Убистезин форте

Склад

діючі речовини: 1 мл розчину містить артикаїну гідрохлориду 40 мг, епінефрину гідрохлориду 0,012 мг (еквівалентно 0,01 мг епінефрину);

допоміжні речовини: натрію сульфіт безводний (Е 221), кислота хлористоводнева 14 %, натрію гідроксид розчин 9 %, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора, без опалесценції, безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група

Препарати для місцевої анестезії. Артикаїн, комбінації. 

Код АТХ N01В В58.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Убістезин Форте містить артикаїн, який є місцевим анестетиком амідного типу для застосування у стоматології. Спричиняє оборотну затримку чутливості вегетативних, сенсорних та рухових нервових волокон. Вважається, що механізмом дії артикаїну є блокування потенціал-залежних натрієвих каналів мембрани нервового волокна.

Характерні швидкий початок знеболювання (період очікування – від 1 до 3 хвилин), надійна сильна аналгетична дія та добра локальна толерантність.

Тривалість дії Убістезину Форте при пульпарній анестезії становить щонайменше 75 хвилин, при знеболюванні м’яких тканин – від 120 до 240 хвилин.

Адреналін (епінефрин) спричиняє місцеве звуження судин, що вповільнює абсорбцію артикаїну. Результатом є підвищена концентрація місцевого анестетика в ділянці введення та більш тривала дія, а також зниження імовірності системних побічних ефектів.

Фармакокінетика.

Убістезин Форте швидко та майже повністю абсорбується.

Максимальний рівень артикаїну у плазмі крові при інтраоральній ін’єкції досягається приблизно через 10-15 хвилин. Об’єм розподілу становить 1,67 л/кг, період напіввиведення (Т_1/2) – приблизно 20 хвилин, час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові (Т_max) – 10-15 хвилин.

Артикаїн зв’язується з протеїнами плазми крові до 95 %. Він швидко гідролізується холінестеразами плазми крові до його первинних метаболітів артикаїнової кислоти, які в подальшому метаболізуються до глюкуроніду артикаїнової кислоти. Артикаїн та його метаболіти виводяться нирками. Адреналін (епінефрин) швидко розкладається у печінці та інших тканинах. Метаболіти виводяться нирками.

Показання

Місцева (інфільтраційна та провідникова) анестезія у стоматології.

Убістезин Форте показаний для складних процедур, що потребують глибокого знеболювання.

Протипоказання

• Підвищена індивідуальна чутливість до артикаїну або до інших місцевих анестетиків амідного типу, епінефрину (адреналіну), сульфітів, а також до будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
• пароксизмальна тахікардія та інші тахіаритмії;
• гостра серцева недостатність, нестабільна стенокардія, нещодавній інфаркт міокарда (від 3 до 6 місяців тому), нещодавне проведення хірургічного втручання у вигляді коронарного шунтування (3 місяці тому), рефрактерна аритмія та пароксизмальна тахікардія або високочастотна тривала аритмія, нелікована або неконтрольована застійна серцева недостатність, порушення провідності серця (атріовентрикулярна блокада ІІ-ІІІ ступеня, задокументована брадикардія), тяжка форма артеріальної гіпертензії, тяжка форма артеріальної гіпотензії;
• бронхіальна астма тяжкого ступеня та при підвищеній чутливості до сульфітів;
• закритокутова глаукома;
• одночасне застосування неселективних b-адреноблокаторів;
• тяжка форма печінкової недостатності (порфірія);
• геморагічні діатези (підвищений ризик кровотечі), особливо при застосуванні провідникової анестезії;
• порушення активності холінестерази у плазмі крові в анамнезі (включаючі форми захворювання, спричинені лікарськими засобами);
• гіпертиреоз;
• феохромоцитома;
• метгемоглобінемія, гіпоксія, непереносимість сульфогруп (особливо при бронхіальній астмі);
• цукровий діабет тяжкого ступеня;
• одночасна термінальна анестезія;
• ін’єкція в запалену ділянку (зменшується ефективність місцевої анестезії);
• пацієнтам, які проходять лікування із застосуванням трициклічних антидепресантів або інгібіторів моноаміноксидази (МАО), та впродовж 14 днів після припинення лікування інгібіторами моноаміноксидази (МАО);
• діти віком до 4 років.

