Зайрис

Категория : Препараты нейролептики

Описание

Склад

діюча речовина: рисперидон;

1 таблетка, що містить рисперидону 1 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі Y1 7000 білий;

1 таблетка, що містить рисперидону 2 мг;

допоміжні речовини:  лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі 02Н84915 рожевий;

1 таблетка, що містить рисперидону 4 мг;

допоміжні речовини:  лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, гіпромелоза, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, опадрі 02Н51441 зелений.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Антипсихотичні засоби. Код АТС N05A X08.

Показання

Купірування гострих нападів та тривала підтримуюча терапія

  • гострої та хронічної шизофренії (включаючи перший епізод психозу) та інших психотичних розладів з продуктивною (галюцинації, марення, розлади мислення, ворожість, підозрілість) та негативною (загальмованість емоцій, емоційна та соціальна відчуженість, убогість мовлення) симптоматикою;
  • афективних розладів при шизофренії (тривога, страх, депресія);
  • порушень поведінки у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), поведінкових порушень (ажитація, марення) або психотичних симптомів;
  • розладів поведінки у випадках, якщо агресивна або деструктивна поведінка (імпульсивність, аутоагресія) є провідною в клінічній картині хвороби;

Лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Протипоказання

  • Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають внутрішньо. Таблетки потрібно ковтати, запиваючи водою.

Шизофренія.

Дорослі.

Препарат Зайріс призначають один або два рази на добу.

Розпочинати прийом препарату слід з дози 2 мг на добу, на другий день доза може бути збільшена до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або, за необхідності, продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів встановлюється доза 4-6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози та знижена початкова доза.

Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появу екстрапірамідних симптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, ці дози застосовувати не можна.

Якщо є потреба у додатковому седативному ефекті, до терапії препаратом ЗАЙРІС можна додати бензодіазепіни.

Пацієнти літнього віку.

Рекомендована початкова доза − по 0,5 мг два рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг два рази на добу.

Підлітки.

Рекомендована початкова доза − 0,5 мг на добу, яку застосовують одноразово вранці або ввечері. За необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг/добу не частіше ніж через день до досягнення дози 3 мг/добу. Терапія ефективна при прийманні доз від 1 до 6 мг/добу. Застосування доз вище 6 мг/добу не вивчались.

Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози двічі на добу.

Досвід застосування препарату при лікуванні шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.

Біполярний розлад.

Дорослі.

Рекомендована початкова доза препарату ЗАЙРІС - 2 мг або 3 мг один раз на добу.

Дозу можна індивідуально збільшити, додаючи дози по 1 мг на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 1-6 мг на добу.

Діти та підлітки.

Рекомендована початкова доза - 0,5 мг на добу, яку застосовують одноразово вранці або ввечері. За необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,5 або 1 мг на добу не частіше ніж через день до досягнення дози 2,5 мг на добу. Терапія ефективна при прийомі доз від 0,5 до 6 мг на добу. Дози вище 6 мг на добу не вивчались.

Пацієнти, які відчувають стійку сонливість, можуть приймати половину добової дози двічі на день.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату ЗАЙРІС необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату в лікуванні біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.

Лікування порушень поведінки хворих з деменцією.

Початкова доза - 0,25 мг* двічі на добу. За необхідності дозу можна збільшити шляхом додавання по 0,25 мг двічі на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза по 0,5 мг двічі на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективна доза може бути збільшена до 1 мг двічі на добу.

Після досягнення ефективної дози пацієнт може бути переведений на одноразовий прийом 1 мг препарату. Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату ЗАЙРІС необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Асоціальні прояви та інші порушення поведінки.

Пацієнти з масою тіла >50 кг.

Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,5 мг один раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів - 1 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0,5 мг один раз на добу, в той час як інші можуть потребувати 1,5 мг один раз на добу.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг.

Рекомендована початкова доза - 0,25 мг один раз на добу. За необхідності дозу дозволяється коригувати шляхом додавання 0,25 мг один раз на добу не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів - 0,5 мг один раз на добу. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0,25 мг один раз на добу для досягнення позитивного ефекту, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг один раз на добу.

