Вольтарен рапид таблетки п/сах обол по 50 мг №20 (10х2):

Склад

діюча речовина: diclofenac;

1 таблетка містить калію диклофенаку 25 мг або 50 мг;

допоміжні речовини: внутрішній вміст таблетки – кремнію діоксид колоїдний безводний, кальцію фосфат, магнію стеарат, крохмаль кукурудзяний, повідон, натрію крохмальгліколят (тип А);

покриття таблетки – целюлоза мікрокристалічна, заліза оксид червоний (Е 172), титану діоксид (Е 171), повідон, поліетиленгліколь 8000, цукроза, тальк.

Лікарська форма

Таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 50 мг – червоно-коричневі круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою;

таблетки по 25 мг – блідо-червоні круглі двоопуклі таблетки, вкриті цукровою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби. Похідні кислоти оцтової та споріднені сполуки. Код АТХ М01А В05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Диклофенак, діюча речовина препарату Вольтарен^® Рапід, є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗЗ) з вираженими знеболювальним, протизапальним та жарознижувальним ефектами. Основний механізм дії – інгібування біосинтезу простагландинів, які відіграють основну роль у виникненні запалення, болю та гарячки.

In vitro, при концентраціях, еквівалентних концентраціям, які досягаються у людини, диклофенак не пригнічує біосинтез протеоглікану у хрящовій тканині.

Таблетки Вольтарен^® Рапід, завдяки швидкому всмоктуванню, є доречними при лікуванні гострих станів, що супроводжуються болем і запаленням, при яких є бажаним швидкий початок дії препарату (протягом 30 хвилин). При посттравматичному болю і запаленні диклофенак швидко полегшує як спонтанний біль, так і біль при рухах, а також зменшує набряклість при запаленні і набряк у ділянці рани.

Крім того, діюча речовина може послаблювати біль і зменшувати кровотечу при первинній дисменореї. Диклофенак також зумовлює знеболювальну дію при інших станах, що супроводжуються помірно вираженим і сильним болем.

При нападах мігрені препарат Вольтарен Рапід продемонстрував свою ефективність у полегшенні головного болю та послабленні асоційованих із захворюванням симптомів нудоти.

Фармакокінетика.

Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Всмоктування починається безпосередньо після застосування препарату, а кількість абсорбованої речовини відповідає кількості, що абсорбується при прийомі еквівалентної дози диклофенаку натрію, що застосовується у вигляді гастрорезистентних таблеток. Середня максимальна концентрація у плазмі крові становить 3,9 мкмоль/л і досягається протягом 20-60 хвилин після застосування таблетки у дозі 50 мг. При застосуванні препарату під час їжі не відбувається впливу на кількість абсорбованого диклофенаку, хоча початок і швидкість всмоктування можуть дещо уповільнюватись.

Диклофенак на 99,7 % зв'язується з білками сироватки крові, головним чином з альбуміном (99,4 %). Об̕єм розподілу становить 0,12-0,17 л/кг.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, де його максимальні концентрації досягаються через 2-4 години після досягнення пікових значень у плазмі крові. Уявний період напіввиведення із синовіальної рідини становить 3-6 годин. Через 2 години після досягнення пікових рівнів у плазмі крові, концентрації діючої речовини в синовіальній рідині є вищими, ніж у плазмі, і залишаються такими ще протягом 12 годин.

Біотрансформація диклофенаку частково відбувається шляхом глюкуронізації інтактної молекули, але головним чином шляхом одноразового і багаторазового гідроксилювання та метоксилювання, унаслідок чого утворюється кілька фенольних метаболітів (3’-гідрокси-, 4’-гідрокси-, 5’-гідрокси-, 4’,5-дигідрокси- і 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенаку), більшість яких у подальшому перетворюються у глюкуронідні кон’югати. Два з цих фенольних метаболітів є фармакологічно активними, але значно меншою мірою, ніж диклофенак. Диклофенак був виявлений у низькій концентрації (100 нг/мл) у грудному молоці в однієї матері-годувальниці. Передбачувана кількість препарату, що потрапляє в організм немовляти з грудним молоком, еквівалентна дозі 0,03 мг/кг/добу.

Повний системний кліренс диклофенаку з плазми крові становить 263±56 мл/хв (середнє ± стандартне відхилення). Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4-х метаболітів, включаючи 2 активних, становить 1-3 години. Фактично неактивний метаболіт, 3’-гідрокси-4’-метокси-диклофенак, має набагато довший період напіввиведення.