Внутрішньовенне введення препарату протипоказано!

Особливі заходи безпеки

Перед проведенням ін’єкції необхідно провести шкірну пробу на підвищену чутливість до препарату.

Перш ніж застосовувати цей медичний препарат, обов’язково необхідно:

• запитати про історію хвороби пацієнта із зазначенням лікування, яке він проходить у даний час;
• при можливому ризику алергії виконати пробну ін’єкцію, вводячи від 5 % до 10 % дози.

Ін’єкцію слід проводити повільно, виконуючи тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротація голки – 180º), щоб уникнути внутрішньосудинного введення. Необхідно підтримувати словесний контакт із пацієнтом.

Після настання анестезії існує ризик ненавмисної травми внаслідок прикушування слизової оболонки губи, щоки або язика. Пацієнта слід попередити про те, що не можна здійснювати жувальні рухи протягом дії анестезії.

Слід уникати ін’єкцій в інфіковані або запалені тканини (зменшується ефективність місцевої анестезії).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Нерекомендовані комбінації через присутність адреналіну:

• гуанетидин і споріднені з ним препарати (антиглаукомні агенти). Значне підвищення артеріального тиску (гіперреактивність, пов’язана зі зниженням симпатичного тонусу та/або зі сповільненням проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Якщо цієї комбінації не можна уникнути, слід обережно застосовувати менші дози симпатоміметичних препаратів (адреналін);
• інгібітори МАО. Збільшення впливу адреналіну на тиск.

Комбінації, які вимагають запобіжних заходів через присутність адреналіну:

• галогеновані легкі анестетики: серйозні вентрикулярні аритмії (підвищення серцевої збудливості). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин або 0,3 мг – протягом 1 години у дорослих;
• іміпрамінові антидепресанти: пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом 1 години у дорослих;
• серотонінергічні та норадренергічні антидепресанти (антидепресанти з групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну – характерно для міналсипрану та венлафаксину). Можлива пароксизмальна гіпертензія з можливими аритміями (інгібування проникнення адреналіну в симпатичні волокна). Слід обмежити введення анестетика, наприклад: менш ніж 0,1 мг адреналіну протягом 10 хвилин, або 0,3 мг – протягом 1 години у дорослих. Місцевоанестезуючу дію артикаїну підсилюють і подовжують судинозвужувальні лікарські засоби.

Не слід призначати препарат на тлі лікування неселективними b-адреноблокаторами, оскільки в цьому випадку збільшується ризик розвитку гіпертонічного кризу і вираженої брадикардії.

Адреналін може блокувати виділення інсуліну підшлунковою залозою, внаслідок чого препарат знижує ефективність пероральних протидіабетичних засобів.

Деякі засоби для інгаляційного наркозу (наприклад, галотан) можуть підвищувати чутливість міокарда до катехоламінів, сприяючи розвитку аритмії.

Фенотіазини можуть зменшити або скасувати вазопресорну дію адреналіну.

При одночасному застосуванні антитромботичних засобів (гепарину, ацетилсаліцилової кислоти) підвищується частота розвитку кровотеч. Випадкове проколювання судини під час місцевої анестезії може спричинити серйозну кровотечу.

Препарат слід з обережністю застосовувати з гіпоглікемічними, антиаритмічними (прокаїнамід, мексилітин, дизопірамід, хінідин, аміодарон), протиепілептичними засобами, серцевими глікозидами, гормонами щитовидної залози. 

Відмінностей у взаємодії Убістезину Форте з іншими препаратами у дітей/підлітків порівняно з дорослими не спостерігалось.

Особливості застосування

З особливою обережністю слід застосовувати Убістезин Форте в наступних випадках:

• порушення функції нирок тяжкого ступеня;
• стенокардія;
• артеріосклероз;
• значне погіршення згортання крові або лікування з антикоагулянтами (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»);
• цукровий діабет;
• захворювання легень, особливо астма алергічного характеру.