Як і при інших видах симптоматичного лікування, довготривале застосування препарату ЗАЙРІС необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Досвід застосування препарату дітям віком до 5 років обмежений.

Пацієнти із захворюваннями печінки та нирок.

Рекомендована початкова доза − 0,5 мг два рази на добу. Зазначену дозу можна індивідуально збільшувати з 0,5 мг два рази на добу до 1-2 мг два рази на добу. При лікуванні пацієнтів цієї групи препарат слід застосовувати з обережністю через відсутність достатнього досвіду застосування.

*Для отримання дози 0,25 мг рекомендується застосовувати препарати рисперидону у відповідному дозуванні.

Побічні реакції

Ступінь тяжкості більшості побічних реакцій, що розвивались внаслідок застосування препарату, - від помірного до тяжкого.
Інфекції та інвазії
Назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, пневмонія, целюліт, грипоподібний синдром, інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції ока, локалізовані інфекції, цистит, середній отит, оніхомікоз, акародерматит, бронхопневмонія, інфекції респіраторного тракту, трахеобронхіт, хронічний середній отит, акародерматит, оніхомікоз, інфекції.
З боку системи кровотворення:
Анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія (включаючи зниження кількості тромбоцитів, зниження утворення тромбоцитів), тромботопенічна пурпура, нейтропенія.
З боку імунної системи:
Гіперчутливість, анафілактичні реакції, алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк (термін включає ангіоневротичний набряк, набуту недостатність С1-естерази, навколоротовий набряк, набряк очей, набряк обличчя, спадковий ангіоневротичний набряк, набряк гортані, гортанно-трахеальний набряк, окуло-респіраторний синдром, набряк рота, періорбітальний набряк, гострий набряк тонкої кишки,набряк язика).
З боку метаболізму:
Полідипсія, анорексія, діабетичний кетоацидоз, водна інтоксикація, цукровий діабет, підвищення/зниження апетиту, гіпоглікімія, водна інтоксикація, збільшення холестерину в крові, зниження маси тіла.
З боку психіки:
Безсоння, тривога, нервовість, в’ялість, сплутаність свідомості, збудження, притупленість емоцій, розлади сну, зниження лібідо, аноргазмія, манія, депресія, стан аффекту з поганим сприйняттям, стан сплутаності свідомості, заїкання.
З боку нервової системи:
Паркінсонізм, акатазія, сонливість, запаморочення, седація, тремор, дистонія, летаргія, ортостатичне запаморочення, дискінезія, втрата свідомості, транзиторна ішемічна атака, порушення свідомості, слинотеча, цереброваскулярні розлади, головний біль, дизартрія, порушення уваги, розлади рівноваги, гіперсомнія, відсутність реакції на подразник, анормальна координація, втрата свідомості, розлади мовлення, гіпоестезія, розлади рухів, пізня дискінезія, ішемія головного мозку, цереброваскулярні розлади, нейролептичний злоякісний синдром, діабетична кома, парестезія, макросомія, депресивний рівень свідомості, екстрапірамідні розлади (тремор, брадикінезія, ригідність, гіпокінезія, гіперсалівація, акатизія, гостра дистонія) включаючи слиновитікання, зубчату ригідність, акінезію, паркінсонічну ходу, аномальний рефлекс надперенісся, синдром втомлених ніг, хореоатетоз, атетоз, міоклоус, кривошию, невимушені скорочення м’язів, блефароспазм, рухи очного яблука, параліч язика, лицевий спазм, ларингоспазм, міотонію, опістотонус, орофаренгіальний спазм, лицевий спазм, вигін тіла у бік більшого скорочення м’язів, спазм язика та тризм.
З боку органа зору:
