Вольтарен акти

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: диклофенак, [о-[(2,6-дихлорфеніл)-аміно]-феніл]-ацетат;

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, довгастої форми, без запаху;

Склад

1 таблетка містить диклофенаку калію 12,5 мг;

допоміжні речовини: кремній колоїдний безводний, лактоза, крохмаль кукурудзяний, натрію крохмаль гліколят, полівідон K-30, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, метилгідроксипропілцелюлоза, титану діоксид, макрогол 400, полісорбат 80, мальтодекстрин.

Форма випуску

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Нестероїдні протизапальні засоби.

Код АТС М01АВ05.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Таблетки Вольтарен® Акті містять диклофенак калію – нестероїдний компонент, який має виражені аналгезивні, протизапальні та жарознижувальні властивості.

Після прийому таблеток дія настає швидко, що робить препарат досить ефективним засобом для полегшення гострого болю та зниження температури. Пригнічення біосинтезу простагландинів лежить в основі механізму дії подібних препаратів. Простагландини відіграють значну роль у лікуванні запальних процесів, появі болю і пропасних станів.

Проведені дослідження in vitro свідчать про те, що диклофенак калію у концентраціях, еквівалентних тим, які досягаються в тканинах людини при лікуванні, не пригнічує синтез протеоглікану в хрящових тканинах суглобів.

Фармакокінетика. Абсорбція. Диклофенак швидко і повністю абсорбується. Максимальна концентрація в плазмі становить у середньому 1,9 мкмоль/л і досягається приблизно через 35 хвилин після прийому двох таблеток по 12,5 мг. Прийом таблеток разом з їжею не впливає на кількість абсорбованого диклофенаку, проте початок та швидкість абсорбції можуть бути дещо сповільнені.

Кількість препарату, що абсорбується, знаходиться в лінійній залежності від дозування.

Оскільки напіввиведення диклофенаку відбувається під час першого проходження через печінку («ефект першого проходження»), при дослідженні кривої концентрації

активного компонента в плазмі можна побачити, що ділянка концентрації після перорального прийому до двох разів менша у порівнянні з аналогічною ділянкою при парентеральному введенні еквівалентної дози. Фармакокінетичні властивості залишаються незмінними при повторних введеннях препарату. Не спостерігається кумуляції речовини при введенні встановлених доз через проміжки часу, що рекомендуються.

Диклофенак проникає в синовіальну рідину, в якій максимальні концентрації спостерігаються через 2–4 години після досягнення пікових концентрацій у плазмі. Встановлений термін напіввиведення речовини із синовіальної рідини складає від 3 до 6 годин. Через 2 години після досягнення максимальних концентрацій у плазмі концентрація активного компонента в синовіальній рідині перевищує концентрацію в плазмі, це перевищення зберігається протягом 12 годин.

Приблизно 60% дози, що вводиться, виводяться із сечею у вигляді кон’югатів глюкуронідів з інтактними молекулами і метаболітів, більшість з яких також перетворюється в глюкуроніди. Менше 1% виводиться в незмінному стані. Інша частина речовини виводиться у вигляді метаболітів з жовчю і калом.

Показання для застосування

Симптоматичне лікування болю різного походження, у т.ч.:

• головного і зубного;
• періодичного під час менструацій;
• болю в м'язах, суглобах і різних відділах хребта;
• симптомів застуди та грипу, включаючи болісні відчуття при цих станах;
• для зниження температури.

Спосіб застосування та дози

Дорослі та діти віком від 14 років:

на початку лікування потрібно прийняти 2 таблетки препарату, наступні прийоми – 1–2 таблетки кожні 4–6 годин за необхідністю. Максимальна добова доза – 6 таблеток (75 мг) протягом доби.

Таблетки слід приймати цілими, не розжовуючи і запиваючи водою. Для досягнення максимального терапевтичного ефекту препарат необхідно приймати до їжі.

Вольтарен® Акті призначений для короткострокового застосування.

Застосовувати препарат без призначення лікаря можна тільки протягом 3 днів для зниження температури і 5 днів для полегшення болю.

Побічна дія

Нижче наведені можливі побічні ефекти, пов'язані із застосуванням препарату, включаючи впливи, що можуть виникати при довготривалому прийомі препарату з високою концентрацією.

Шлунково-кишковий тракт (ШКТ)

Рідкі прояви: біль у животі та інші диспептичні явища (нудота, блювання, діарея, кишкові спазми, метеоризм, анорексія).

Дуже рідко: кровотечі в ШКТ (блювання з кров'ю, мелена); виразки в ШКТ з/без перфорації і кровотечі.

Окремі випадки: афти, запалення язика, слизової стравоходу, діафрагмальний спайковий синдром, неспецифічний геморагічний коліт і загострення виразкового коліту, хвороба Крона, запори, панкреатит.

