Валеза

Склад

діюча речовина: 1 таблетка містить валсартану 40 мг, 80 мг або 160 мг;

допоміжні речовини:

таблетки 40 мг: целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; опадрай жовтий 02F52090 (гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172));

таблетки 80 мг: целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; опадрай рожевий 02F54081 (гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (E 171), заліза оксид червоний (E 172));

таблетки 160 мг: целюлоза мікрокристалічна; кросповідон; кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат; опадрай жовтий 02F52092 (гіпромелоза, макрогол 8000, титану діоксид (E 171), заліза оксид жовтий (E 172), заліза оксид червоний (E 172)).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 40 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з тисненням "40" з одного боку та з рискою з іншого боку; таблетку можна розділити на

2 однакові половинки;

таблетки по 80 мг: круглі, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, рожевого кольору, з тисненням "80" з одного боку та з рискою з іншого боку; таблетку можна розділити на 2 однакові половинки;

таблетки по 160 мг: капсулоподібні, двоопуклі таблетки, покриті плівковою оболонкою, жовтого кольору, з тисненням "160" з одного боку та з рискою з іншого боку; таблетку можна розділити на 2 однакові половинки.

Фармакотерапевтична група

Прості препарати антагоністів ангіотензину II. Код АТХ C09C A03.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Валсартан – активний при пероральному введенні, сильнодіючий і специфічний антагоніст рецепторів ангіотензину II. Діє вибірково на рецептори підтипу AT₁, відповідальні за відомі ефекти ангіотензину II. Підвищені рівні ангіотензину II в плазмі крові після блокади АТ₁-рецепторів валсартаном можуть стимулювати неблокований АТ₂-рецептор, який урівноважує ефект АТ₁-рецептора. Вираженої агоністичної активності відносно рецепторів підтипу AT₁ валсартан не проявляє.

Спорідненість валсартану з рецепторами підтипу AT₁ приблизно в 20 000 разів вища, ніж до рецепторів підтипу AT₂. Валсартан не вступає у взаємодію і не блокує рецептори гормонів або іонні канали, що мають важливе значення для регуляції функцій серцево-судинної системи. Валсартан не інгібує АПФ, відомий також під назвою кінінази II, який перетворює ангіотензин I на ангіотензин II, руйнуючи брадикінін. Антагоністи ангіотензину II не спричиняють кашлю, тому що не впливають на активність АПФ і не підсилюють продукцію брадикініну та субстанції Р.

У результаті застосування препарату у пацієнтів з артеріальною гіпертензією (АГ) знижується артеріальний тиск (АТ) без впливу на частоту пульсу. У більшості пацієнтів початок гіпотензивної дії відзначається у межах 2 годин, максимум – 4-6 годин після прийому внутрішньо одноразової дози препарату. Після прийому препарату антигіпертензивна дія зберігається > 24 годин.

Різка відміна валсартану не була пов'язана з розвитком "рикошетної" гіпертензії або інших побічних клінічних подій.

При повторному дозуванні гіпотензивний ефект зберігається впродовж 2 тижнів, максимальний ефект досягається впродовж 4 тижнів і зберігається при тривалій терапії. У разі комбінації препарату з гідрохлоротіазидом досягається достовірне додаткове зниження АТ.

Результати дослідження MARVAL продемонстрували ефективність валсартану в дозі 160-320 мг для зниження екскреції альбуміну з сечею у хворих з АГ і цукровим діабетом типу 2.

Результати дослідження VALIANT продемонстрували ефективність валсартану, як і каптоприлу, для зниження загальної смертності після інфаркту міокарда. Валсартан був також ефективний для подовження часу і зниження смертності внаслідок серцево-судинної патології, госпіталізації внаслідок серцевої недостатності, випадків рецидивуючого інфаркту міокарда, реанімації зупинки серця і нелетального інсульту.

Під час дослідження Val-HeFT у пацієнтів, які отримують валсартан, відзначалося достовірне порівняно з плацебо поліпшення функціонального класу ХСН за класифікацією NYHA; зменшення ознак і симптомів ХСН (задишка, стомлюваність, набряки, хрипи); поліпшення якості життя; збільшення фракції викиду і достовірне зниження внутрішнього діаметра діастоли лівого шлуночка порівняно з початковими показниками до лікування.

Фармакокінетика.

