Трисемид-Здоровье

Склад

діюча речовина: torasemide;

1 таблетка містить торасеміду 10 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль кукурудзяний; тальк; кремнію діоксид колоїдний безводний; натрію крохмальгліколят (тип А); магнію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група

Сечогінні препарати. Високоактивні діуретики.

Код АТС С0ЗС А04.

Показання

Лікування та профілактика рецидивів набряків і/або випотів внаслідок серцевої недостатності.

Протипоказання

• Підвищена індивідуальна чутливість до торасеміду та споріднених з ним за структурою речовин (сполуки сульфанілсечовини) в анамнезі або до будь-якого з допоміжних компонентів препарату;
• Артеріальна гіпотензія;
• Ниркова недостатність, яка супроводжується анурією;
• Тяжкі порушення функції печінки із втратою свідомості (печінкова кома або прекома);
• Гіповолемія, гіпонатріємія, гіпокаліємія;
• Виражені порушення сечовипускання (наприклад, в результаті гіпертрофії передміхурової залози).
• Період годування груддю.

Спосіб застосування та дози

Застосовують внутрішньо, 1 раз на добу.

Таблетки слід приймати вранці натще, не розжовуючи, з невеликою кількістю води.

Набряки і/або випоти. Початкова доза становить 5 мг торасеміду (½ таблетки) на добу. Якщо ефект недостатній, то, залежно від тяжкості захворювання, дозу можна підвищити аж до

20 мг торасеміду (2 таблетки) на добу. Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Лікування таких пацієнтів треба проводити з обережністю, оскільки можливе підвищення концентрації торасеміду в плазмі крові.

Пацієнти літнього віку. Спеціального підбору дози не потрібно.

Побічні реакції

З боку серцево-судинної системи: залежно від дозування та тривалості лікування можуть розвиватися порушення водного та електролітного балансу, наприклад, гіповолемія, гіпокаліємія, гіпонатріємія; у поодиноких випадках – посилення метаболічного алкалозу.

При значних втратах рідини та електролітів внаслідок сильного сечовиділення можуть

спостерігатись гіпотонія, сплутаність свідомості, у поодиноких випадках – тромбози, кардіальні та церебральні ішемії з можливим розвитком порушень серцевого ритму, стенокардії, гострого інфаркту міокарда, синкопе.

З боку центральної і периферичної нервової системи: на початку лікування – головний біль, запаморочення, підвищена втомлюваність, судоми м’язів, сплутаність свідомості.

З боку травної системи: на початку лікування – запор, відсутність апетиту, нудота, блювання, біль у шлунку, пронос; підвищення деяких ферментів печінки (гамма-глутамілтранспептидази).

З боку сечостатевої системи: у пацієнтів з обструкцією сечовивідних шляхів – затримка сечі і надмірне розтягнення сечового міхура; рідко – підвищення креатиніну та сечовини в крові.

З боку обміну речовин: іноді – підвищення рівня сечової кислоти і глюкози в крові, підвищення ліпідів (тригліцеридів, холестерину) в сироватці крові.

З боку системи крові: рідко – зменшення числа тромбоцитів, еритроцитів і/або лейкоцитів.

Алергічні реакції: рідко – свербіж, екзема, фоточутливість, тяжкі шкірні реакції.

Інше: іноді – сухість у роті і неприємні відчуття у кінцівках (парестезії); в окремих випадках – порушення зору; у поодиноких випадках – шум у вухах, втрата слуху.

Передозування

Симптоми: підвищений діурез з небезпекою втрати рідини та електролітів. Можлива сонливість, сплутаність свідомості, артеріальна гіпотензія, колапс та розлади травного тракту.

Лікування: зниження дози або відміна препарату. При гіпокаліємії призначають 7,4% розчин калію хлориду (при алкалозі) або 10% розчин калію гідрокарбонату (при ацидозі); в обох випадках – як доповнення до розчину носія. При гіпонатріємії призначають 5,8% розчин натрію хлориду або, при одночасному ацидозі, 8,4% розчин натрію бікарбонату; в обох випадках – як доповнення до розчину носія. Специфічний антидот невідомий.

Торасемід не виводиться з крові за допомогою гемодіалізу. Лікування у випадку гіповолемії: заміщення об'єму рідини.

Лікування серцево-судинної недостатності: сидяче положення хворого та, за необхідності, призначення симптоматичної терапії.

Анафілактичний шок (негайні заходи). При першій появі шкірних реакцій (таких як кропив'янка або почервоніння шкіри), збудження стану хворого, головного болю, підвищеної пітливості, нудоти, ціанозу проводять катеризацію вени; хворого кладуть у горизонтальне положення, забезпечують вільне надходження повітря, призначають кисень. За необхідності застосовують введення епінефрину, розчинів, що заміщують об'єм рідини, глюкокортикоїдних гормонів.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Достатнього досвіду клінічного застосування торасеміду при вагітності немає. Тому в період вагітності препарат можна застосовувати лише у випадку, коли користь для матері перевищує ризик для плода/дитини.

Не відомо, чи проникає торасемід у материнське молоко, тому за необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити годування груддю.

Діти

Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні, тому не рекомендується призначати препарат пацієнтам цієї вікової категорії.

Особливості застосування

При тривалому лікуванні препаратом необхідно регулярно контролювати електролітний баланс, зокрема калій сироватки крові. Також необхідно регулярно контролювати рівень глюкози, сечової кислоти, креатиніну та ліпідів у сироватці крові. В окремих випадках не виключено, що підвищення рівня глюкози в крові хворого пов’язане із можливим латентним або маніфестним цукровим діабетом, тому у таких хворих слід ретельно контролювати рівень цукру крові. Необхідно також регулярно контролювати картину крові (еритроцити, лейкоцити, тромбоцити).