Оскільки місцеві анестетики амідного типу також метаболізуються в печінці, Убістезин Форте слід обережно застосовувати пацієнтам із захворюваннями печінки. Пацієнти з гострими захворюваннями печінки мають підвищений ризик розвитку токсичної концентрації артикаїну у плазмі крові. 

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад, серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця, інфарктом міокарда в анамнезі, серцевою аритмією, артеріальною гіпертензією), оскільки вони мають меншу здатність компенсувати функціональні зміни, пов’язані з подовженням артеріовенозної провідності, що спричиняють ці лікарські засоби.

Препарат слід обережно застосовувати пацієнтам з епілепсією в анамнезі; особливо потрібно уникати застосування високих доз а також пацієнтам при значно вираженій тривожності, порушеннях мозкового кровообігу, інсультом в анамнезі.

Осіб, які доглядають за маленькими дітьми, слід попередити про можливість ушкодження м’яких тканин внаслідок їх прикушування в результаті більш тривалого оніміння м’яких тканин після анестезії.

Може бути позитивний результат при проведенні допінг-тестів у спортсменів.

Необхідно враховувати, що під час лікування інгібіторами згортання крові (наприклад, гепарин або аспірин) ненавмисна пункція судини при введенні місцевого анестетика може призвести до серйозної кровотечі та загального підвищення можливості кровотечі (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Необхідно уникати випадкового внутрішньосудинного введення (див. розділ «Спосіб застосування та дози», підрозділ «Метод введення»). Випадкове внутрішньосудинне введення або ненавмисне передозування може спричинити судоми та випадки пригнічення центральної нервової системи (ЦНС) або кардіореспіраторної недостатності. Реанімаційне обладнання, кисень та лікарські засоби для невідкладної допомоги повинні бути в наявності для термінового застосування.

Під час обробки порожнини зуба або обробки зуба під коронку необхідно враховувати, що через вміст у препараті адреналіну в пульпарних тканинах знижується кровотік і, таким чином, існує ризик не помітити випадково відкриту пульпу.

Лікарський засіб містить менш ніж 1 ммоль натрію  хлориду (0,033 мкмоль, еквівалент

0,76 мкг натрію) на 1,7 мл, тобто препарат фактично «не містить натрій».

Убістезин Форте слід використовувати з особливою обережністю пацієнтам, які приймають фенотіазини або кардіоселективні b-адреноблокатори (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Запобіжні заходи

Кожного разу під час застосування місцевого анестетика мають бути в наявності наступні препарати/заходи терапії:

• антиконвульсивні засоби (препарати для лікування нападів, наприклад, бензодіазепін або барбітурати), міорелаксанти (препарати, що знижують напруження у м’язах, які довільно скорочуються), атропін, судинозвужувальні засоби (препарати для лікування низького артеріального тиску) або адреналін для гострих алергічних або анафілактичних реакцій;
• реанімаційне обладнання (особливо джерела кисню) для штучного дихання при необхідності; 
• ретельне та постійне відстеження серцево-судинних та дихальних (адекватність дихання) показників стану організму та стану притомності пацієнта після кожної ін’єкції місцевого анестетика.

Неспокій, тривожність, шум у вухах, запаморочення, ослаблення зору, тремтіння, депресія або сонливість є першими ознаками токсичності ЦНС (див. розділ «Передозування»). 

Застосування у період вагітності або годування груддю

Немає клінічних даних щодо застосування препарату вагітним жінкам та у період годування груддю. Безпека застосування місцевих анестетиків у період вагітності щодо побічної дії на розвиток плода не встановлена. Дослідження на тваринах щодо застосування артикаїну не свідчать про прямий або непрямий негативний вплив на вагітність, ембріональний/фетальний розвиток плода, пологи або постнатальний розвиток. Дослідження на тваринах з адреналіном виявили репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.

Убістезин Форте слід застосовувати у період вагітності, тільки якщо користь від застосування переважає потенційний ризик для плода.