Після перорального прийому валсартану максимальні концентрації в плазмі досягаються впродовж 2-4 годин. Середня величина абсолютної біодоступності становить 23 %. При застосуванні валсартану з їжею AUC зменшується на 40 %, а максимальні концентрації в плазмі (C_max) – приблизно на 50 %. Приблизно з 8-ої години після прийому препарату концентрації валсартану в плазмі крові, як у разі прийому його натще, так і у разі прийому з їжею однакові.

Зменшення AUC, проте, не супроводжується клінічно значимим зниженням терапевтичного ефекту, тому препарат можна приймати і незалежно від прийому їжі.

Об'єм розподілу в період рівноважного стану після внутрішньовенного введення валсартану низький і становить близько 17 л. Валсартан значною мірою (на 94-97 %) зв'язується з білками сироватки крові, переважно з альбуміном.

Валсартан не піддається вираженому метаболізму (близько 20 % прийнятої дози визначається у вигляді метаболітів). Гідроксиметаболіт був виявлений в плазмі при низьких концентраціях (менше 10 % AUC валсартану). Цей метаболіт є фармакологічно неактивним.

Для валсартану характерна мультиекспоненціальна кінетика виведення (Т ½ α<1 години і Т ½ ß близько 9 годин). Валсартан виводиться в основному в незміненому виді через кишечник з фекаліями (близько 83 % дози) і нирками (близько 13 % дози). Після внутрішньовенного введення, плазмовий кліренс валсартану становить близько 2 л/год і його нирковий кліренс становить

0,62 л/год (близько 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану становить 6 годин.

Середній час досягнення максимальної концентрації і період напіввиведення валсартану у пацієнтів з серцевою недостатністю і здорових добровольців однакові. Показники AUC і максимальна концентрація валсартану майже пропорційні підвищенню дози вище за клінічний діапазон

(40-160 мг 2 рази на добу). Коефіцієнт кумуляції становить в середньому 1,7. Кліренс валсартану після перорального прийому становить приблизно 4,5 л/год. Вік не впливає на кліренс препарату у пацієнтів з серцевою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. У деяких пацієнтів літнього віку системний вплив валсартану дещо більш виражений, ніж у молодих пацієнтів, однак це не має клінічного значення.

Пацієнти з порушенням функції нирок. Не було виявлено кореляції між функцією нирок і системною дією валсартану. Тому пацієнтам з нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 10 мл/хв) корекція дози не потрібна. Немає даних про безпеку застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну менше 10 мл/хв і пацієнтам, які знаходяться на гемодіалізі, у зв'язку з чим слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату цим пацієнтам.

Валсартан має високий ступінь зв'язування з білками плазми, тому його виведення при гемодіалізі маловірогідно.

Печінкова недостатність. Близько 70 % дози препарату, що всмокталася, виводиться з жовчю, переважно в незміненому виді. Валсартан не піддається значній біотрансформації. У пацієнтів зі слабкою і помірною печінковою недостатністю, біодоступність (AUC) валсартану подвоюється порівняно з такою у здорових добровольців. Не було виявлено кореляції між ступенем порушення функції печінки і концентрації валсартану в плазмі крові. Застосування валсартану пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки не вивчалося.

Показання

Артеріальна гіпертензія (таблетки 40 мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 до 18 років.

Артеріальна гіпертензія (таблетки 80 мг, 160 мг).

Лікування артеріальної гіпертензії у дорослих та дітей віком від 6 до 18 років.

Постінфарктний стан. Лікування пацієнтів зі стабільною симптоматичною серцевою недостатністю або безсимптомною систолічною дисфункцією лівого шлуночка після недавнього

(12 годин–10 днів) інфаркту міокарда.

Серцева недостатність. Лікування симптоматичної серцевої недостатності у дорослих пацієнтів при неможливості застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) або як доповнення до терапії інгібіторами АПФ при неможливості застосування β-адреноблокаторов.

Протипоказання

• Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого з компонентів препарату;
• тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз і холестаз;
• протипоказано вагітним та жінкам, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»);
• одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ)

< 60 мл/хв/1,73 м²).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Подвійна блокада ренін-ангіотензинової системи (РАС) препаратами антагоністів рецепторів ангіотензину(АРА), інгібіторами АПФ або аліскіреном.

Слід дотримуватись обережності при одночасному застосуванні препаратів групи АРА, в тому числі валсартану, з іншими препаратами, що блокують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему (РААС), такими як препарати групи інгібіторів АПФ або аліскірен.

Одночасне застосування антагоністів рецептора ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²) протипоказано.

Одночасне застосування не рекомендується.

Літій. При одночасному застосуванні препаратів літію і інгібіторів АПФ можливе оборотне підвищення концентрації літію в сироватці крові і розвиток літієвої токсичності.