Нечіткість зору, кон’юнктивіт, очна гіперемія, виділення з очей, закочування очей, набряк повік, припухлість очей, кірка на краю повіки, сухість очей, сльозоточивість, фотофобія, глаукома, зниження гостроти зору, свербіж ока, обертання ока, оклюзія артерії сітківки, затуманення зору.
З боку органа слуху:
Біль у вухах, дзвін у вухах.
З боку серцево-судинної системи:
Тахікардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, синусова брадикардія, синусова тахікардія, рефлекторна тахікардія, блокада лівої гілки пучка Гіса, блокада правої гілки пучка Гіса, атріовентрикулярна блокада, артеріальна гіпотензія, гіперемія, фібриляція передсердь, пролонгація інтервалу QT на кардіограмі, шлуночкові аритмія, шлунучкова фібриляція, шлунучкова тахікардія, раптова смерть, тріпотіння-мерехтіння передсердя, венозна тромбоемболія, включаючи легеневу емболію, тромбоз глибоких вен, часте серцебиття, гіпотензія, приливи, аномальне ЕКГ.
З боку дихальної системи:
Закладеність носа, диспное, носова кровотеча, синусит, задишка, ринорея, фаринголарингічний біль, легеневий застій, свистяче дихання, пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, застійні явища у дихальних шляхах, вологі хрипи, респіраторні розлади, набряклість носової порожнини, гіпервентиляція, синдром апное у сні, пневмонійна аспірація, хрипіння.
З боку травної системи:
Нудота, запор, диспепсія, блювання, діарея, гіперсекреція слини, сухість у роті, абдомінальний дискомфорт, абдомінальний біль, відчуття дискомфорту у шлунку, біль у верхній частині живота, нетримання калу, гастрит, припухлість губ, хейліт, аптіалізм, кишкова непрохідність, панкреатит, фекалома, зубний біль, спотворення смаку, дисфагія.
З боку ендокринної системи:
Гіперпролактинемія.
З боку гепатобіліарної системи:
Жовтуха.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Висипи, сухість шкіри, лупа, себорейний дерматит, гіперкератоз, еритема, акне, свербіж, зміна кольору шкіри, еритематозні висипи, папульозні висипи, генералізовані висипи, макулопапульозні висипи, алопеція, ураження шкіри, екзема.
З боку кістково-м’язової системи:
Біль у спині, біль у хребті, артралгія, біль у кінцівках, порушення постави, міалгія, біль у шиї, біль у м’язах грудної клітки, скутість суглобів, м’язова слабкість, рабдоміоліз.
З боку сечовидільної системи:
Нетримання сечі, затримка сечі, енурез, полакіурія, дизурія, поліурія, набряки, дисменорея.
З боку репродуктивної системи та молочних залоз:
Нерегулярна менструація, гінекомастія, вагінальні виділення, менструальні розлади, збільшення молочних залоз, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція, аменорея, імпотенція, порушення ерекції і еякуляції, аноргазмія, пріапізм, порушення оргазму.
Загальні розлади:
Стомленість, астенія, пірексія, біль у грудях, периферичні набряки, порушення ходи, дискомфорт у грудях, спрага, грипозний стан, набряк, нездужання, набряклість обличчя, дискомфорт, генералізований набряк, озноб, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату у новонароджених, синдром відміни препарату, гіпотермія. Збільшення креатинфосфокінази крові, почастішання серцевого ритму, зниження температури тіла, збільшення маси тіла, збільшення пролактину в крові, підвищення рівня аланінамінотрансферази, анормальна електрокардіограма, збільшення кількості еозинофілів, підвищення рівня аспартатамінотрансферази, зменшення кількості лейкоцитів, підвищення рівня глюкози крові, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, підвищення гаммаглутамілтрансферази крові, зниження температури тіла, зниження артеріального тиску, підвищення рівня трансаміназ.
 