Невідомо, чи проникає артикаїн та його метаболіти у грудне молоко. Однак доклінічні дані з безпеки припускають, що концентрація артикаїну у грудному молоці не досягає клінічно значущої. Отже, матерям, які годують груддю, слід зціджувати перше молоко після проведення анестезії з артикаїном.

У дослідженнях на тваринах не спостерігалось негативного впливу Убістезину Форте на фертильність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Хоча дослідження на пацієнтах не показали погіршення нормальних реакцій при керуванні, лікар має вирішувати в кожному окремому випадку, чи здатний пацієнт керувати транспортними або механічними засобами. Після ін’єкції пацієнт має залишатися в кабінеті стоматолога протягом щонайменше 30 хвилин.

Спосіб застосування та дози

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЮВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Призначений для дорослих і дітей віком від 4 років.

Рекомендації щодо дозування

Для забезпечення ефективної анестезії слід використовувати необхідний мінімум розчину.

Для видалення верхніх зубів зазвичай достатньо 1,7 мл Убістезину Форте на один зуб і немає необхідності робити болючі піднебінні ін’єкції. При послідовному видаленні сусідніх зубів можливе зменшення дози ін’єкції.

Якщо необхідно робити піднебінний розтин або накладати шви, слід зробити піднебінну анестезію приблизно 0,1 мл на одну ін’єкцію.

При неускладненому видаленні нижніх премолярів під інфільтраційною анестезією зазвичай достатньо 1,7 мл Убістезину Форте на один зуб. В окремих випадках може знадобитися наступна ін’єкція від 1 до 1,7 мл у щічну ділянку. Рідко можна призначати ін’єкцію у нижньощелепний отвір. 

Вестибулярні ін’єкції від 0,5 до 1,7 мл Убістезину Форте на один зуб дозволяють обробляти культі зубів під реставрації та ортопедичні конструкції.

Провідникову анестезію можна застосовувати для лікування нижніх премолярів.

Для хірургічних втручань дозування Убістезину Форте слід разраховувати індивідуально, залежно від тривалості втручання та загального стану пацієнта.

Загалом дітям з масою тіла 20-30 кг достатня доза 0,25-1 мл; дітям з масою тіла 30-45 кг – від 0,5 до 2 мл.

З огляду на те, що артикаїн швидко розподіляється в тканинах та його щільність у кістковій тканині дітей нижча, ніж у дорослих, дітям та підліткам можна застосовувати провідникову анестезію замість інфільтраційної.

Убістезин Форте не можна застосовувати дітям віком до 4 років.

У пацієнтів літнього віку може виникнути підвищений рівень Убістезину Форте у плазмі крові через ослаблений процес метаболізму та низький об’єм розподілу. Ризик накопичення Убістезину Форте підвищується особливо після повторних ін’єкцій (наприклад, додаткова ін’єкція).

Схожий ефект може виникнути при загальному ослабленому стані пацієнта, а також при порушенні функцій серця, печінки та нирок. У таких випадках рекомендовано зменшити дозу (мінімальна кількість для достатнього знеболювання).

Дозування для пацієнтів з деякими захворюваннями (стенокардія, артеріосклероз) необхідно знижувати так само.

Максимальна рекомендована доза

Дорослі

Максимальна доза для здорових дорослих становить 7 мг артикаїну /кг маси тіла (500 мг для пацієнта з масою тіла 70 кг), що відповідає 12,5 мл Убістезину Форте.

Максимальна доза становить 0,175 мл розчину/кг маси тіла.

Діти віком від 4 років

Кількість препарату, що вводиться, слід визначати залежно від віку, маси тіла дитини та тривалості операції. Не перевищувати еквівалент 7 мг артикаїну/кг маси тіла (0,175 мл Убістезину Форте/кг маси тіла).

Метод введення

Для ін’єкцій у слизову оболонку ротової порожнини.

ТІЛЬКИ ДЛЯ ЗНЕБОЛЮВАННЯ У СТОМАТОЛОГІЇ.

Перед застосуванням лікарський засіб слід оцінити візуально на присутність окремих часточок, знебарвлення та пошкодження контейнера. Картридж не слід використовувати у разі появи таких ознак та дефектів.