Повторне застосування препарату Вольтарен Рапід протягом 8 днів у щоденній дозі 50 мг три рази на добу не призводить до накопичення диклофенаку у плазмі крові.

Приблизно 60 % дози виводиться із сечею у вигляді метаболітів, а менше 1 % – у вигляді незміненої речовини. Решта дози виводиться у вигляді метаболітів через жовч, з калом.

Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів.

Не спостерігалося суттєвих відмінностей всмоктування, метаболізму і виведення препарату залежно від віку пацієнта.

У пацієнтів із порушеннями функції нирок кінетика разової дози препарату не вказує на існування будь-якої форми кумуляції незміненої діючої речовини при звичайній схемі застосування препарату. У пацієнтів з кліренсом креатиніну менше 10 мл/хвилину теоретичні рівноважні концентрації метаболітів у плазмі крові приблизно у 4 рази вищі, ніж у здорових пацієнтів. Проте, в кінцевому результаті, ці метаболіти виводяться з жовчю.

У хворих із порушенням функції печінки (хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки) показники фармакокінетики та метаболізм диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.

Показання

Вольтарен^® Рапід 25 мг та 50 мг

Короткочасне лікування (максимум 2 тижні) таких гострих станів:

• посттравматичний біль, запалення і набряк, наприклад, унаслідок розтягнень;
• післяопераційний біль, запалення і набряк, наприклад, після стоматологічних або ортопедичних операцій;
• біль та/або запалення, що супроводжують запальні гінекологічні захворювання, наприклад, первинну дисменорею або аднексит;
• больові синдроми з боку хребта;
• ревматичні захворювання позасуглобових тканин;
• як допоміжний засіб при інфекціях ЛОР-органів, наприклад, при фаринготонзиліті, отиті, що супроводжуються вираженим болем і запаленням.

Вольтарен^® Рапід 50 мг дорослим пацієнтам

• напади мігрені з або без передвісників.

Відповідно до загальноприйнятих підходів до лікування інфекційно-запальних захворювань необхідно також застосовувати етіотропні засоби. Ізольоване підвищення температури не є показанням для застосування Вольтарену^® Рапід.

Протипоказання

• Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших компонентів препарату;
• алергічні реакції в анамнезі у вигляді нападів астми, бронхоспазму, кропив’янки, гострого риніту, назальних поліпів або симптоми, подібні до алергії, після застосування ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів;
• кровотеча або перфорація шлунково-кишкового тракту в анамнезі, пов’язані з попереднім лікуванням НПЗЗ; активна виразка шлунка та/або дванадцятипалої кишки або рецидивуюча виразкова хвороба/кровотеча в анамнезі (два або більше окремих епізоди встановленої виразки або кровотечі);
• запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона або виразковий коліт);
• печінкова недостатність (клас С по Чайлд-Пью);
• ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв);
• неконтрольована артеріальна гіпертензія;
• застійна серцева недостатність (NYHA III-IV);
• лікування періопераційного болю при аортокоронарному шунтуванні (або використання апарату штучного кровообігу);
• ішемічна хвороба серця у пацієнтів зі стенокардією, перенесли інфаркт міокарда;
• цереброваскулярні захворювання у пацієнтів, які перенесли інсульт або мають епізоди транзиторних ішемічних атак;
• захворювання периферичних артерій;
• ІІІ триместр вагітності.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Наступні види взаємодії спостерігалися при застосуванні препарату Вольтарен^® Рапід та/або інших доз та форм диклофенаку.

Літій. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації літію у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівня літію у сироватці крові.

Дигоксин. При одночасному застосуванні диклофенак може підвищувати концентрації дигоксину у плазмі крові. Рекомендовано проводити контроль рівню дигоксину в сироватці крові.

Сечогінні та антигіпертензивні засоби. Як і з іншими НПЗЗ, одночасне застосування диклофенаку та сечогінних або антигіпертензивних препаратів (наприклад, бета-адреноблокаторів, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ)) може призводити до зниження антигіпертензивного ефекту. Тому комбінацію цих препаратів слід застосовувати з обережністю; пацієнтам, особливо літнього віку, слід періодично контролювати артеріальний тиск. Пацієнтам необхідно отримувати належну кількість рідини, також слід проводити контроль функції нирок після початку комбінованої терапії, а надалі – регулярно, особливо при застосуванні діуретиків та інгібіторів АПФ у зв’язку з підвищеним ризиком нефротоксичності.