Центральна нервова система

Рідкі прояви: головний біль, відчуття слабкості, запаморочення.

Окремі прояви: сонливість.

Дуже рідко: порушення чутливості, пам'яті, втрата орієнтації, безсоння, підвищена дратівливість, судоми, розвиток депресії, прояв занепокоєння, нічні кошмари, тремор, нервово-психічні реакції, асептичний менінгіт, порушення зору (диплопія, розмите зображення), погіршення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.

Шкіра

Епізодичні прояви: висип або подразнення на шкірі.

Рідкі прояви: кропив’янка.

Окремі випадки: утворення пухирів, еритема, екзема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайела (гострий токсичний епідермолізис), ексфоліативний дерматит, випадання волосся на голові, підвищена чутливість до сонячного світла, пурпура, у тому числі алергічного походження.

Нирки

Рідкі прояви: набряки.

Окремі випадки: гостра ниркова недостатність, наявність в сечі крові і білка, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.

Печінка

Епізодичні прояви: підвищення вмісту амінотрансфераз у сироватці крові.

Рідкі прояви: токсичний гепатит без/із проявами жовтяниці.

Окремі випадки: швидкоплинний токсичний гепатит.

Кров

Ізольовані випадки: тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.

Гіперчутливість

Рідко: алергічні реакції – бронхіальна астма, системні реакції, у тому числі анафілактичні/анафілактоїдні реакції, підвищення артеріального тиску.

Окремі випадки: васкуліт, пневмонія.

Серцево-судинна система

Окремі випадки: відчуття серцебиття, загрудинний біль, підвищення артеріального тиску, серцева недостатність.

Протипоказання

• Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;
• ниркова недостатність;
• шлунково-кишкові кровотечі та інші кровотечі (наприклад, цереброваскулярні), геморагічний діатез та лікування антикоагулянтами;
• ІІІ триместр вагітності;
• підвищена чутливість до диклофенаку або до інших компонентів, що входять до складу препарату;
• дитячий вік до 14 років;
• стадії загострення бронхіальної астми, кропив’янки або гострого риніту, що викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (ібупрофен).

Передозування

Типова клінічна картина передозування диклофенаку не описана. При гострому отруєнні нестероїдними протизапальними засобами терапевтичні заходи проводяться з появою ознак розвитку ускладнень, таких як підвищений артеріальний тиск, ниркова недостатність, судоми, пригнічення дихання, ускладнення з боку ШКТ та мають бути спрямовані, головним чином, на підтримку функцій організму.

Специфічні заходи, такі як застосування діуретиків, діаліз, введення інфузійних розчинів, малоефективні при виведенні з організму нестероїдних протизапальних засобів через високий рівень зв'язування їх з білками плазми крові.

Після прийому високих доз препарату якомога швидше необхідно промити шлунок та прийняти активоване вугілля. Після промивання шлунка слід прийняти проносне (бажано сульфат натрію).

Особливості застосування

Вольтарен® Акті призначений для короткострокового застосування.

Застосовувати препарат можна тільки протягом 3 днів для зниження температури і 5 днів для полегшення болю. Якщо в зазначений термін температура не знижується і не відбувається зменшення болю, слід переглянути тактику лікування.

У будь-який час при прийомі цього препарату можуть виникати шлунково-кишкові кровотечі або виразкова перфорація без попередніх застережних симптомів або наявності подібних епізодів в анамнезі пацієнта. Особливо важкі наслідки спостерігаються в людей літнього віку. У тих рідких випадках, коли шлунково-кишкові кровотечі або виразкова перфорація відбувається у пацієнтів, що приймають диклофенак калію, прийом препарату потрібно припинити.

Як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, у рідких випадках у пацієнтів, які до цього не приймали Вольтарен^® Акті, можуть відзначатися алергічні реакції, у тому числі, анафілактичні/анафілактоїдні.

Так само, як і інші нестероїдні протизапальні засоби, диклофенак калію може зменшувати вираженість симптомів інфекційних захворювань за рахунок своїх фармакодинамічних властивостей.

Пацієнти, що мають в анамнезі або в даний час симптоми, які свідчать про виразку шлунково-кишкового тракту, а також пацієнти, що страждають на виразковий коліт, хворобу Крона або мають недостатність функції печінки, повинні приймати препарат під суворим медичним контролем.

Як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, може спостерігатися підвищення титрів одного або декількох ферментів печінки у сироватці крові. У тому випадку, коли прийом диклофенаку калію запропонований для застосування на тривалий термін, необхідно профілактично контролювати функцію печінки. При порушенні функції печінки або при наявності інших патологій (еозинофілії, висипань) прийом препарату необхідно припинити. Гепатит може розвиватися без продромальних симптомів.