Передозування

Симптоми: сонливість, виражений седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні порушення, в окремих випадках – збільшення інтервалу QT на електрокардіограмі, гіперсомнія, судоми, тріпотіння-мерехтіння передсердь. 
Лікування: специфічного антидоту немає. При гострому передозуванні слід врахувати можливість втручання декількох препаратів та необхідно забезпечити адекватну вентиляцію та оксигенацію. Показане промивання шлунка (якщо пацієнт втратив свідомість – після інтубації), активоване вугілля, проносний засіб. Слід негайно почати контроль серцевої діяльності, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ, через можливий розвиток аритмії. При гіпотензії та колапсі слід вжити адекватні заходи, призначивши в/в інфузії та/або введення симпатоміметиків. При виражених екстрапірамідних розладах призначають антихолінергічні препарати. Пацієнти повинні знаходитися під постійним медичним наглядом до повного зникнення симптомів передозування. 
 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Досвіду застосування препарату у жінок в період вагітності немає. Призначення препарату під час вагітності можливе лише тоді, коли очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Новонароджені, які зазнали впливу антипсихотичних препаратів протягом третього триместру вагітності, мають ризик розвитку побічних реакцій, включаючи екстраперамідні розлади та/або симптоми відміни, що можуть після пологів різнитися за тяжкістю та тривалістю. Повідомлялося про наступні побічні реакції: ажітацію, гіпертонію, гіпотонію, тремор, сонливість, дистрес-синдром або порушення годування.
Таким чином, треба ретельно наглядати за новонародженими.
У дослідженнях на тваринах рисперидон і 9-гідроксирисперидон виділялись у грудне молоко. Є спостереження, що рисперидон і 9-гідроксирисперидон можуть також виділятись у грудне молоко людини. Отже, жінкам, які застосовують препарат ЗАЙРІС, на час лікування слід припинити годування груддю.
 

Діти

Досвід застосування препарату для лікування шизофренії у дітей віком до 13 років обмежений.
Досвід застосування препарату для лікування біполярних розладів у дітей віком до 10 років обмежений.
Досвід застосування препарату для лікування асоціальних проявів та інших порушень поведінки у дітей віком до 5 років обмежений. 

Особливості застосування

Зайріс® містить лактозу. Пацієнти з такими рідкісними спадковими захворюваннями, як непереносимість галактози, дефіцит лактози Лаппа або порушення абсорбції глюкози-галактози, не повинні приймати цей препарат.
Цей препарат містить лактозу, галактозу і незначну кількість фруктози. Таким чином, пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози або фруктози, лактазною недостатністю або глюкозо-галактозною мальабсорбцією не слід приймати цей препарат.
Пацієнти літнього віку з деменцією.
Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувались атиповими антипсихотичними ліками, спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з пацієнтами із групи плацебо в метааналізі 17 контрольованих досліджень атипових антипсихотичних ліків, включаючи рисперидон. У плацебо-контрольованому дослідженні із застосуванням рисперидону хворим цієї категорії частота випадків смертності становила 4,0 % порівняно з 3,1 % у групі плацебо пацієнтів, які лікувалися рисперидоном. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон – 67 – 100 років).
 
Одночасне застосування рисперидону з фуросемідом.
У плацебо-контрольованому дослідженні у пацієнтів літнього віку з деменцією підвищений рівень смертності спостерігався при одночасному застосовуванні фуросеміду з рисперидоном (7,3 %; середній вік - 89 років, діапазон – 75 – 97 років) порівняно з пацієнтами, які лікувалися тільки рисперидоном (3,1 %; середній вік - 84 років, діапазон - 70 - 96 років) або тільки фуросемідом (4,1 %; середній вік - 80 років, діапазон – 67 - 96 років).
Не встановлено патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту. Однак слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках. Не виявлено підвищення смертності пацієнтів, які одночасно застосовували інші діуретичні засоби разом із рисперидоном. Незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику смертності і має ретельно контролюватися у пацієнтів з деменцією.
 
Цереброваскулярні небажані реакції.
У пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися рисперидоном, спостерігався підвищений рівень розвитку цереброваскулярних небажаних реакцій (інсульт і транзиторна ішемічна атака), включаючи смерть, порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо (середній вік - 85 років; діапазон – 73 - 97 років).
 
α-блокуюча активність.
У зв'язку з тим, що рисперидон є α-блокатором, може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в початковий період підбору дози. Рисперидон слід застосовувати з обережністю для лікування пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях; при цьому дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»). При виникненні артеріальної гіпотензії слід розглянути питання щодо зменшення дози.
 
