Вазокардин СР

Загальна характеристика

міжнародна та хімічна назви: метопролол; (ди(RS)-3[4-(2-метоксіетил)фенокси]-[1(ізопропіламіно)пропан-2-ол]татрат;

Основні фізико-хімічні властивості

кремові віскоподібні плоскі таблетки з лінією розлому;

Склад

1 таблетка пролонгованої дії містить 200 мг метопрололу тартрату;

допоміжні речовини: гліцерил дибегенат, кальцію гідрофосфат дигідрат, повідон 25, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію стеарилфумарат, олія бавовняна рафінована.

Форма випуску

Таблетки пролонгованої дії.

Фармакотерапевтична група

Селективні блокатори b-адренорецепторів. Код АТС С07АВ02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Метопролол є b₁-селективним блокатором адренергічних рецепторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує дію катехоламінів на рівні адренергічних b₁-рецепторів. Зменшує потребу міокарда в кисні при навантаженні, що має позитивну дію при тривалому лікуванні стенокардії (зменшення частоти нападів). Метопролол знижує систолічний тиск крові.

Фармакокінетика. Після перорального прийому метопролол засвоюється з травного тракту швидко і майже повністю. Біологічна доступність після одноразового прийому всередину становить близько 50% (після повторного прийому до 70%), тому що метопролол інтенсивно піддається метаболічним перетворенням у печінці, утворюючи біологічно неактивні метаболіти. Пікова плазматична концентрація досягається через 1 - 2 години після прийому всередину. Зв’язування метопрололу з білками плазми становить 5 - 10%. Плазматичний період напіввиведення міститься в межах 3 - 4 годин і протягом терапії не змінюється. Більше 95% прийнятої кількості ліків виводиться нирками, з них тільки 3% у неметаболізованному вигляді. Період напіввиведення метопрололу (t_1/2) у середньому визначається на 3,5 години (з варіабельністю 1 - 9 годин). Загальний плазматичний кліренс (Cl_р) становить приблизно 1 л/хв. Прийом метопрололу в лікарській формі «СР» (slow release, тобто з уповільненим розчиненням) забезпечує поступове вивільнення активної речовини. Порівняно з таблеткою непролонгованої дії фаза абсорбції подовжується і тим самим подовжується час дії. Ці фактори можуть сприяти кращій переносимості прийнятої дози.

Метопролол проникає крізь плацентарний бар’єр і екскретується в грудне молоко.

Показання для застосування

Препарат призначений для терапії артеріальної гіпертензії, профілактики стенокардії, тахіаритмій (в основному суправентрикулярної тахікардії), для терапії після інфаркту міокарда, для лікування функціональних порушень серця із тахіаритміями, для профілактики мігрені.

Спосіб застосування та дози

Препарат призначається дорослим пацієнтам. Дози слід завжди підбирати індивідуально.

Дозування, що рекомендується для хворих на гіпертензію, становить 100 - 200 мг один раз на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити або призначити комбіновану терапію з іншими антигіпертензивними засобами.

Для пацієнтів зі стенокардією рекомендуються дози 100 - 200 мг один раз на добу. При необхідності терапію можна комбінувати з іншими антіангінальними лікарськими засобами.

При серцевих аритміях рекомендують приймати по 100 - 200 мг один раз на добу.

При функціональних порушеннях серця із аритміями рекомендують приймати по 100 мг на добу зранку. При необхідності можна дозу збільшити до 200 мг на добу.

При профілактиці мігрені рекомендоване дозування становить 100 - 200 мг один раз на добу.

Вища добова доза препарату 200 - 400 мг.

Ліки приймають один раз на добу. Таблетки слід приймати в один і той самий час, запиваючи рідиною.

Побічна дія

Можуть виникнути такі побічні явища:

порушення з боку нервової системи: стомлюваність, запаморочення, парестезії, менш виражені – тремор, безсоння, кошмарні сновидіння, депресії, слабкість;

з боку серцево-судинної системи: брадикардія, синдром Рейно і ортостази, рідше реєструвались: набряки, поява серцевої декомпенсації, у поодиноких випадках – кульгавість та аритмія, порушення АВ, СА провідності;

рідко можливі розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, проноси, диспепсія, біль в животі;

алергічні реакції: найчастіше у вигляді екземи типу кропив’янки, висипів типу псоріазу. У поодиноких випадках – алопеція, надмірне потовиділення;

з боку дихальної системи: задишка при напруженні, бронхоспазм (украй рідко);

до інших побічних реакцій належать такі: порушення статевої функції у чоловіків (трапляється вкрай рідко), тиніт, порушення зору, порушення акомодації, незначне підвищення тригліцеридів і холестерину, маскування симптомів гіпоглікемії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або будь-якого з допоміжних компонентів препарату, атріовентрикулярна блокада ІІ-го і ІІІ-го ступеня, синоатріальна блокада, синдром слабкості синусового вузла, декомпенсована серцева недостатність, брадикардія (чсс ≤ 50 за хв.) до початку лікування, порушення периферичного кровообігу з болем або трофічними змінами, гіпотензія, кардіогенний шок, бронхіальна астма і хронічне бронхопульмональне захворювання з непроходимістю важкого ступеня, нелікована феохромоцитома, метаболічний ацидоз, період вагітності і лактації, дитячий вік.

Метопролол не можна призначати хворим на гострий інфаркт міокарда, якщо частота пульсу менше 50 ударів/хв., P-Q інтервал більше 0,24 сек. або систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.

Передозування

Симптоми: тяжка гіпотензія, синусова брадикардія, АV-блокада, серцева недостатність, кардіогенний шок, зупинка серця, бронхоспазм, порушення свідомості, кома.

