Винпоцетин таблетки по 5 мг №50 (10х5):

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: vinpocetine; етиловий ефір аповінкамінової кислоти;

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки білого кольору, з гладкою поверхнею, без плям і вищерблень;

Склад

1 таблетка містить 5 мг вінпоцетину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль модифікований, магнію стеарат.

Форма випуску

Таблетки.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Вінпоцетин впливає на метаболічні процеси у тканинах головного мозку, покращує мозковий кровообіг, що, відповідно, збільшує постачання кисню до його клітин.

Сповільнює тканинні та метаболічні розлади, спричинені недостатнім кровопостачанням мозку. Завдяки підвищенню використання глюкози та кисню, а також покращанню аеробного метаболізму лікарський засіб виявляє нейропротекторну (церебропротекторну) дію щодо нервової тканини в умовах гіпоксії та дефіциту поживних речовин. Активуючи аденілатциклазу та пригнічуючи фосфодіестеразу, збільшує концентрацію цАМФ та АТФ і АДФ у клітинах мозку.

Поліпшення мікроциркуляції зумовлене пригніченням агрегації та адгезії тромбоцитів, а також зменшенням в’язкості крові під впливом лікарського засобу. Вінпоцетин зменшує ризик утворення тромбів у просвіті артерій.

Збільшує нагромадження високоенергетичних сполук в еритроцитах, робить їх більш еластичними та гальмує поглинання ними аденозину. Під впливом вінпоцетину зростає спорідненість гемоглобіну до кисню та додатковий транспорт останнього. Вінпоцетин вибірково розширює кровоносні судини мозку, зокрема малі артерії. Незначно, але помітно, зменшує опір артерій та артеріол великого кола кровообігу. Гальмує активність Са²⁺-кальмодулін-залежної цГМФ-фосфодіестерази та підвищує рівень цГМФ у гладкій мускулатурі судин, індукуючи їх розслаблення. Забезпечує найбільше кровопостачання кіркового шару головного мозку. Вінпоцетин не спричиняє синдрому обкрадання, а навпаки – посилює кровопостачання ішемізованих, але ще життєздатних ділянок головного мозку.

Біологічна доступність вінпоцетину при пероральному застосуванні становить 70% i збільшується при застосуванні лікарського засобу під час або відразу після їди. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через 1 год після прийому лікарського засобу.

Середній об’єм розподілу становить V_d = 2,87 л/кг, що свідчить про значне проникнення лікарського засобу в тканини. У плазмі крові вінпоцетин повністю зв’язується з білками і недоступний у вільному вигляді. Не встановлено кумулювання препарату при зниженому кліренсі креатиніну.

Метаболізм

Вінпоцетин швидко і повністю метаболізується з утворенням полярних сполук, зокрема аповінкамінатної кислоти, яка швидко елімінується із сечею.

У зв’язку із швидким метаболізмом вінпоцетину оцінювання його фармакокінетики здійснюють на підставі визначення концентрації в крові аповінкамінатної кислоти.

Елімінація (виведення)

При пероральному застосуванні період напіввиведення становить приблизно 5 годин. Більша частина препарату виводиться з сечею у вигляді метаболітів. У незміненому вигляді виводиться лише декілька відсотків препарату.

Показання для застосування

Хронічні порушення мозкового кровообігу, транзиторні ішемічні атаки, стани після перенесення ішемічного інсульту, деменція, спричинена порушенням мозкового кровообігу, атеросклероз, посттравматична і гіпертонічна енцефалопатія, вертебробазилярна і цереброваскулярна недостатність.

В офтальмології при хронічних судинних захворюваннях (діабетична ретинопатія, ангіоспазм і тромбоз центральної артерії або вени сітківки ока).

В отології при зниженні гостроти слуху судинного, токсичного або іншого генезу, хвороба Меньєра, ідіопатичний шум у вухах.

Спосіб застосування та дози

На початку лікування вінпоцетин рекомендовано застосовувати по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три рази на добу під час або зразу після їжі. Для підтримуючої терапії призначають по 5 мг (1 таблетка) 3 рази на добу, під час або одразу після їди. Максимальна добова доза – 1мг/кг. Курс лікування становить 1 - 2 міс. У підтримуючих дозах може застосовуватися тривалий час.

Побічна дія

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, загальмованість, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: уповільнення внутрішньошлуночкової провідності, гіпотензія, тахікардія, екстрасистолія.

З боку шлунково-кишкового тракту: сухість у роті, нудота, печія.

З боку шкірних покривів: незначне почервоніння шкіри обличчя і шиї, пітливість.

У окремих пацієнтів можуть відзначатися минущі шкірні алергічні реакції, відчуття жару.

Протипоказання

Вінпоцетин не слід застосовувати у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вінпоцетину або інших компонентів препарату, при гострій ішемічній хворобі серця, в гострій стадії геморагічного інсульту; в період вагітності і лактації, при підвищеному внутрішньочерепному тиску.

Передозування

Симптоми: гіпотензія, загальмованість, нудота, блювання.

Лікування: симптоматичне. Призначають кардіотонічні засоби, контролюють рівень артеріального тиску та ЕКГ, можливо проведення форсованого діурезу.

Особливості застосування

Слід з обережністю призначати вінпоцетин хворим з серцевою декомпенсацією, що супроводжується брадикардією, у яких на ЕКГ спостерігається подовження інтервалу QT. При геморагічних інсультах вінпоцетин можна призначати не раніше, як через 2 тижні після гострої фази захворювання. Не рекомендується призначати хворим з лабільним артеріальним тиском. З обережністю призначають хворим, які приймають антигіпертензивні засоби.

Немає достатніх даних щодо застосування цього лікарського засобу для лікування дітей.

Вагітність і лактація

Вінпоцетин може проникати крізь плаценту і виділятися в грудне молоко, тому не рекомендовано застосовувати вінпоцетин під час вагітності та годування груддю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами, що потребують великої концентрації уваги.

Під час застосування препарату слід зберігати обережність при керуванні транспортом і роботі зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Підвищує ризик розвитку кровотеч при одночасному застосуванні з гепарином. При одночасному застосуванні з антигіпертензивними засобами можливо посилення гіпотензивної дії.

Умови та термін зберігання

Зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла, сухому місці при температурі 15 - 25°С. Термін придатності – 3 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 10 таблеток у блістері, по 1, 3 або 5 блістерів у картонній коробці.

Виробник

БІОФАРМ Лтд.

Адреса

60-198 Познань, вул. Валбжиска, 13, Польща.