Прийом препарату пацієнтами з діагнозом порфірії може спровокувати напад даного захворювання.

З огляду на важливу роль простагландинів у підтримці ниркової циркуляції крові, особливо обережними слід бути пацієнтам з серцевою та/або нирковою недостатністю, людям літнього віку, при лікуванні діуретиками, при зниженні об’єму позаклітинної рідини до і після серйозного хірургічного втручання. У таких випадках повинен здійснюватися контроль функції нирок. Припинення терапії звичайно призводить до відновлення порушеної ниркової функції.

Препарат Вольтарен® Акті рекомендується приймати тільки протягом декількох днів. Якщо, незважаючи на строки, зазначені в розділі “Спосіб застосування та дози”, препарат використовується протягом тривалого терміну, необхідно, як і при прийомі інших нестероїдних протизапальних засобів, регулярно проводити дослідження картини периферичної крові.

Слід бути обережним людям літнього віку, виходячи з загальтерапевтичних розумінь. Особливо наполегливо рекомендується приймати мінімальну встановлену дозу людям похилого віку з поганим станом здоров'я та при невеликій масі тіла.

З обережністю слід приймати препарат пацієнтам з порушеннями системи гемостазу, оскільки диклофенак може оборотно інгібувати агрегацію тромбоцитів.

Вагітність і лактація.

Під час вагітності диклофенак приймають тільки у виключних випадках у мінімально встановленій дозі.

Не застосовувати в останній триместр вагітності!

Після прийому внутрішньо кожні 8 годин по 50 мг диклофенаку препарат проникає в материнське молоко у таких незначних кількостях, що застосування препарату в період годування груддю не може завдати шкоди новонародженій дитині.

Вплив препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами.

У період лікування можливе деяке зниження швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні з іншими лікарськими засобами можуть відбуватися наступні ефекти:

Літій, дигоксин: прийом диклофенаку калію може викликати підвищення концентрації літію і дигоксину в плазмі.

Діуретики: так само як і інші нестероїдні протизапальні засоби диклофенак може пригнічувати дію діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призвести до підвищення рівня калію у сироватці. При призначенні подібної терапії необхідно проводити суворий медичний контроль.

Інші нестероїдні протизапальні засоби: супутній прийом інших нестероїдних протизапальних засобів призводить до збільшення кількості побічних ефектів.

Антикоагулянти: хоча в ході проведених клінічних випробувань не була доведена взаємодія диклофенаку із антикоагулянтами, існують окремі публікації, в яких вказується на можливе збільшення ризику кровотеч при одночасному прийомі диклофенаку й антикоагулянтів. При призначенні подібної терапії необхідно проводити суворий медичний контроль.

Антидіабетичні препарати: у ході проведених клінічних досліджень не був доведений вплив диклофенаку на перорально прийняті препарати для лікування цукрового діабету, що супроводжувалося зниженням клінічного ефекту. Однак існують окремі публікації, в яких описуються випадки розвитку гіпоглікемії або гіперглікемії, що вимагало коректування дози гіпоглікемічних препаратів.

Метотрексат: необхідно бути обережними при застосуванні даного нестероїдного протизапального засобу через інтервал часу менш ніж 24 години до або після прийому метотрексату, оскільки концентрація метотрексату в крові може підвищитися, що призведе до збільшення його токсичності.

Циклоспорин: зменшення синтезу простагландинів в нирках на фоні застосування диклофенаку може призвести до збільшення нефротоксичності циклоспорину.

Антибактеріальні препарати, що містять хінолон: є окремі повідомлення про судоми, викликані супутнім застосуванням хінолонів і нестероїдних протизапальних засобів.

Глюкокортикоїди: одночасний прийом глюкокортикоїдів та інгібіторів синтезу простагландинів може посилювати побічні ефекти з боку ШКТ.

Можливі взаємодії з продуктами харчування: абсорбція диклофенаку знижується при прийомі Вольтарену® Акті під час їжі, у зв’язку з цим доцільно приймати таблетки до їжі.

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

Без рецепта.

Упаковка

10 таблеток у блістері. По 1 або 2 блістери в пачці з картону.

Виробник

Новартіс Фармасьютика СА / Novartis Farmaceutica SA.

Адреса

Ронда Санта Марія, 158, 08210 Барбера дель Валлес/Барселона, Іспанія /

Ronda Santa Maria 158, 08210 Barbera del Valles/Barcelona, Spain.

Заявник (власник торгової ліцензії). Hовартіс Консьюмер Хелс CA /

Novartis Consumer Health SA, Switzerland.

Адреса

СН-1260, Нион, Швейцарія /

CH-1260, Nyon, Switzerland.