Пізня дискінезія/екстрапірамідні симптоми.
При застосуванні препаратів із властивостями антагоністів дофамінових рецепторів відмічалось виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та/чи обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику розвитку пізньої дискінезії. Оскільки рисперидон значно меншою мірою провокує розвиток екстрапірамідної симптоматики порівняно з класичними нейролептиками, ризик розвитку пізньої дискінезії порівняно з іншими нейролептиками значно менший. Якщо виникають ознаки та симптоми пізньої дискінезії, слід розглянути питання щодо відміни всіх антипсихотичних препаратів.
 
Нейролептичний синдром.
При застосуванні класичних нейролептиків відмічаються випадки виникнення нейролептичного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази. У разі розвитку нейролептичного синдрому необхідно відмінити всі антипсихотичні препарати, включаючи рисперидон.
Рекомендується вдвічі зменшити як початкову дозу, так і подальше підвищення дози для пацієнтів літнього віку та хворих з нирковою недостатністю.
 
Хвороба Паркінсона та деменція з тільцями Леві.
Лікар має оцінити співвідношення ризик/користь при призначенні антипсихотичних засобів, включаючи Зайріс, пацієнтам з хворобою Паркінсона та деменцією з тільцями Леві. Хвороба Паркінсона може загостритись при застосуванні рисперидону. Обидві групи можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому так само, як і мати підвищену чутливість до антипсихотичних лікарських засобів; ці пацієнти були виключені з клінічних досліджень. Прояв цієї підвищеної чутливості може включати сплутаність свідомості, притуплення чутливості, постуральну нестабільність із частими падіннями додатково до екстрапірамідних симптомів.
 
Гіперглікемія.
Гіперглікемія або загострення існуючого діабету були описані у поодиноких випадках під час лікування рисперидоном. У деяких випадках повідомлялось про попереднє збільшення маси тіла, що може бути фактором ризику. Дуже рідко повідомлялось про зв’язок з кетоцидозом та діабетичною комою. Рекомендовано відповідне клінічне спостереження у відповідності до рекомендацій щодо застосування антипсихотичних препаратів. У пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати рівень глюкози в крові.
 
Гіперпролактинемія.
Дослідження культур тканин припускають, що ріст у людських пухлинах молочної залози може бути стимульований пролактином. Хоча жодного чіткого зв’язку з введенням антипсихотиків поки що не було продемонстровано в клінічних та епідеміологічних дослідженнях, рекомендовано дотримуватися обережності пацієнтам з відповідним анамнезом. Зайріс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з існуючою гіперпролактинемією та пацієнтам з можливою пролактинзалежною пухлиною.
 
Епілептичні напади.
Зайріс слід з обережністю застосовувати пацієнтам з випадками епілептичних нападів або інших станів в анамнезі, що потенційно знижують судомний поріг.
 
Приапізм.
Приапізм може розвинутись при лікуванні Зайріс внаслідок його альфа-адренергічно блокуючих ефектів.
 
Регуляція температури тіла.
Порушення можливості тіла знижувати внутрішню температуру тіла є характерною ознакою антипсихотичних лікарських засобів. Відповідне спостереження рекомендується при прописуванні Зайріс пацієнтам, які можуть переносити стани, що можуть сприяти підвищенню внутрішньої температури тіла, наприклад, активне фізичне навантаження, надмірна дія тепла, одночасна терапія антихолінергічними засобами або дегідрація.
 
Зміна маси тіла.
Як і при застосуванні інших антипсихотичних засобів, пацієнт має бути проінформований про можливість збільшення маси тіла. Вагу необхідно вимірювати регулярно.
 
