Вормстоп

Склад

діюча речовина: альбендазол;

1 таблетка містить 400 мг альбендазолу;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), лактози моногідрат, крохмаль прежелатинізований, натрію крохмальгліколят (тип А), кросповідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, повідон, гідроксипропілцелюлоза, полісорбат 80, аспартам (Е 951), целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, тальк, ароматизатор полуничний.

Лікарська форма

Таблетки жувальні.

Фармакотерапевтична група

Антигельмінтні засоби, які застосовуються при нематодозах. Похідні бензімідазолу. Альбендазол. Код АТС Р02С А03.

Показання

Кишкові форми гельмінтозів та шкірний синдром Larva Migrans (короткострокове лікування малими дозами): ентеробіоз, анкілостомоз та некатороз, гіменолепідоз, теніоз, стронгілоїдоз, аскаридоз, трихоцефальоз, клонорхоз, опістархоз, шкірний синдром Larva Migrans, лямбліоз у дітей.

Системні гельмінтні інфекції (тривале лікування високими дозами):

цистний ехінококоз (спричинений Echinococcus granulosus):

• при неможливості хірургічного втручання;
• перед хірургічним втручанням;
• після операції, якщо передопераційне лікування було коротким, якщо спостерігається розповсюдженість гельмінтів або під час операції були знайдені живі форми;
• після проведення черезшкірного дренажу цист з діагностичною або терапевтичною метою;

альвеолярний ехінококоз (спричинений Echinococcus multiocularis):

• при неоперабельному захворюванні, зокрема у випадках місцевих або віддалених метастазів;
• після паліативного хірургічного втручання;
• після радикального хірургічного втручання або пересадження печінки;

нейроцистицеркоз (спричинений личинками Taenia solium):

• за наявності одиничних або множинних цист або гранулематозного ураження мозку;
• при арахноїдальних або внутрішньошлуночкових цистах;
• при рацемозних цистах;

капіляроз (спричинений Capillaria philippinensis), гнатостомоз (спричинений Gnathostoma spinigerum та спорідненими видами), трихінельоз (спричинений Trichinella spiralis та T.pseudospiralis), токсокароз (спричинений Toxocara canis та спорідненими видами).

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату.

Ураження сітківки ока.

Жінкам, які планують завагітніти.

Спосіб застосування та дози

Кишкові інфекції та шкірний синдром Larva Migrans

Препарат приймають разом з їжею. Бажано застосовувати в одну й ту саму годину доби. Якщо не настає одужання через три тижні, призначається другий курс лікування.

У деяких пацієнтів, особливо у дітей, можуть виникати труднощі при проковтуванні цілої таблетки, у такому разі таблетку можна прожувати з невеликою кількостю води або вона може бути розкришена.

* Для дітей віком від 2 до 3 років застосовується інша форма препарату – суспензія для перорального застосування.

Хворі літнього віку

Досвід застосування препарату для лікування осіб літнього віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування літніх пацієнтів з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність

Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак за наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом.

Печінкова недостатність

Оскільки альбендазол активно метаболізується у печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) напочатку застосування альбендазолу повинні знаходитись під ретельним наглядом.

Системні гельмінтні інфекції

(тривале лікування високими дозами).

Препарат приймається разом з їжею.

Дітям віком до 6 років призначення препарату у високих дозах не рекомендується. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від віку, маси тіла, а також ступеня тяжкості інфекції.

Доза для пацієнтів при масі тіла понад 60 кг становить 400 мг (1 таблетка) 2 рази на добу. При масі тіла менше 60 кг препарат призначають із розрахунку 15 мг/кг/добу. Цю дозу слід розділити на 2 прийоми. Максимальна добова доза – 800 мг.

** При лікуванні пацієнтів, хворих на нейроцистицеркоз, слід призначати відповідну кортикостероїдну та протисудомну терапію. Пероральні та внутрішньовенні кортикостероїди рекомендуються для попередження виникнення випадків церебральної гіпертензії протягом першого тижня лікування.

Хворі літнього віку

Досвід застосування препарату для лікування осіб літнього віку обмежений. Корекція дози не потрібна, однак альбендазол з обережністю слід застосовувати для лікування літніх пацієнтів з порушенням функції печінки.

Ниркова недостатність

Оскільки альбендазол виводиться нирками у дуже незначній кількості, корекція дози для лікування цієї категорії хворих не потрібна, однак за наявності ознак ниркової недостатності такі хворі повинні знаходитись під ретельним наглядом.

Печінкова недостатність

Оскільки альбендазол активно метаболізується в печінці до фармакологічно активного метаболіту, порушення функції печінки може мати суттєвий вплив на його фармакокінетику. Тому пацієнти зі зміненими показниками функції печінки (підвищення рівня трансаміназ) на початок застосування альбендазолу повинні бути ретельно обстежені, у разі суттєвого підвищення рівня трансаміназ або падіння показників крові до клінічно значущого рівня лікування слід припинити.