Оскільки немає досвіду одночасного застосування валсартану і літію, дана комбінація не рекомендується.

При необхідності комбінованого лікування потрібний ретельний моніторинг концентрацій літію в сироватці крові.

Калійзберігаючі діуретики, калієві добавки або замінники солі, що містять калій, і інші речовини, які можуть підвищити рівень калію. При необхідності одночасного застосування валсартану з лікарськими засобами, що впливають на рівень калію, рекомендується проводити моніторинг рівня калію в плазмі крові.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні.

Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), у тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота > 3 г/добу і неселективні НПЗП.

При одночасному застосуванні антагоністів ангіотензину II з НПЗП можливе послаблення антигіпертензивного ефекту. Крім того, одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II і НПЗП може призвести до підвищеного ризику погіршення функції нирок і до підвищення рівня калію в сироватці крові. На початку лікування рекомендується провести контроль функції нирок, а також адекватну гідратацію пацієнта.

Транспортери.

За результатами досліджень in vitro валсартан є субстратом для печінкового транспортера захоплення OATP1B1/OATP1B3 та печінкового транспортера виведення MRP2. Клінічне значення цих даних невідоме. Одночасне застосування інгібіторів транспортера захоплення (наприклад, рифампіцину, циклоспорину) або транспортера виведення (наприклад, ритонавіру) може збільшити системну експозицію валсартану. Слід бути обережним на початку та в кінці супутнього застосування цих лікарських засобів.

Інші.

Клінічно значимих взаємодій з іншими лікарськими засобами досі не відмічено. У ході клінічних досліджень були вивчені такі препарати: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін і глібенкламід.

Діти.

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні дітям та підліткам з артеріальною гіпертензією валсартану та інших речовин, що пригнічують ренін-ангіотензин-альдостеронову систему, які можуть підвищити рівень калію у сироватці крові. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові.

Особливості застосування

Гіперкаліємія. Одночасне застосування з добавками калію, калійзберігаючими діуретиками, замінниками солі з вмістом калію або з іншими засобами, які можуть призвести до підвищення рівня калію в сироватці крові (гепарин та ін.) не рекомендується. При необхідності слід провести моніторинг рівня калію.

Порушення функції нирок. Немає необхідності корекції дози пацієнтам із кліренсом креатиніну

> 10 мл/хв. Нині немає даних щодо безпеки застосування пацієнтам із кліренсом креатиніну < 10 мл/хв і пацієнтам, які проходять діаліз, тому слід дотримуватися обережності при призначенні валсартану цим пацієнтам.

Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²) протипоказано.

Порушення функції печінки. Пацієнтам зі слабкою і помірною печінковою недостатністю без холестазу валсартан слід застосовувати з обережністю.

Пацієнти з дефіцитом натрію і/або об’єму циркулюючої крові (ОЦК) в організмі. У хворих з вираженим дефіцитом натрію і/або ОЦК в організмі, наприклад у тих, хто одержує діуретики у високих дозах, в окремих випадках на початку лікування валсартаном може виникати симптоматична артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування валсартаном слід провести корекцію змісту натрію і/або ОЦК в організмі, наприклад, шляхом зниження дози діуретика.

Стеноз ниркової артерії. Безпека застосування валсартану пацієнтам з двостороннім стенозом ниркових артерій, а також стенозом артерії єдиної нирки не встановлена.

Короткострокове застосування валсартану у 12 пацієнтів з реноваскулярною гіпертензією, вторинною відносно одностороннього стенозу ниркової артерії, не спричиняло яких-небудь істотних змін показників гемодинаміки нирок, концентрації сироваткового креатиніну або азоту сечовини крові.

Проте, оскільки застосування інших препаратів, які діють на ренін-ангіотензинову систему, може підвищувати концентрацію сечовини і креатиніну в сироватці крові, с як застережний захід рекомендується моніторинг функції нирок і спостереження за цією групою пацієнтів.

Трансплантація нирки. Немає даних щодо безпеки застосування валсартану пацієнтам з недавньою трансплантацією нирки.

Первинний гіперальдостеронізм. Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід призначати валсартан, оскільки у них не активована ренін-ангіотензинова система.

Стеноз аортального або мітрального клапана, обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія. Судинорозширювальні засоби слід призначати з обережністю пацієнтам зі стенозом аортального, мітрального клапанів або обструктивною гіпертрофічною кардіоміопатією.