Інтервал QT.
Слід з обережністю застосовувати рисперидон, як і інші антипсихотичні засоби пацієнтам із серцевою аритмією, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT та при сумісній терапії препаратами, що подовжують інтервал QT.
Венозна тромбоемболія.
При застосуванні антипсихотичних препаратів повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії. Оскільки пацієнти, які лікуються антипсихотичними препаратами, мають підвищений ризик виникнення венозної тромбоемболії, слід оцінити всі можливі фактори ризику перед та впродовж лікування препаратом Зайріс та вжити превентивні заходи.
Ниркова та печінкова недостатність. Зайріс слід з обережністю застосовувати цій групі пацієнтів (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
 
Інші.
Рекомендується з обережністю призначати рисперидон хворим на епілепсію.
Пацієнтам слід рекомендувати утримуватись від переїдання через можливість збільшення маси тіла
 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування препаратом рекомендується утримуватися від керування автотранспортом і робіт з іншими механізмами, що вимагають підвищеної уваги та швидкості психічних і рухових реакцій. 
 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Слід дотримуватися обережності при застосуванні рисперидону одночасно з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, наприклад, антиаритмічні засоби Іа класу (наприклад, хінидин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічні засоби ІІІ класу (наприклад, аміодарон, соталол), трициклічні антидепресанти (а саме – амітриптилін), тетрацикліні антидепресанти (а саме – мапротилін), деякі антиаритмічні засоби, інші антипсихотичні засоби, деякі протималярійні засоби (а саме – хінін та мефлоквін), та лікарськими засобами, що викликають дисбаланс електролітів (гіпокаліємія, гіпомагнезіємія), брадикардію або інгібіторами метаболізму рисперидону. Цей перелік індикативний та не повний.
 
Вплив препарату Зайріс на інші лікарські засоби.
Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії виключно, у тому числі алкоголем, опіатами, антигістамінними засобами та бензодіазепінами внаслідок підвищеного ризику седації.
Зайріс може виявляти антагоністичні ефекти до леводопи та інших антагоністів допаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, мають прописуватись найменші ефективні дози.
Постмаркетингово спостерігалась клінічно значуща артеріальна гіпотензія при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних ліків.
Зайріс не чинить клінічно значущих ефектів на фармакокінетику літію, вальпроату, дигоксину або топірамату.
При застосуванні рисперидону разом з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
 
Вплив інших лікарських засобів на Зайріс.
При застосуванні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції Зайріс у плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при використанні інших індукторів печінкових ферментів, таких як рифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал, які індукують печінкові ферменти CYРЗА4 так як і Р-глікопротеін. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу Зайріс необхідно переглянути і, при необхідності, знизити.
Флуоксетин і пароксетин, CYP2D6 інгібітори печінкових ферментів, підвищують концентрацію рисперидону в плазмі крові, але менше, ніж активну антипсихотичну фракцію. Очікується, що інші CYP 2D6 інгібітори печінкових ферментів, такі як хінідин, можуть впливати на концентрацію рисперидону в плазмі крові подібним шляхом. При початку лікування або відміні флуоксетину або пароксетину дозу Зайріс необхідно переглянути.
Верапаміл, інгібітор печінкових ферментів ЗА4 та Р-глікопротеіну, підвищує концентрацію рисперидону в плазмі крові.
Галантамін та донезепіл, не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі ß-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові. Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію. Циметидин та ранітидин підвищують біодоступність рисперидону, але лише мінімально активну антипсихотичну фракцію. Еритроміцин, інгібітор печінкових ферментів CYРЗА4, не змінює фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції.
Прийом їжі не впливає на абсорбцію рисперидону.
Див. розділ «Особливості застосування» відносно підвищення смертності у пацієнтів літнього віку з деменцією при одночасному застосуванні з фуресемідом.
 
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія спостерігалась при одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних ліків у постмаркетинговому періоді.
При застосуванні карбамазепіну відмічалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. Аналогічні ефекти можуть спостерігатись при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів. При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону необхідно переглянути і, за необхідності, знизити.
Флуоксетин і пароксетин, 2D6-інгібітори печінкових ферментів, підвищують концентрацію рисперидону в плазмі, але менше, ніж активну антипсихотичну фракцію. На початку лікування або при відміні флуоксетину або пароксетину дозу рисперидону необхідно відкоректувати.
Топірамат помірно знижує біодоступність рисперидону, але не активну антипсихотичну фракцію. Однак клінічне значення цієї взаємодії малоймовірне.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі ß-блокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі.
Амітриптилін не впливає на фармакокінетику рисперидону або активну антипсихотичну фракцію.
 