Побічні реакції

Побічні ефекти були класифіковані за частотою їхнього виникнення. Застосовується така класифікація частоти виникнення побічних ефектів: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 та < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 та < 1/100); рідко (≥ 1/10000 та < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10000).

Побічні ефекти, що виникають при короткотерміновому лікуванні кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans.

Імунна система.

Рідко: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж та кропив’янку.

Нервова система.

Нечасто: головний біль та запаморочення.

Шлунково-кишковий тракт.

Нечасто: біль у животі, нудота, блювання та діарея.

Гепатобіліарна система.

Рідко: підвищення рівня печінкових ферментів.

Шкіра та підшкірна тканина.

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Побічні ефекти, що виникають при довготривалому лікуванні системних гельмінтних інфекцій.

Кров та лімфатична система.

Нечасто: лейкопенія.

Дуже рідко: панцитопенія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку.

Імунна система.

Нечасто: реакції гіперчутливості, включаючи висипання, свербіж та кропив’янку.

Нервова система.

Дуже часто: головний біль.

Часто: запаморочення.

Шлунково-кишковий тракт.

Часто: біль у животі, нудота, блювання та діарея.

Гепатобіліарна система.

Дуже часто: підвищення рівня печінкових ферментів від легкого до помірного ступеня.

Нечасто: гепатит.

Шкіра та підшкірна тканина.

Часто: обернена алопеція.

Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.

Загальні розлади.

Часто: гарячка.

Передозування

Симптомами, залежно від прийнятої дози препарату, можуть бути діарея, нудота, блювання, тахікардія, підвищення рівня трансаміназ, сонливість, порушення зору, мовлення, запаморочення, втрата свідомості, збільшення печінки, жовтяниця, коричнево-червоне або помаранчеве забарвлення шкіри, сечі, поту, слини, сліз та калу.

Лікування симптоматичне, згідно з клінічним станом.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Препарат протипоказаний для застосування при вагітності, під час годування груддю або для лікування жінок, які планують завагітніти.

Діти

Препарат протипоказаний для лікування дітей віком до 3 років. Для лікування дітей віком від 1 до 3 років рекомендована інша лікарська форма – суспензія для перорального застосування.

Особливості застосування

Короткострокове лікування кишкових інфекцій та шкірного синдрому Larva Migrans

Щоб запобігти прийому Вормстопу протягом ранніх термінів вагітності, жінок дітородного віку слід лікувати у перший тиждень після менструації або після негативного тесту на вагітність. Протягом терапії необхідна надійна контрацепція.

Лікування альбендазолом може виявити наявність вже існуючого нейроцистицеркозу, особливо на територіях з високим рівнем інфікування штамами Tenia solium. У пацієнтів можуть виникати неврологічні симптоми, наприклад, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми внаслідок запальної реакції, спричиненої загибеллю паразитів у мозку. Симптоми можуть виникнути швидко після лікування, тому слід негайно почати відповідну терапію кортикостероїдами та протисудомними препаратами.

Довготривале лікування системних гельмінтних інфекцій

Лікування альбендазолом супроводжується слабким або помірним підвищенням рівня печінкових ферментів, що звичайно нормалізується після припинення лікування. Тому рівень печінкових ферментів слід перевіряти перед початком кожного курсу лікування та щонайменше кожні 2 тижні під час лікування. Якщо рівень печінкових ферментів значно збільшується (більше ніж у 2 рази, порівняно з верхньою межею норми), лікування альбендазолом слід припинити. Лікування може бути поновлено після нормалізації рівня ферментів, але стан пацієнта слід ретельно контролювати.

Альбендазол може спричиняти пригнічення кісткового мозку, тому слід проводити аналізи крові пацієнта як на початку лікування, так і кожні 2 тижні протягом 28-денного циклу. Пацієнти із захворюванням печінки, включаючи печінковий ехінококоз, більш схильні до пригнічення кісткового мозку, результатом чого є виникнення панцитопенії, апластичної анемії, агранулоцитозу та лейкемії, що зумовлює необхідність ретельного контролю показників крові. У разі виникнення значного падіння показників крові лікування слід припинити.

Щоб запобігти прийманню Вормстопу жінок протягом ранніх термінів вагітності, а також жінок дітородного віку слід:

• починати лікувати лише після негативного тесту на вагітність;
• попередити про необхідність застосування ефективних засобів контрацепції під час

лікування препаратом та протягом місяця після його відміни.