Вагітність. Антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ протипоказано призначати у період вагітності. Якщо лікування вважається необхідним, пацієнткам, які планують вагітність, слід призначати альтернативні антигіпертензивні засоби зі встановленим профілем безпеки щодо застосування у період вагітності. Якщо пацієнтка завагітніла під час лікування, прийом препарату слід негайно припинити і, якщо необхідно, розпочати альтернативну терапію.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Одночасне застосування каптоприлу і валсартану не проявляє додаткової клінічної переваги, навпаки, збільшується ризик побічних ефектів порівнянь з іншим відповідним лікуванням. Одночасне застосування валсартану і інгібіторів АПФ не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності на початку терапії пацієнтів з перенесеним інфарктом міокарда. Оцінка стану цих пацієнтів повинна включати оцінку функції нирок.

У пацієнтів з перенесеним інфарктом міокарда, які приймають валсартан, відзначається незначне зниження АТ, але припинення лікування через тривалу симптоматичну гіпотензію, як правило, не потрібне, якщо дотримуватися інструкцій з дозування препарату.

Серцева недостатність. У пацієнтів із серцевою недостатністю застосування потрійної комбінації інгібіторів АПФ, β-адреноблокаторов і валсартану не проявляє клінічної переваги. Оскільки ця комбінація збільшує ризик побічних ефектів, застосування не рекомендується.

Слід дотримуватися обережності на початку терапії пацієнтів із серцевою недостатністю. Оцінка стану цих пацієнтів повинна включати оцінку функції нирок.

У пацієнтів із серцевою недостатністю, які приймають валсартан, відзначається незначне зниження АТ, але припинення терапії через тривалу симптоматичну артеріальну гіпотензію зазвичай не потрібне, якщо дотримуватися інструкцій з дозування препарату.

У хворих з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функція нирок залежить від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, лікування інгібіторами АПФ може супроводжуватися олігурією і/або наростанням азотемії та рідко – ГНН і/або летальним наслідком. Оскільки валсартан є антагоністом рецепторів ангіотензину II, існує ризик порушення функції нирок при його застосуванні.

Ангіоневротичний набряк в анамнезі. У пацієнтів, які приймали валсартан, спостерігалося виникнення ангіоневротичного набряку, у тому числі набряк гортані і голосової щілини, що призводить до обструкції дихальних шляхів, і набряк обличчя, губ, глотки та/або язика. Деякі з цих пацієнтів раніше мали ангіоневротичний набряк при прийомі інших препаратів, у тому числі інгібіторів АПФ. При виявленні ангіоневротичного набряку слід негайно припинити прийом препарату. Повторно призначати цей препарат не можна

Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС). Одночасне застосування препаратів групи АРА, в тому числі валсартану, з іншими препаратами, що діють на РААС, пов’язано зі збільшенням частоти розвитку артеріальної гіпотензії, гіперкаліємії та змін функції нирок порівняно з монотерапією. Рекомендується моніторинг артеріального тиску, функції нирок та електролітів у пацієнтів, які отримують валсартан та інші препарати, що впливають на РААС.

Діти. Порушення функції нирок.

Застосування дітям із кліренсом креатиніну < 30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не вивчалося, тому валсартан не рекомендується призначати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну >

30 мл/хв корекція дози не потрібна. Слід ретельно контролювати функцію нирок та рівень калію у сироватці крові під час лікування валсартаном. Це стосується, зокрема, випадків, коли валсартан застосовують за наявності інших умов, за яких порушується функція нирок (висока температура тіла, дегідратація).

Одночасне застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів АПФ з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²) протипоказано.

Порушення функції печінки.

Як і дорослим, Валеза^® протипоказана для застосування дітям із тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом печінки і пацієнтам із холестазом. Існує обмежений клінічний досвід застосування Валези^® дітям із печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і, якщо необхідно, замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Призначення АРА II у II і III триместрах вагітності, як відомо, спричинює фетотоксичність (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія). Якщо дія АРА II мала місце з II триместру вагітності, необхідно пройти ультразвукове дослідження для перевірки функції нирок і черепа у плода. Слід уважно стежити за виявленням артеріальної гіпотензії у немовлят, матері яких приймали АРА II.

Застосування валсартану під час годування груддю не рекомендується, оскільки немає доступних даних щодо такого застосування. Необхідно застосовувати альтернативні лікарські засоби зі встановленою безпекою застосування під час годування груддю, особливо новонароджених або недоношених немовлят.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Досліджень щодо впливу на здатність керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами не проводилося. При керуванні транспортними засобами або іншими механізмами слід брати до уваги можливість виникнення запаморочення або втоми.

