській формі.

Особливі заходи безпеки

Ефективність пероральної форми монтелукасту для лікування гострих нападів бронхіальної астми не встановлена. Тому препарат "Зеспіра" не рекомендується застосовувати для зняття гострих нападів астми. Хворим слід порадити мати при собі відповідні ліки для зняття гострих нападів бронхіальної астми.

Доза інгаляційних кортикостероїдів може бути поступово зменшена під медичним наглядом, однак терапія інгаляційними або пероральними кортикостероїдами не може бути різко замінена застосуванням препарату "Зеспіра".

Особливості застосування

У пацієнтів, які приймають протиастматичні засоби, включаючи антагоністи лейкотрієнових рецепторів, зменшення системної дози пероральних кортикостероїдів супроводжувалося в окремих випадках появою одного або кількох з таких ефектів: еозинофілія, васкулярний висип, погіршення легеневих симптомів, серцеві ускладненя і/або нейропатії, яку іноді визначають як синдром Черга-Страуса. Хоча причинний зв’язок з антагонізмом лейкотрієнових рецепторів не встановлений, рекомендується дотримуватись обережності і проводити відповідний клінічний контроль при зменшенні дози системних кортикостероїдів у пацієнтів, які отримують препарат "Зеспіра".

Для профілактики спричиненого навантаженням бронхоспазму, хворим слід рекомендувати продовжувати лікування інгаляційними бета-агоністами за звичайною схемою і мати при собі інгаляційні бета-агоністи короткої дії для невідкладної терапії.

Хворим з відомою чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти слід порадити уникати застосування ацетилсаліцилової кислоти або нестероїдних протизапальних засобів в тому числі і під час лікування монтелукастом. Хоча монтелукаст ефективно поліпшує функцію дихальних шляхів у хворих на бронхіальну астму, які мають підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти, немає даних про те, що він припиняє бронхозвужуючу реакцію на ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби у хворих з підвищеною чутливістю до ацетилсаліцилової кислоти.

Зеспіру можна додавати до існуючої схеми лікування пацієнта кортикостероїдами та бронходилятаторами.

Лікування бронходилятаторами.

Зеспіру можна додавати до схеми лікування пацієнтам, у яких при монотерапії бронходилятатором не вдається адекватно контролювати бронхіальну астму. При досягнені терапевтичного ефекту (зазвичай після першої дози) на фоні лікування Зеспірою, дозу бронходилятатора можна поступово понижати.

Інгаляційні кортикостероїди.

Лікування препаратом забезпечує додатковий терапевтичний ефект пацієнтам, які застосовують інгаляційні кортикостероїди. При досягнені стабілізації стану пацієнта можливе зниження дози кортикостироїдів. Дозу кортикостироїдів потрібно зменьшувати поступово, під наглядом лікаря.У деяких пацієнтів терапія інгаляційними кортикостироїдами може бути повністю припинена. Не рекомендується різка заміна терапії інгаляційними кортикостироїдами на лікування Зеспірою.

Застосування в осіб літнього віку

Зазвичай препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Але слід дотримуватись обережності пацієнтам, які під час прийому препарату схильні до сонливості.

У дослідженнях по вивченню взаємодії з іншими препаратами рекомендована клінічна доза монтелукасту не мала клінічно вагомого впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофіліну, преднізону, преднізолону, пероральних контрацептивів (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадину, дигоксину і варфарину.

При сумісному застосуванні з фенобарбіталом, площа під кривою залежності „концентрація - час” (AUC) для монтелукасту зменшувалась на 40 %, що не вимагало корекції дози Зеспіри.

Монтелукаст метаболізується в печінці за допомогою системи цитохрому CYP3A4. З цієї причини необхідно проводити відповідний клінічний контроль при застосуванні монтелукасту сумісно з потужними ферментними індукторами цитохрому Р450, такими як фенобарбітал або рифампін.

Препарати звіробою можуть зменшувати концентрацію монтелукасту в плазмі.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Монтелукаст є селективним і ефективним при пероральному застосуванні антагоністом лейкотрієнових рецепторів, який специфічно блокує рецептори цистеїніл-лейкотрієну (CysLT 1).

Цистеїнілові лейкотрієни (LTC 4, LTD 4, LTE 4) - це сильні протизапальні ейкозаноїди, які вивільняються з різних клітин, включаючи тучні клітини та еозинофіли. Ці важливі про-астматичні медіатори зв’язуються з рецепторами цистеїнілових лейкотрієнів (CysLT) у дихальних шляхах людини. Рецептор CysLT типу 1 (CysLT 1) виявлений у дихальних шляхах людини, включаючи гладком’язові клітини дихальних шляхів і макрофаги дихальних шляхів, та інші прозапальні клітини (включаючи еозинофіли та певні клітини мієлоїдного стовбура). Існує взаємозв'язок між патофізіологією бронхіальної астми та CysLT. При бронхіальній астмі до ефектів, медіаторами яких є лейкотрієни, відносять ряд явищ у дихальних шляхах, включаючи бронхоспазм, виділення слизу, посилення судинної проникливості та накопичення еозинофілів.

Було показано, що при інтраназальному застосуванні CysLT шляхом інгаляції підвищується резистентність носових дихальних шляхів та збільшується набряк слизової носу.

Монтелукаст – сильна і ефективна при пероральному застосуванні сполука, яка істотно поліпшує симптоми запалення, спричинені бронхіальною астмою. Виходячи з результатів біохімічного та фармакологічного біоаналізів, монтелукаст зв’язується з рецепторами CysLT 1 з високим ступенем спорідненості та селективності (віддаючи їм більшу перевагу, ніж іншим фармакологічно важливим рецепторам дихальних шляхів, таким як простаноїдні, холінергічні або (бета)-адренергічні рецептори). Монтелукаст сильно пригнічує фізіологічну дію LTD 4 в CysLT 1  рецепторі без будь-якої активності агоніста.

Фармакокінетика.

Монтелукаст швидко і майже повністю всмоктується в шлунково-кишковому тракті після перорального застосування.

Після прийому таблеток по 10 мг, вкритих оболонкою, натщесерце дорослими, середня величина максимальної концентрації (Тmax) досягається через 3 години.

Середній показник біодоступності становить 64 %. Монтелукаст на 99 % зв’язується з білками плазми. Рівноважний об’єм розподілу монтелукасту становить в середньому від 8 до 11 літрів. Монтелукаст значною мірою піддається метаболізму. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз, концентрації метаболітів монтелукасту в плазмі у дорослих і дітей при стані рівноваги не визначалися. Плазмовий кліренс монтелукасту у здорових дорослих становить в середньому 45 мл/хв. Монтелукаст і його метаболіти виводяться в основному з жовчю. 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості:

світло-жовті, круглі, двоопуклі таблетки вкриті плівковою оболонкою;

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 30 ºС у сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці.

Умови відпуску

За рецептом

Упаковка

Картонна коробка, що містить 28 (14 х 2) таблеток, вкритих плівковою оболонкою у блістерній упаковці.

Виробник

Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Місцезнаходження

34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.