Триоксал

Загальна характеристика

міжнародна назва: itraconazole;

Основні фізико-хімічні властивості

тверді, желатинові, непрозорі капсули № 0 з кришечкою та тілом капсули зеленого кольору, що містять світло-бежеві сферичні мікрогранули:

Склад

1 капсула містить ітраконазолу 100 мг;

допоміжні речовини: цукор сферичний, полоксамер 188, гіпромелоза; капсула: желатин, вода, індиго кармін (E 132), квінолін жовтий (E 104), титану діоксид (E 171).

Форма випуску

Капсули.

Фармакотерапевтична група

Протигрибкові засоби для системного застосування. Похідні триазолу. Код АТС J02A C02.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Ітраконазол основний триазоловий протигрибковий препарат з широким спектром активності проти Candida spp. та інших дріжджових дерматофітів і патогенних грибків. Його дія полягає в ослабленні синтезу ергостеролу в мембранах клітин грибків.

Фармакокінетика.

Максимальна концентрація ітраконазолу в плазмі, що становить приблизно 1 мкг/мл, досягається через 1,5 - 3 години після прийому препарату. Період напіврозпаду препарату становить приблизно 20 год. Пероральне застосування препарату безпосередньо після прийому їжі в два рази збільшує максимальну концентрацію в плазмі, яка досягається через 3 - 4 години після його прийому.

Максимальна концентрація ітраконазолу в ороговілих тканинах, особливо в шкірі, до 3-х разів вища ніж у плазмі. Терапевтичний рівень у шкірі утримується протягом 2 - 4 тижнів після припинення лікування, так як виведення препарату пов’язано з регенерацією епідермісу, а не з перерозподілом до системи кровообігу.

Метаболізм ітраконазолу значною мірою здійснюється в печінці з утворенням великої кількості метаболітів, які становлять 40% від виділеної дози. Виділення незміненого препарату з калом становить від 3 до 18% прийнятої дози, а виділення незмінного препарату з сечею не перевищує 0,03%.

Показання для застосування

Вульвовагінальний кандидоз, висівкоподібний лишай, дерматофітоз, грибковий кератит та кандидоз ротової порожнини.

Оніхомікоз, зумовлений дерматофітами та Candida, аспергильоз та системний кандидоз, криптококоз (включаючи криптококовий менінгіт), гістоплазмоз, споротріхоз, паракокцидіоідомікоз, бластомікоз та інші системні або місцеві мікози.

Спосіб застосування та дози

Препарат застосовується перорально.

Для максимального всмоктування препарат повинен застосовуватися після прийому їжі.

Ковтати слід цілу капсулу.

¹ За наявності дуже кератинізованих ділянок, наприклад, на уражених дерматофітією стопах та долонях, необхідно застосовувати 200 мг два рази на день протягом 7 днів або 100 мг один раз на день протягом 30 днів.

² У деяких пацієнтів зі слабким імунітетом, наприклад, з нейтропенію, СНІДом , або які перенесли операцію з трансплантації органів, пероральна біодоступність ітраконазолу може бути зниж