Терапія: специфічний антидот не знайдено, лікування передозування симптоматичне: викликати блювання або промити шлунок. У випадку тяжкої гіпотензії, брадикардії або загрози серцевої недостатності вводять внутрішньовенно з 2 - 5-хвилинними інтервалами або у вигляді безупинної інфузії b₁-симпатоміметик (добутамін), до появи необхідного ефекту. Можна призначити дофамін або ввести у вену атропіну сульфат. У випадку відсутності бажаної дії допускається введення іншого симпатоміметичного засобу, наприклад норадреналіну. Також можна призначити глюкагон у дозі 1 - 10 мг.

Особливості застосування

Пацієнтам із бронхоспастичним захворюванням не слід приймати b-блокатори. З огляду на відносну b₁-вибірковість метопрололу його можна з обережністю призначати хворим, що не реагують на інші антигіпертензивні засоби або не переносять їх. Оскільки b₁-вибірковість не абсолютна, слід одночасно приймати b₂-стимулятори (у формі таблеток або аерозолю) при можливості разом з найнижчими дозами метопрололу (не вище 200 мг). З появою задишки або бронхоспазму потрібно ввести b₂-стимулятор і припинити терапію.

При діабеті необхідно оптимально відрегулювати протидіабетичне лікування і попередити хворого про можливе маскування симптомів гіпоглікемії на фоні прийому метопрололу.

Перед хірургічним втручанням потрібно повідомити анестезіолога про лікування метопрололом, щоб він підібрав анестетик з мінімально негативною інотропною дією.

При феохромоцитомі метопролол можна застосувати тільки після адекватної a-адреноблокади.

У деяких випадках можливе погіршення вже існуючого порушення атріовентрикулярної провідності, що може викликати АV-блокаду більш високого ступеня.

Співвідношення ризику і користі терапії потрібно обміркувати при наявності у пацієнтів тяжкої міастенії, псоріазу та депресії, включаючи депресивні стани в анамнезі.

Метопролол може викликати симптоми порушення периферичного кровопостачання.

Лікування препаратом не слід припиняти раптово, це робиться поступово протягом 10 - 14 діб, оскільки можливе загострення симптомів серцево-судинного захворювання. Протягом цього періоду потрібно приділяти особливу увагу хворим на ішемічну хворобу серця.

Препарат може негативно вплинути на здатність виконувати роботу, що вимагає підвищеної концентрації уваги, координації рухів і здатності швидко приймати рішення.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Одночасний прийом метопрололу та іншого антигіпертензивного засобу може спричинити різке зниження тиску крові (підвищена обережність потрібна при комбінації з празозином). Спеціальний медичний догляд важливий для всіх пацієнтів, що одночасно приймають також інші препарати, що містять b₁-симпатолітичні засоби (наприклад очні краплі).

З огляду на можливість розвитку асистолії одночасне застосування верапамілу протипоказане. Не можна забувати про негативну інотропну і негативну хронотропну дії метопрололу в тих випадках, коли його застосовують одночасно з антагоністами кальцієвих каналів типу верапамілу і ділтіазему і/або антиаритмічними засобами. Пацієнтам, що одержують b-блокатори, не слід призначати внутрішньовенне введення лікарських засобів, що містять антагоністи кальцію типу верапамілу.

• блокатори можуть підсилювати негативну інотропну і негативну дромотропну дію антиаритмічних засобів типу хінідіну і аміодарону. При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами може підсилюватись негативна хронотропна дія і подовження АV-провідності. Індуктори й інгібітори ферментативної системи можуть змінювати

плазматичні концентрації метопрололу. Плазматичну концентрацію метопрололу знижує рифампіцин, вона може підвищуватися при одночасному застосуванні з циметидином, хінидином, алкоголем і гідралазином. Одночасне вживання алкоголю з меторололом підвищує концентрацію алкоголю в крові і пролонгує дію алкоголю. Одночасне лікування з індометацином та іншими інгібіторами синтезу простагландинів може послабляти дію b-блокаторів.

При одночасному прийомі інших антигіпертензивних засобів, трициклічних антидепресантів, барбітуратів або фенотіазину підсилюється гіпотензивна активність.

Одночасне застосування симпатоміметичних засобів і ксантинів викликає взаємне ослаблення дії.

• блокатори можуть підсилити «rebound» гіпертонію (гіпертонію віддачі), що може розвинутися після відміни лікування клонідином. Тому за декілька днів до відміни лікування клонідином попередньо припиняють терапію b-блокатором.

Нестероїдні протизапальні засоби послабляють антигіпертензивну дію метопрололу.

При одночасному застосуванні інгібіторів моноаміноксидази може підсилюватися гіпотензивна дія і заодно виникає ризик гіпертензивного кризу після їх скасування (близько 14 доби після припинення терапії МАО інгібіторами).

Дозування пероральних протидіабетичних засобів у пацієнтів, що приймають b-блокатори, іноді вимагає корекції. Прийом b-блокаторів підсилює гіпоглікемічний ефект.

Комбінація з антиаритмічними засобами або анестетиками погіршує внутрікардіальну провідність.

У комбінації з анестетиками для інгаляції потенціюється кардіодепресивна дія метопрололу.

Умови та термін зберігання

Зберігати у сухому, темному, недоступному для дітей місці при температурі 15 - 25 °С. Термін придатності – 2 роки.

Умови відпуску

За рецептом.

Упаковка

По 30, 60 або 100 таблеток пролонгованої дії у блістерах.

Виробник

АТ «Словакофарма».

Адреса

Нітрянська, 100, 920 27 Глоговець, Словацька Республіка.