Препарати, що спричиняють гіперкаліємію. Супутнє лікування калійзберігаючими діуретиками, циклоспорином, такролімусом або триметопримом може бути пов’язане зі збільшенням рівнів калію у сироватці крові, тому перевірку стану пацієнтів слід проводити частіше.

Інші НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2 і кортикостероїди. Одночасне застосування диклофенаку з іншими НПЗЗ системної дії або кортикостероїдами може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту. Слід уникати одночасного застосування двох або більше НПЗЗ.

Антикоагулянти та антитромботичні засоби. Призначати з обережністю, оскільки одночасне застосування з диклофенаком може підвищувати ризик виникнення кровотечі.

Хоча клінічні дослідження не вказують на те, що диклофенак впливає на дію антикоагулянтів, є окремі повідомлення про підвищений ризик виникнення кровотечі у пацієнтів, які одночасно застосовують диклофенак та антикоагулянти. Рекомендований постійний контроль стану таких пацієнтів. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак у високих дозах може тимчасово пригнічувати агрегацію тромбоцитів.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Одночасне призначення НПЗЗ системної дії, включаючи диклофенак, та СІЗЗС може підвищувати ризик виникнення кровотечі у ШКТ.

Антидіабетичні препарати. Клінічні дослідження показали, що диклофенак можна призначати одночасно з пероральними антидіабетичними препаратами без впливу на їх клінічний ефект. Проте були окремі повідомлення про гіперглікемію та гіпоглікемію, що потребує коригування дози антидіабетичних препаратів. Рекомендований контроль рівня глюкози в крові протягом комбінованої терапії. Зміни у процесі взаємодії, спричинені метформіном/метаболічним ацидозом.

Метотрексат. З обережністю застосовувати НПЗЗ не менше ніж за 24 години перед або після лікування метотрексатом, оскільки концентрації метотрексату у крові можуть зростати і посилювати токсичність. Були зареєстровані випадки серйозної токсичності, коли метотрексат і НПЗЗ, включаючи диклофенак, застосовували з інтервалом до 24 годин один від одного. Ця взаємодія опосередкована через накопичення метотрексату в результаті порушення ниркової екскреції у присутності НПЗЗ.

Циклоспорин. Диклофенак, як і інші НПЗЗ, може підвищувати нефротоксичність циклоспорину внаслідок впливу на ниркові простагландини. Тому диклофенак слід застосовувати у дозах нижчих, ніж для пацієнтів, які не застосовують циклоспорин.

Такролімус. При застосуванні НПЗЗ з такролімусом підвищується ризик нефротоксичності, що може бути опосередковано через ниркові антипростагландинові ефекти НПЗЗ та інгібітору кальциневрину.

Антибіотики хінолонового ряду. Були окремі повідомлення про судоми, виникнення яких могло бути пов'язане з одночасним застосуванням хінолонів та НПЗЗ. Це може статися у пацієнтів як з наявністю, так і при відсутності в анамнезі епілепсії або судом. Таким чином, слід проявляти обережність, призначаючи хінолон пацієнтам, які вже отримують НПЗЗ.

Колестипол та холестирамін. Ці препарати можуть спричинити затримку або зменшення всмоктування диклофенаку. Таким чином, рекомендується призначати диклофенак принаймні за 1 годину до або через 4-6 годин після застосування колестиполу/холестираміну.

Серцеві глікозиди. Одночасне застосування серцевих глікозидів і НПЗЗ може посилити серцеву недостатність, зменшити швидкість клубочкової фільтрації і підвищити рівні глікозидів у плазмі крові.

Міфепристон. НПЗЗ не слід застосовувати протягом 8-12 днів після застосування міфепристону, оскільки НПЗЗ можуть зменшити ефект міфепристону.

Потужні інгібітори CYP2C9. З обережністю застосовувати одночасно диклофенак та інгібітори CYP2C9 (такі як сульфінпіразон і вориконазол), оскільки це може призвести до значного збільшення піка концентрації у плазмі крові та дії диклофенаку у зв'язку з інгібуванням метаболізму диклофенаку.

Фенітоїн. При застосуванні фенітоїну одночасно з диклофенаком, рекомендовано здійснювати моніторинг концентрації у плазмі крові феніт