Спосіб застосування та дози

Валсартан приймають незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.

Артеріальна гіпертензія.

Артеріальна гіпертензія у дорослих (таблетки 80 мг, 160 мг).

Рекомендована початкова доза валсартану становить 80 мг один раз на добу. Антигіпертензивний ефект спостерігається впродовж через 2 тижнів, а максимальний ефект –протягом 4 тижнів. Для деяких пацієнтів, у яких не вдається досягти адекватного зниження артеріального тиску, дозу можна підвищити до 160 мг та до максимальної – 320 мг.

Валезу^® можна застосовувати з іншими антигіпертензивними препаратами. Сумісне застосування діуретиків, наприклад гідрохлоротіазиду, буде ще більше знижувати артеріальний тиск у таких пацієнтів.

Нещодавно перенесений інфаркт міокарда. Лікування клінічно стабільних пацієнтів можна розпочати вже через 12 годин після перенесеного інфаркту міокарда. Після початкової дози

20 мг 2 рази на добу дозу валсартану необхідно підвищити до 40 мг; 80 мг і 160 мг 2 рази на добу впродовж подальших декількох тижнів. Для отримання початкової дози таблетку 40 мг можна розділити навпіл.

Цільова максимальна доза становить 160 мг 2 рази на добу. Рекомендується, щоб рівень дозування 80 мг 2 рази на добу був досягнутий через 2 тижні після початку лікування, а максимальна доза – через 3 місяці, в залежності від переносимості пацієнтом лікування в період титрування дози. Якщо виникає симптоматична артеріальна гіпотензія або ниркова дисфункція, слід розглянути питання про зниження дози.

Можливе застосування валсартану пацієнтам, які отримували інші препарати, що застосовувалися після інфаркту міокарда, наприклад тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, блокатори β-адренорецепторів, статини і діуретики. Комбінація з інгібіторами АПФ не рекомендується. Пацієнтам після перенесеного інфаркту міокарда завжди необхідно проводити моніторинг функції нирок.

Серцева недостатність. Рекомендована початкова доза становить 40 мг 2 рази на добу. Дозу підвищують методом титрування з інтервалом не менше 2 тижнів до 80 мг або 160 мг 2 рази на добу, тобто до максимальної добре переносимої дози.

Слід розглянути можливість зниження дози супутніх діуретиків. Максимальна добова доза валсартану в ході клінічних досліджень, прийнята за декілька прийомів, становила 320 мг.

Валсартан можна застосовувати у комбінації з іншими препаратами для лікування серцевої недостатності. Однак потрійна комбінація інгібітора АПФ, бета-блокатора та валсартану не рекомендується.

Пацієнтам із серцевою недостатністю необхідний моніторинг функції нирок.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку Корекція дози не потрібна.

Ниркова недостатність. При кліренсі креатиніну > 10 мл/хв корекція дози не потрібна. Одночасне застосування валсартану з аліскіреном пацієнтам з порушенням функції нирок (швидкість гломерулярної фільтрації (ШГФ) < 60 мл/хв/1,73 м²) протипоказано.

Цукровий діабет

Одночасне застосування валсартану з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом протипоказано.

Печінкова недостатність У пацієнтів зі слабкою і помірною печінковою недостатністю без холестазу доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг. Валсартан протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки, біліарним цирозом та пацієнтам з холестазом.

Артеріальна гіпертензія у дітей.

Діти та підлітки віком від 6 до 18 років.

Початкова доза становить 40 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла менше 35 кг та 80 мг 1 раз на добу для дітей з масою тіла 35 кг або більше. Слід коригувати дозу, виходячи з реакції артеріального тиску. Максимальні дози, досліджені під час клінічних випробувань, приведені в таблиці 1.

Дози, вищі від зазначених, не досліджувалися, тому не рекомендуються.

Таблиця 1

Діти віком до 6 років

Безпека та ефективність Валези^® для дітей від 1 до 6 років не встановлені.

Застосування дітям віком від 6 до 18 років із нирковою недостатністю.

Застосування дітям із кліренсом креатиніну <30 мл/хв та дітям, яким проводять діаліз, не досліджене, тому валсартан не рекомендується застосовувати таким пацієнтам. Дітям із кліренсом креатиніну >30 мл/хв корекція дози не потрібна. Необхідно ретельно контролювати функцію нирок та рівні калію у сироватці крові.

Застосування дітям віком від 6 до 18  років із печінковою недостатністю.

