Триметазолин-Дарница

Склад

діюча речовина: морфолінієва сіль тіазотної кислоти;

1 мл розчину містить морфолінієвої солі тіазотної кислоти 25 мг;

допоміжні речовини: вода для ін'єкцій.

Лікарська форма

Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або зі злегка жовтуватим відтінком рідина.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні препарати. Код АТХ С01Е В.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Діюча речовина препарату чинить антиішемічну, мембраностабілізуючу, антиоксидантну та імуномоделюючу дію.

Механізм дії препарату пов’язаний із посиленням компенсаторної активації анаеробного гліколізу та активації процесів окиснення у циклі Кребса зі збереженням внутрішньоклітинного фонду АТФ.

Наявність у структурі молекули морфолінієвої солі тіазотної кислоти тіолу сірки, для якої характерні окисно-відновні властивості, та третинного азоту, який зв’язує надлишок іонів водню, зумовлює активацію антиоксидантної системи. Сильні відновлювальні властивості тіольної групи спричиняють реакцію з активними формами кисню та ліпідними радикалами, а реактивація антирадикальних ферментів – супероксиддисмутази, каталази і глутатіонпероксидази – запобігає ініціюванню активних форм кисню.

Покращення реологічних властивостей крові здійснюється за рахунок активації фібринолітичної системи.

Вплив препарату призводить до гальмування процесів окиснення ліпідів в ішемізованих ділянках міокарда, зменшення чутливості міокарда до катехоламінів, запобігання прогресивного пригнічення скорочувальної функції серця, стабілізації і зменшення відповідно зони некрозу та ішемії міокарда.

Поліпшення процесів метаболізму міокарда, підвищення його скоротливої здатності, сприяння нормалізації серцевого ритму дає змогу рекомендувати препарат для лікування хворих з різними формами ішемічної хвороби серця.

Паралельно із застосуванням препарату в кардіології він застосовується при лікуванні захворювань печінки та інших внутрішніх органів, враховуючи його високі гепатопротекторні властивості. Морфолінієва сіль тіазотної кислоти запобігає руйнуванню гепатоцитів, знижує ступінь жирової інфільтрації та поширення центролобулярних некрозів печінки, сприяє процесам репаративної регенерації гепатоцитів, нормалізує в них білковий, вуглеводний, ліпідний та пігментний обміни. Також збільшує швидкість синтезу та виділення жовчі, нормалізує її хімічний склад.

Фармакокінетика.

При внутрішньом’язовому введенні максимальна концентрація морфолінієвої солі тіазотної кислоти в плазмі крові досягається через 0,84 години, при внутрішньовенному – через 0,1 години. Зв’язування з білками крові не більше 10 %. Накопичується переважно в нирках – 31 %, а також у значній кількості у товстому кишечнику, серці, селезінці, найменше – у тонкому кишечнику і легенях (1-2 %).

Показання

У комплексному лікуванні ішемічної хвороби серця: стенокардії, інфаркту міокарда, постінфарктного кардіосклерозу.

Як додатковий засіб у терапії серцевих аритмій.

У комплексному лікуванні хронічного гепатиту, алкогольного гепатиту, фіброзу та цирозу печінки.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату.

Гостра ниркова недостатність.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Як кардіо- та гепатопротекторний препарат можна застосовувати у комбінації з базисними засобами терапії ішемічної хвороби серця та поєднувати з традиційними методами лікування гепатитів відповідної етіології.

Особливості застосування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відсутній достатній досвід застосування препарату у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози

Гострий інфаркт міокарда, хронічний гепатит з вираженою активністю процесу.

Препарат застосовувати у перші 5 днів внутрішньом’язово у дозі 50 мг 2-3 рази на добу або внутрішньовенно повільно зі швидкістю 2 мл/хвилину у дозі 100 мг 1 раз на добу, або внутрішньовенно краплинно зі швидкістю 20-30 крапель/хвилину у дозі 100 мг 1 раз на добу, розчиняючи у 150-250 мл 0,9 % розчину натрію хлориду. З п’ятого дня препарат застосовувати у формі таблеток.

Тривалість лікування – 20 діб.

Стенокардія напруження та спокою, постінфарктний кардіосклероз, хронічний гепатит мінімального та помірного ступенів активності.

Препарат застосовувати внутрішньом’язово у дозі 20 мг 3 рази на добу.

Тривалість лікування – 20-30 діб.

Цироз печінки.

Препарат застосовувати у перші 5 днів внутрішньом’язово у дозі 50 мг 3 рази на добу. З п’ятого дня препарат застосовувати у формі таблеток.

Тривалість лікування – 60 діб.

Діти.

Відсутній достатній досвід застосування препарату дітям.

Передозування

Симптоми: підвищення концентрації натрію та калію в сечі.

Лікування: відміна препарату, симптоматична терапія.

Побічні реакції

Препарат зазвичай добре переноситься.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпертензія (один випадок).

З боку нервової системи: загальна слабкість, запаморочення, шум у вухах.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: задишка та ядуха (по одному випадку).

З боку травного тракту: прояви диспепсичних явищ – сухість у роті, здуття живота, нудота, блювання.

З боку імунної системи, шкіри та підшкірної клітковини: реакції гіперчутливості, у тому числі шкірні висипання (уртикарні, папульозні, дрібнокрапчасті, плямисті), свербіж, гіперемія шкіри, гарячка; описані окремі випадки кропив’янки, ангіоневротичного набряку, анафілактичного шоку (один випадок).

Термін придатності

1,5 року.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 2 мл або по 4 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспільська, 13.