Після прийому торасеміду спостерігались явища ототоксичності (шум у вухах та втрата слуху), які мали оборотний характер, але прямого зв’язку із застосуванням препарату не встановлено.

Через відсутність досвіду клінічного застосування торасемід не слід призначати при нижченаведених станах: подагра; високий ступінь порушень серцевого збудження та провідності (наприклад, синоатрикулярна блокада або атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня); патологічні зміни кислотно-лужної рівноваги; одночасна терапія препаратами літію, аміноглікозидами або цефалоспоринами; патологічні зміни картини крові (наприклад, тромбоцитопенія або анемія у пацієнтів без ниркової недостатності); порушення функції нирок, спричинені нефротоксичними речовинами.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Під час лікування слід утримуватися від виконання потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Торасемід посилює дію інших антигіпертензивних засобів, зокрема інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (ІАПФ). Якщо ІАПФ приймають додатково під час лікування торасемідом, можливе надмірне зниження артеріального тиску. При одночасному застосуванні з торасемідом препаратів наперстянки дефіцит калію, спричинений торасемідом, може призвести до розширення діапазону побічних дій обох препаратів. Торасемід послаблює дію протидіабетичних засобів. Пробенецид та нестероїдні протизапальні засоби послаблюють діуретичну та гіпотензивну дію торасеміду. При терапії саліцилатами у високих дозах торасемід може посилювати їх токсичний вплив на центральну нервову систему. Торасемід, особливо у великих дозах, може посилювати ото- та нефротоксичну дію аміноглікозидних антибіотиків та похідних платини. Торасемід посилює дію теофіліну та курареподібних міорелаксантів. Проносні засоби, а також мінерало- та глюкокортикоїди можуть посилювати можливі втрати калію, зумовлені торасемідом. При одночасному застосуванні торасеміду і препаратів літію може підвищуватись концентрація літію в крові і, тим самим, може посилюватись дія літію та його побічних ефектів. Торасемід послаблює судинозвужувальну дію катехоламінів. При одночасному застосуванні з холестераміном всмоктування торасеміду може знижуватись і, тим самим, може послаблюватись його дія.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Торасемід – “петлевий” діуретик, оборотно зв’язується з котранспортером Na⁺/2Cl^­­–/K⁺, який знаходиться в апікальній мембрані товстого сегмента у висхідній частині петлі Генле. В результаті знижується або повністю гальмується ренальна реабсорбція іонів натрію і хлору та зменшується осмотичний тиск внутрішньоклітинної рідини та реабсорбція води. Збільшення діурезу виникає і у тих випадках, коли інші сечогінні препарати (наприклад, тіазиди) вже не чинять достатнього ефекту, наприклад, при обмеженій функції нирок. Завдяки цим властивостям торасемід усуває набряки.

При пероральному застосуванні максимальна діуретична дія триває 1–3 години, діуретичний ефект зберігається протягом майже 12 годин.

Торасемід меншою мірою, ніж фуросемід, спричиняє гіпокаліємію, при цьому виявляє більшу активність, а його дія триваліша.

Антигіпертензивна дія торасеміду обумовлена зменшенням периферичного опору судин за рахунок нормалізації порушеного електролітного балансу і, головним чином, за рахунок зниження у хворих на артеріальну гіпертензію підвищеної активності вільного Са²⁺ в клітинах м’язового шару артерій. Ймовірно, внаслідок цього знижується контрактильність і реакція судин на власні пресорні речовини організму, наприклад, катехоламіни.

Фармакокінетика. Після застосування внутрішньо швидко і майже повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 1–2 годин. Біодоступність – більше 99% і не залежить від прийому їжі. У здорових добровольців у діапазоні доз 5–100 мг спостерігалось пропорційне логарифму дози збільшення діурезу. Метаболізується в печінці за участю системи цитохрому Р₄₅₀ з утворенням трьох метаболітів (М₁, М₃ і М₅). Основний метаболіт М₅ діуретичного ефекту не має, а на рахунок діючих метаболітів М₁ і М₃, узятих разом, припадає приблизно 10% фармакодинамічної дії. Період напіввиведення (Т_1/2) торасеміду і його метаболітів у здорових добровольців – 3–4 години. Загальний кліренс торасеміду становить 40 мл/хв, ренальний кліренс – приблизно 10 мл/хв. Виводиться переважно нирками у незміненому стані (24%), а також у вигляді метаболітів.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. При нирковій недостатності загальний кліренс і період напіввиведення торасеміду не змінюються, період напіввиведення метаболітів М₃ і М₅ подовжується. Однак фармакодинамічні характеристики залишаються незміненими, на тривалість дії ступінь тяжкості ниркової недостатності не впливає.

У хворих із порушенням функції печінки або із серцевою недостатністю періоди напіввиведення торасеміду і метаболіту М₅ незначно подовжуються. Кількість речовин, яка виводиться із сечею, майже повною мірою дорівнює їх кількості у здорових добровольців, тому кумуляції торасеміду і його метаболітів не відбувається.

Основні фізико-хімічні властивості

таблетки білого кольору, круглої форми, зі скошеними краями, з рискою.

Термін придатності. 3 роки від дати виробництва препарату в упаковці “in bulk”.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 ⁰С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки по 10 мг № 10хЗ у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження

Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.