Зелоксим

Склад

Діюча(і) речовина(и): мелоксикам;

1 мл розчину містить 10 мг мелоксикаму;

допоміжні речовини: меглюмін, глікофурол, полоксамер 188, гліцин, натрію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТС М01АС06.

Показання

Симптоматичне лікування:

• ревматоїдного артриту;
• больового синдрому при остеоартриті (артрозі, дегенеративних захворюваннях суглобів);
• анкілозуючого спондилоартриту.

Протипоказання

Гіперчутливість до мелоксикаму або інших складових лікарського засобу.

Зелоксим не можна призначати пацієнтам з симптомами бронхіальної астми, поліпами в носі, ангіоневротичним набряком або кропив’янкою, спричинених застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів, оскільки можливі реакції перехресної гіперчутливості.

Протипоказаннями також є:

• виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення;
• тяжка печінкова недостатність;
• ниркова недостатність, яка не піддається діалізу;
• дитячий та підлітковий вік до15 років;
• період вагітності та лактації.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовують лише внутрішньом’язово.

Рекомендована добова доза для внутрішньом’язового введення дорослим і підліткам старше 15 років становить 15 мг (1 ампула).

У хворих з тяжкою нирковою недостатністю, які знаходяться на гемодіалізі, та у хворих з підвищеним ризиком розвитку побічних реакцій доза не повинна перевищувати 7,5 мг/добу. Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і визначається залежно від стану хворого та перебігу захворювання.

Побічні реакції

З боку органів шлунково-кишкового тракту: диспепсія, нудота, блювання, біль в ділянці живота, запори, метеоризм, діарея, транзиторне порушення показників функціональних печінкових проб, таких як рівні трансаміназ або білірубіну в сироватці, езофагіт, гастродуоденальні виразки, шлунково-кишкові кровотечі, коліки.

З боку системи кровотворення: анемія, патологічне відхилення показників гемограми, включаючи число лейкоцитів, лейкопенія і тромбоцитопенія.

Шкірні реакції: шкірний свербіж, висип, стоматит, кропив’янка, фотосенсибілізація.

З боку системи дихання: напади бронхіальної астми у хворих з алергією на ацетилсаліцилову кислоту, мелоксикам або інші нестероїдні протизапальні засоби.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, шум у вухах, сонливість.

З боку серцево-судинної системи: набряки, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, припливи.

З боку сечовидільної системи: зміни лабораторних показників функції нирок, таких як підвищення рівня креатиніну або сечовини в сироватці крові.

У разі появи будь-яких небажаних явищ необхідно звернутися до лікаря!

Передозування

Специфічного антидоту не існує. Симптоматична терапія. Діаліз не ефективний.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Зелоксим не рекомендований до застосування у період вагітності та годування груддю.

Діти

Дослідження щодо дозування Зелоксиму у дітей не проводилися, тому Зелоксим можна застосовувати лише у дорослих та підлітків віком від 15 років.

Особливості застосування

Під час застосування препарату слід пильно спостерігати за станом пацієнтів з захворюваннями травного тракту в анамнезі та хворими, які приймають антикоагулянти. Лікування Зелоксимом слід припинити у разі виявлення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки в стадії загострення або шлунково-кишкової кровотечі.

Зелоксим може зменшувати синтез ниркового простагландину, який відіграє важливу роль у підтриманні ниркового кровотоку. У пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і зменшеним об’ємом крові застосування Зелоксиму може призвести до декомпенсації латентної ниркової недостатності.

До групи ризику відносяться хворі з дегідратацією, застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та нирковою недостатністю, а також хворі, які застосовують діуретичні препарати, або хворі, які перенесли об’ємні хірургічні операції, що призвели до гіповолемії. Таким хворим під час лікування Зелоксимом потрібен пильний контроль діурезу та функції нирок.

У поодиноких випадках Зелоксим може спричинити інтерстиціальні нефрити, гломерулонефрити, ренальні медулярні некрози або нефротичний синдром.

Доза Зелоксиму у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю, які перебувають на діалізі, не повинна перевищувати 7,5 мг на добу. У хворих з незначними або помірними порушеннями нирок коригування дози непотрібне (кліренс креатиніну < 25 мл/хв.).

Описані поодинокі випадки підвищення рівня трансаміназ в сироватці або інших параметрів функції печінки. У більшості випадків ці відхилення були незначними і мали тимчасовий характер. При стійкому та значному відхиленні від норми показників функції печінки лікування Зелоксимом слід припинити і провести відповідні дослідження. У клінічно стабільних хворих на цироз печінки коригування дози Зелоксиму не потрібне.