Фармакологічні властивості

 
Фармакодинаміка. За механізмом дії рисперидон є антагоністом моноамінів, який має високу спорідненість з 5-НТ2-серотоніновими і D2-дофаміновим рецепторам. Він також зв’язується з α1- адренорецепторами і має більш низьку спорідненість з Н1- гістаміновими і α2 – адренорецепторами, не впливаючи на холінергічні рецептори. Незважаючи на те, що рисперидон є потужним D2 – антагоністом (що зв’язують з його ефективністю відносно продуктивної симптоматики шизофренії) - він не чинить значного пригнічення моторної активності і, в порівнянні з класичними нейролептиками, в меншій мірі індукує каталепсію.
Рисперидон є особливо ефективним при лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою, проявляє також позитивну дію при негативній симптоматиці. Збалансований центральний антагонізм до серотоніну та дофаміну зменшує ризик виникнення екстрапірамідних побічних реакцій і розширює терапевтичний вплив препарату як на негативні, так і на афективні симптоми шизофренії.
Фармакокінетика. Рисперидон повністю всмоктується після перорального прийому. Максимальні концентрації в плазмі крові спостерігаються протягом 1-2 годин після застосування. Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.
Рисперидон метаболізується через цитохром Р450ІІD6 до 9–гідроксирисперидону. Період напіввиведення становить приблизно 3 години для рисперидону і приблизно 24 години – для 9–гідроксирисперидону.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу дорівнює 1 – 2 л/кг.
Зв’язування рисперидону з білками плазми крові (альбуміном і α1– кислим глікопротеїном) складає 88 %, 9–гідроксирисперидону – 77 %.
Рівноважна концентрація рисперидону в плазмі крові у більшості пацієнтів досягається протягом доби, 9–гідроксирисперидону – на протязі 4–5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі крові пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
При пероральному прийомі 70 % дози препарату виводиться з сечею (35–45 % - у вигляді рисперидону і 9–гідроксирисперидону, решта – у вигляді неактивних метаболітів), 14 % - виводиться з фекаліями.
У пацієнтів літнього віку, а також при виражених порушеннях функції нирок після одноразового прийому препарату спостерігають більш високу концентрацію активної речовини і пролонговане виведення.
У пацієнтів із вираженим порушенням функції печінки концентрація рисперидону в плазмі крові не відрізняється від концентрації препарату, що відмічається при нормальній функції печінки.
 

Фармацевтичні характеристики

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки, що містять рисперидону 1 мг: білого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «1» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та гладенькі з іншого боку;
таблетки, що містять рисперидону 2 мг: рожевого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «2» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та гладенькі з іншого боку;
таблетки, що містять рисперидону 4 мг: темно-зеленого кольору, довгасті, двоопуклі, покриті плівковою оболонкою, з гравіруванням «4» і «мг» на одній стороні з лінією розлому та гладенькі з іншого боку.
 

Термін придатності

 3 роки.
 

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.
 

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці.
 

Категорія відпуску

За рецептом.
 

Виробник

Каділа Хелткер Лтд./Cadila Healthcare Ltd.
 
Місцезнаходження виробника.
Саркхей-Бавла № 8 А, Морайа, Тал. Сананд, Дист: Ахмедабад 382210, Індія/
Sarkhej-Bavla N.H. No. 8 A, Moraiya, Tal. Sanand, Dist: Ahmedabad 382210, India.
 

Заявник

Абботт Арцнаймітель ГмбХ, Ганновер, Німеччина/Abbott Arzneimittel GmbH, Hannover, Germany.
Дозировка Зайрис таблетки, п/о по 2 мг №30 (10х3)
Производитель Кадила Хелткер Лтд., Индия
МНН Risperidone
Регистрация № UA/9709/01/02 от 13.10.2009. Приказ № 739 от 13.10.2009
Код АТХ NСредства, действующие на нервную систему
N05Психолептические средства
N05AАнтипсихотические средства
N05AXПрочие антипсихотические средства
N05AX08Рисперидон