У хворих на нейроцистицеркоз, які лікуються альбендазолом, можуть виникати симптоми (наприклад, судоми, підвищення внутрішньочерепного тиску та фокальні симптоми), пов’язані із запальною реакцією, спричиненою загибеллю паразитів. Це слід лікувати кортикостероїдами та протисудомними препаратами. Для запобігання виникненню випадків підвищення церебрального тиску протягом першого тижня лікування рекомендується застосовувати пероральні або внутрішньовенні кортикостероїди.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи наявність такої побічної реакції, як запаморочення, рекомендовано на період застосування альбендазолу утримуватись від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Циметидин, празиквантел і дексаметазон підвищують плазмові рівні метаболіту альбендазолу, що відповідає за системну активність препарату, що, в свою чергу, може спричинити до його передозування.

Системна дія збільшується, якщо доза препарату приймається із жирною їжею, що в 5 разів збільшує абсорбцію препарату.

Ритонамір, фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал можуть зменшувати плазмову концентрацію активного метаболіту альбендазолу сульфоксиду. Клінічна значущість цього невідома, але може спричинити зменшення ефективності, особливо для лікування системних гельмінт них інфекцій.Ефективність лікування пацієнтів слід контролювати, можуть знадобитись альтернативні дозові режими або терапія.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Альбендазол – антипротозойний та антигельмінтний препарат із групи бензимідазолу карбомату. Препарат діє як на кишкові, так і на тканинні паразити у формі яєць, личинок та дорослих гельмінтів. Антигельмінтна дія альбендазолу зумовлена пригніченням полімеризації тубуліну, що призводить до порушення метаболізму та загибелі гельмінтів.

Альбендазол виявляє активність проти таких кишкових паразитів: нематоди – Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, Cutaneus Larva Migrans; цестоди – Hymenolepsis nana, Taenia solium, Taenia saginata; трематоди – Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; протозої – Giardia lamblia (intestinalis або duodenalis).

Альбендазол виявляє активність щодо тканинних паразитів, включаючи цистний та альвеолярний ехінококози, що спричиняються інвазією Echinococcosus granulosus та Echinococcosus multilocularis відповідно. Альбендазол є ефективним засобом для лікування нейроцистицеркозу, спричиненого личинковою інвазією Taenia solium, капіляріозу, спричиненого Capillaria philippinensis, та гнатостомозу, спричиненого інвазією Gnathostoma spinigerum.

Альбендазол знищує цисти або значно зменшує їхні розміри (до 80%) у пацієнтів з гранулярним ехінококозом. Після лікування альбендазолом кількість нежиттєздатних цист збільшується до 90 % порівняно з 10 % у пацієнтів, які не проходили курс лікування. Після застосування альбендазолу для лікування цист, спричинених Echinococcus multilocularis, повне одужання спостерігалось у меншої частини пацієнтів, у більшості – покращання або стабілізація стану.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні альбендазол абсорбується слабко (менше 5 %). Системна дія збільшується, якщо доза препарату приймається із жирною їжею, що в 5 разів збільшує абсорбцію препарату. Швидко метаболізується у печінці при першому проходженні. Основний метаболіт – сульфат альбендазолу, що є основною ефективною речовиною при лікуванні тканинних інфекцій. Період напіввиведення становить 8,5 години. Сульфат альбендазолу та його метаболіти головним чином виводяться із жовчю і тільки невелика частина – із сечею. Встановлено, що при тривалому застосуванні препарату у високих дозах елімінація його з цист триває декілька тижнів.

Хворі літнього віку

Хоча досліджень фармакокінетики альбендазолу у хворих літнього віку не проводилось, дані, отримані при лікуванні 26 пацієнтів віком до 79 років, дають можливість припустити, що фармакокінетика у цієї вікової групи пацієнтів є аналогічною до такої у молодих здорових добровольців.

Ниркова недостатність

Фармакокінетика альбендазолу у цієї групи пацієнтів не вивчалась.

Печінкова недостатність

Фармакокінетика альбендазолу у цієї групи пацієнтів не вивчалась.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору капсулоподібної форми з двоопуклою поверхнею, з рискою поділу на одній із сторін.

Термін придатності

2 роки

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 таблетки у блістері.

По 1 блістеру у пачці з картону.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

бАФНА ФАРМАСЬЮТІКАЛЗ лІМІтЕд

BAFNA PHARMACEUTICALS LIMITED

Місцезнаходження

№ 147, Мадхаварам, Ред Хіллс Роад, Грантліон Вілледж, Вадакарай, Ченнай, 600 052, Індія

№ 147, MADHAVARAM, RED HILLS ROAD, GRANTLYON VILLAGE, VADAKARAI, CHENNAI, 600 052, INDIA

Заявник

М. Біотек Лтд.

M. Biotech ltd.

Місцезнаходження

Гледстоун Хауз, 77-79 Хай Стріт, Егам ТВ20 9ГИ, Суррей, Велика Британія.

Gladstone House, 77-79 High Street, Egham TW20 9HY, Surrey, United Kingdom.