Побічні реакції найчастіше виникають в осіб літнього віку, ослаблених хворих, тому вони потребують більш пильного нагляду. Як і при лікуванні іншими нестероїдними протизапальними та протиревматичними засобами, слід бути обережними при застосуванні препарату у хворих літнього віку, в яких часто має місце порушення функції нирок, печінки та серця.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальні дослідження щодо здатності керувати автотранспортними засобами та/або обслуговувати механізми під час застосування мелоксикаму не проводилися. Але якщо виникають побічні реакції, такі як запаморочення або сонливість, рекомендується відмовитися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Високі дози НПЗП, включаючи саліцилати: одночасне застосування двох і більше НПЗП може збільшити ризик утворення виразок та шлунково-кишкових кровотеч внаслідок синергічного ефекту.

Пероральні антикоагулянти, гепарин і тиклопідин: збільшують ризик виникнення кровотечі. Якщо немає можливості уникнути одночасного застосування Зелоксиму з переліченими вище препаратами, потрібен ретельний моніторинг системи згортання крові.

Літій: Зелоксим підвищує концентрацію літію у плазмі крові. Рекомендовано контролювати цей параметр на початку лікування, при підборі дози та при припиненні лікування Зелоксимом.

Метотрексат: як і інші НПЗП, Зелоксим може підвищувати мієлотоксичність метотрексату. У такій ситуації рекомендований серйозний контроль числа клітин крові.

Внутрішньоматковий контрацептив: Зелоксим знижує ефективність внутрішньоматкового контрацептива.

Діуретики: лікування Зелоксимом хворих із зневодненням організму пов’язано з потенційним ризиком виникнення гострої ниркової недостатності. Тому перед початком лікування слід контролювати функцію нирок, а в подальшому при одночасному застосуванні Зелоксиму та діуретиків хворі повинні вживати адекватну кількість рідини.

Антигіпертензивні препарати (бета-блокатори, інгібітори АПФ, вазодилататори, діуретики): Зелоксим може зменшувати їх антигіпертензивний ефект внаслідок інгібуючого впливу на синтез вазодилататорних простагландинів.

Холестирамін:  прискорює елімінацію мелоксикаму шляхом зв’язування у шлунково-кишковому тракті.

Циклоспорин: Зелоксим може посилювати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини, що потребує ретельного контролю функції нирок при сумісному застосуванні препаратів.

Взаємодії Зелоксиму з антацидами, циметидином, дигоксином та фурасемідом при одночасному прийомі на фармакокінетичному рівні не виявлено.

Не можна виключати взаємодії препарату з пероральними антидіабетичними засобами.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Зелоксим - нестероїдний протизапальний лікарський засіб класу еноліоєвої кислоти, що має протизапальну, аналгетичну та антипіретичну дію. Мелоксикам виявив потужну протизапальну активність на всіх стандартних моделях запалення. Загальний механізм розвитку перелічених ефектів пов’язаний з інгібуванням біосинтезу простагландинів, які є медіаторами запалення.

Порівняння ульцерогенної дози і протизапальної дози на додатковій моделі артриту у щурів показало переважаючу терапевтичну межу мелоксикаму у порівнянні зі стандартними нестероїдними протизапальними препаратами. Дія мелоксикаму на синтез простагландинів in vivo була більш вираженою у запаленій тканині, ніж у слизовій оболонці шлунка та нирках.

Безпечніший механізм дії Зелоксиму пов’язаний із селективним інгібуванням циклооксигенази-2 (ЦОГ-2) порівняно з циклооксигеназою-1 (ЦОГ-1). Це селективне інгібування ЦОГ-2 більшою мірою, ніж ЦОГ-1, було продемонстровано в різних тестах in vitro, включаючи макрофаги морських свинок, бичачі епітеліальні клітини (для дослідження активності ЦОГ-1), макрофаги мишей (для дослідження активності ЦОГ-2), і на різних клітинних системах, таких як рекомбінантні ензими людини.

Очевидно, що терапевтичний ефект нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) класу еноліоєвої кислоти пов’язаний з інгібуванням синтезу ЦОГ-2, тоді як інгібування ЦОГ-1 призводить до токсичного ураження шлунка та нирок.

Результати клінічних досліджень показали, що мелоксикам в рекомендованих дозах знижував частоту шлунково-кишкових побічних реакцій (перфорації, утворення виразок і кровотечі) у порівнянні зі стандартними НПЗП.

Фармакокінетика.

Мелоксикам повністю абсорбується після внутрішньом’язової ін’єкції. Концентрація мелоксикаму в плазмі пропрційна дозі. Через 60 хв. після внутрішньом’язового введення 15 мг мелоксикаму максимальна концентрація в плазмі становить приблизно 1,62 мг/л.

Період напіввиведення мелоксикаму становить 20 год. Рівноважний стан досягається через 5 днів від початку застосування мелоксикаму.

Фармацевтичні характеристики

Прозора рідина світло-жовтого кольору.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати при температурі нижче 25° С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 1,5 мл розчину в скляній ампулі. Картонна коробка містить ампули № 3, що вкладені у розділювальний контейнер із термопластику.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Білім Фармасьютікалз А.С./Bilim Pharmaceuticals A.S.

Місцезнаходження

34398 Маслак, Стамбул, Туреччина/34398, Maslak, Istanbul, Turkey.