Як і дорослим, Валеза^® протипоказана дітям з тяжкою печінковою недостатністю, біліарним цирозом та пацієнтам із холестазом. Клінічний досвід застосування Валези^® дітям з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості обмежений. Доза валсартану не повинна перевищувати 80 мг для таких пацієнтів.

Серцева недостатність та нещодавно перенесений інфаркт міокарда у дітей.

Валеза^® не рекомендується для лікування серцевої недостатності або нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Діти.

Валезу^® застосовують для лікування артеріальної гіпертензії у дітей віком від 6 до 18 років.

Безпека та ефективність застосування Валези^® дітям віком від 1 до 6 років не встановлена. Препарат не рекомендований для лікування серцевої недостатності або постінфарктного стану у дітей через відсутність даних щодо безпеки та ефективності.

Передозування

Симптоми: виражена артеріальна гіпотензія, яка може обумовлювати порушення свідомості, колапс і/або шок.

Лікування: стабілізація кровообігу; терапевтичні заходи залежать від часу прийому їжі, характеру і тяжкості симптомів. При артеріальній гіпотензії пацієнта необхідно перевести у горизонтальне положення і провести корекцію об'єму крові. Маловірогідно, що гемодіаліз буде ефективний.

Побічні реакції

Класифікація частоти виникнення побічних реакцій: дуже поширені (˃ 1/10); поширені

(˃1/100, ˂1/10); непоширені (˃1/1000, ˂1/100); рідко поширені (˃1/10000, ˂1/1000); дуже рідко поширені (˂1/10000); частота невідома (не можна оцінити на підставі наявних даних).

Артеріальна гіпертензія.

Порушення з боку крові і лімфатичної системи: частота невідома – зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: частота невідома – гіперчутливість, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і живлення: частота невідома – збільшення калію в сироватці крові, гіпонатріємія.

Порушення з боку органів слуху і лабіринту: непоширені – вертиго.

Порушення з боку судин: частота невідома – васкуліт.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: непоширені – кашель.

Порушення з боку травного тракту: непоширені – біль у животі.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома – підвищення показників функції печінки, включаючи збільшення білірубіну в сироватці крові.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: невідомо – ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж.

Порушення з боку скелетно-м'язової і сполучної тканин: частота невідома – біль у м'язах.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: частота невідома – ниркова недостатність, збільшення креатиніну в сироватці крові.

Загальні розлади і порушення у місці введення: непоширені – стомлюваність.

Перенесений інфаркт міокарда і/або серцева недостатність.

Порушення з боку крові і лімфатичної системи: частота невідома – тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи: частота невідома – гіперчутливість, включаючи сироваткову хворобу.

Порушення з боку обміну речовин і живлення: непоширені – гіперкаліємія, збільшення калію в сироватці крові; частота невідома – гіпонатріємія.

Порушення з боку нервової системи: поширені – запаморочення, постуральне запаморочення; непоширені – непритомність, головний біль.

Порушення з боку органів слуху і лабіринту: непоширені – вертиго.

Порушення з боку серця: непоширені – серцева недостатність.

Порушення з боку судин: поширені – артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія; частота невідома – васкуліт.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння: непоширені – кашель.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: непоширені – нудота, діарея.

Порушення з боку печінки і жовчовивідних шляхів: частота невідома – підвищення показників функції печінки.

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин: непоширені – ангіоневротичний набряк, частота невідома – висипання, свербіж.

Порушення з боку скелетно-м'язової і сполучної тканини: частота невідома – біль у м'язах.

Порушення з боку нирок і сечовивідних шляхів: поширені – ниркова недостатність; непоширені – гостра ниркова недостатність, збільшення креатиніну в сироватці крові; частота невідома – збільшення азоту сечовини крові.

Загальні розлади і порушення у місці введення: непоширені – слабкість, стомлюваність.

Термін придатності

2 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи при температурі не вище 30 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка

10 таблеток у блістері з плівки ПВХ і алюмінієвої фольги Aclar; 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Алкалоїд АД Скоп’є/Alkaloid AD Skopje.

Люпін Лімітед/Lupin Limited.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

Республіка Македонія, 1000 м.Скоп’є, бульвар Олександра Македонського 12/

Republic of Macedonia, 1000 Skopje, Blvd. Aleksandar Makedonski 12.

15-Б, Фейз 1А, Верна Індастріал Еріа Верна, Сальцет, Гоа 403722, Індія/

15-B, Phase 1A, Verna Industrial Area, Verna, Salcette, Goa 403722, India.