Для введення препарату слід використовувати спеціальні картриджні шприци багаторазового використання. Безпосередньо перед використанням картриджа гумову пробку, обтиснену алюмінієвим ковпачком, що проколюється ін’єкційною голкою, необхідно продезинфікувати спиртом.

Ні в якому разі не можна занурювати картриджі в будь-які розчини.

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Щоб уникнути внутрішньосудинних ін’єкцій, завжди слід ретельно проводити тест на аспірацію щонайменше у двох площинах (ротація голки – 180º), хоча негативний результат аспірації не виключає ненавмисної та непоміченої внутрішньосудинної ін’єкції.

Більшості системних реакцій як результату випадкової внутрішньосудинної ін’єкції можна уникнути в більшості випадків завдяки належній техніці ін’єкції: після аспірації – повільна ін’єкція 0,1-0,2 мл та повільне введення залишку не раніше ніж через 20-30 секунд.

Швидкість введення препарату не має перевищувати 0,5 мл за 15 секунд, тобто 1 картридж за 1 хвилину.

Картриджі із залишком розчину після закінчення стоматологічного втручання необхідно знищити. Не можна використовувати картриджі з залишком розчину для інших пацієнтів. 

Діти

Убістезин Форте можна застосовувати тільки дітям віком від 4 років, оскільки ефективність та безпека препарату у дітей молодшого віку не встановлені.

Передозування

Найсерйознішими проявами інтоксикації артикаїном є вплив на центральну нервову систему і серцево-судинну систему.

Симптоми, що можуть бути спричинені артикаїном

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, ажитація, відчуття серцебиття, стенокардія, генералізована вазоконстрикція, порушення провідності, аритмія, брадикардія, серцево-судинний колапс, зупинка серця. 

З боку центральної нервової системи: головний біль, нервозність, занепокоєння, рухове занепокоєння, ступор, кома, сплутаність свідомості, запаморочення, шум у вухах, порушення смаку, нудота, блювання, тремор, мимовільні м’язові скорочення, тахіпное, неспокій, сонливість, втрата свідомості, тоніко-клонічні судоми, зупинка дихання.

Найбільш небезпечними є наступні симптоми: артеріальна гіпотензія, зупинка серця, порушення провідності, тоніко-клонічні епілептичні судоми, параліч дихання та сонливість/кома.

Симптоми, що можуть бути спричинені епінефрином (адреналіном)

Циркуляторні розлади: підвищення систолічного артеріального тиску, підвищення діастолічного артеріального тиску, підвищення венозного тиску, підвищення тиску в легеневій артерії, артеріальна гіпотензія.

Серцеві розлади: брадикардія, тахікардія, аритмія (наприклад, передсердна тахікардія,

АВ-блокада, шлуночкова тахікардія, шлуночкова екстрасистолія).

Ці симптоми, а також набряк легенів, зупинка серця, ниркова недостатність і метаболічний ацидоз можуть призвести до небезпечних для життя наслідків.

Якщо при введенні препарату розвиваються початкові ознаки побічної реакції або токсичної дії, слід припинити ін’єкцію і перевести пацієнта в горизонтальне положення. Слід забезпечити прохідність дихальних шляхів, контролювати пульс і артеріальний тиск. Рекомендується розпочати внутрішньовенну інфузію симптоматичних засобів, навіть у випадку, якщо симптоми не здаються тяжкими, для забезпечення надійного внутрішньовенного доступу. При порушенні дихання призначати кисень залежно від тяжкості стану; при необхідності застосовувати штучне дихання (рот у ніс) або інтубацію трахеї у поєднанні з контрольованою вентиляцією легенів.

Аналептики центральної дії протипоказані.

Мимовільні м’язові скорочення або генералізовані конвульсії м’язів потребують внутрішньовенної ін’єкції барбітуратів короткої або ультракороткої дії.

Рекомендується вводити барбітурати повільно, залежно від виявленої дії, продовжуючи при цьому застосування кисню і спостереження за серцевою діяльністю, щоб уникнути ризику порушень кровообігу і пригнічення дихання. Введення барбітуратів має супроводжуватись інфузійним введенням рідини через раніше встановлену канюлю. Протидія тахікардії і зниженню артеріального тиску нерідко можлива шляхом простого переведення пацієнта в горизонтальне положення або в положення, при якому ноги підняті трохи вище голови.

При тяжких порушеннях кровообігу, а також при шоку, незалежно від причини, слід після припинення ін’єкції вжити таких заходів: забезпечити горизонтальне положення пацієнта з ледь піднятими ногами, а також прохідність дихальних шляхів, інсуфляцію кисню. Окрім того, слід налагодити внутрішньовенне інфузійне введення збалансованого електролітного розчину: внутрішньовенне введення глюкокортикоїдів (наприклад, 250-1000 мг метилпреднізолону), заміщення рідини (при необхідності також плазмозамінники та альбумін людини). У випадках загрозливого циркуляторного колапсу і наростаючої брадикардії – негайна внутрішньовенна ін’єкція епінефрину (адреналіну). Для цього необхідно розвести 1 мл розчину адреналіну 1:1000 до 10 мл і ввести спочатку повільно

0,25-1 мл цього розчину (0,025-0,1 мг адреналіну). Слід контролювати частоту пульсу та артеріальний тиск. Не вводити більше 1 мл цього розчину (0,1 мг адреналіну) за 1 раз. Якщо це дозування є недостатнім, слід додати адреналін до інфузійного розчину (швидкість інфузії встановлювати відповідно до частоти пульсу та артеріального тиску).

Тяжкі форми тахікардії або тахіаритмії можна також ліквідувати застосуванням антиаритмічних препаратів (але не неселективних b-адреноблокаторів).

Застосування кисню і контроль параметрів кровообігу в усіх цих випадках є обов’язковими. При підвищенні артеріального тиску у хворих на артеріальну гіпертензію слід застосовувати периферичні вазодилататори. 

Побічні реакції

Загалом застосування Убістезину Форте розглядається як дуже безпечне. У цьому випадку важко оцінити причинно-наслідковий зв’язок (точна диференціація не представляється можливою), тому що причини побічних реакцій можуть бути пов’язані як з основною хворобою зубів, стоматологічним втручанням або використанням місцевої анестезії.

Найчастіше в клінічних дослідженнях спостерігаються наступні побічні реакції – біль або біль внаслідок проведення втручання (4 %), а також чутливість, головний біль і набряк (1-1,3 %). Поява нервових порушень у якості побічних реакцій у клінічних дослідженнях спостерігалась нечасто або рідко. Дані постмаркетингових досліджень підтвердили профіль побічних реакцій, що спостерігались в опублікованих клінічних дослідженнях, але вказували на їх більш низьку загальну частоту.

На основі постмаркетингових досліджень загальний ризик сенсорних порушень (наприклад, гіпестезія, парестезія, порушення смаку) слід розглядати як низький. У разі підозрюваних реакцій гіперчутливості рекомендується застосовувати відповідний алергічний тест.

Натрію сульфіт (E 221) може рідко спричинити реакції гіперчутливості та бронхоспазм.

Препарат зазвичай добре переноситься пацієнтами, проте можливий розвиток таких побічних реакцій:

З боку імунної системи: алергічні реакції, в тяжких випадках – анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк різного ступеня вираженості (включаючи набряк верхньої та/або нижньої губи та/або шиї, голосової щілини з утрудненням ковтання, кропив’янку, утруднення дихання).

З боку психіки: неспокій, занепокоєність.

З боку нервової системи: головний біль, парестезія, пара-, гіпо- та дизестезія, металевий присмак у роті, порушення смаку, шум у вухах, запаморочення, позіхання, периферичні нейропатії, сонливість, непритомність, тремор, нервозність, збудження, безсоння, дезорієнтація, потьмарений стан свідомості, втрата свідомості, втрата смаку, ністагм, логорея, гіпергевзія, гіпестезія обличчя, зниження м’язового тонусу, параліч 6-го черепного нерва, параліч лицьового нерва, порушення свідомості, сіпання м’язів, тоніко-клонічні судоми, кома, параліч дихання.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: закладеність носа, дисфонія, задишка, набряк гортані, набряк глотки, набряк легень, бронхоспазм, риніт, тахіпное, брадипное, яке може закінчитись апное.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, кровотеча, блідість, підвищення артеріального тиску, прискорене серцебиття, тахікардія, брадикардія, серцево-судинна депресія з артеріальною гіпотензією, що може призвести до колапсу, серцева аритмія (шлуночкові екстрасистоли і фібриляція шлуночків), порушення провідності (атріовентрикулярна блокада). Ці прояви можуть спричинити зупинку серця.

З боку органів зору: мідріаз, птоз, міоз, ендофтальм, блефароспазм, помутніння в очах, розпливчатість зору, скороминуща сліпота, зниження гостроти зору, диплопія, кон’юнктивіт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: вертиго, біль у вухах, дзвін у вухах.

Зміни з боку шкіри та підшкірної клітковини: почервоніння шкіри, кропив’янка, свербіж, гіпергідроз, висипання, ангіоневротичний набряк.

З боку скелетно-м’язової системи та сполучної тканини: біль у спині, напруженість м’язів, остеонекроз.

З боку травного тракту: гінгівіт, нудота, блювання, діарея, черевний біль, хейліт, запор, сухість у роті, диспепсія, виразки ротової порожнини, втрата зуба, гіперсалівація, підвищена чутливість зубів, стоматит, гіпестезія ротової порожнини, набряк ротової порожнини, парестезії ротової порожнини.

Інші: озноб, при застосуванні високих доз – метгемоглобінемія.

Загальні розлади і реакції у місці введення препарату: астенія, озноб, підвищена втомлюваність, нездужання, спрага, біль, біль при натисканні, набряк або запалення у місці ін’єкції, гематома в місці ін’єкції, некроз у місці введення, запалення слизової оболонки, набряк слизової оболонки; при порушенні техніки ін’єкції – ушкодження нерва (аж до розвитку паралічу). 

Украй рідко – випадкова внутрішньосудинна ін’єкція може призвести до розвитку ішемічних зон у місці введення, що іноді прогресують до тканинного некрозу. 

Дослідження: зниження артеріального тиску, підвищення частоти серцевих скорочень, підвищення артеріального тиску, ознаки ішемії міокарда (на ЕКГ), порушення життєво важливих функцій, позитивний алергічний тест, не можна виміряти артеріальний тиск, зниження частоти серцевих скорочень.

Травми, отруєння та складності втручання: біль від втручання, травми ротової порожнини, неправильно обраний шлях введення, пошкодження нерва, травми ясен, ускладнення ран.

Опис окремих побічних реакцій

Порушення функції нервів

Порушення функції нервів у стоматології можуть виникати з різних причин. Вони можуть бути спричинені основним стоматологічним захворюванням, лікуванням зубів, а також і прямими побічними реакціями, що пов’язані з застосуванням місцевих анестетиків. З огляду на частоту цих двох побічних реакцій ризик таких порушень є низьким. Більшість цих побічних ефектів є зворотними.

Реакції гіперчутливості

Реакції гіперчутливості лише рідко спостерігались у постмаркетингових дослідженнях. Більшість реакцій в дійсності не були серйозними, але виключити повністю небезпечні для життя реакції неможливо.

У разі підозрюваних реакцій гіперчутливості рекомендується проведення відповідного алергічного тесту, який також включає в себе тест на окремі компоненти препарату.

Діти

Постмаркетингові спостереження не виявили ніяких відмінностей профілю безпеки у дітей порівняно з дорослими.

У дітей частіше спостерігалися випадкові ушкодження м’яких тканин внаслідок пролонгованої анестезії м’яких тканин.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці. Не використовувати після закінчення терміну придатності.

Несумісність

Розчин для ін’єкцій не можна змішувати з будь-яким іншим препаратом в одному шприці.

Упаковка

По 1,7 мл розчину у картриджах; по 50 картриджів у металевій банці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ЗМ Дойчланд ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності

ЕСПЕ Платц, 82229 Зіфельд, Німеччина.