Тримет

Склад

діюча речовина: trimetazidine;

1 таблетка містить триметазидину дигідрохлориду 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (E 421), крохмаль кукурудзяний, повідон, тальк, магнію стеарат, гіпромелоза, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), понсо 4R (Е 124), жовтий захід FCF (Е 110).

Лікарська форма

Таблетки, вкриті оболонкою.

Фармакотерапевтична група

Кардіологічні засоби. Триметазидин. Код ATC C01E B15.

Показання

Дорослим триметазидин показаний для симптоматичного лікування стабільної стенокардії за умови недостатньої ефективності чи непереносимості антиангінальних препаратів першої лінії.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої допоміжної речовини.

Хвороба Паркінсона, симптоми паркінсонізму, тремор, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного.

Тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну < 30 мл/хв).

Спосіб застосування та дози

Одна таблетка 20 мг триметазидину три рази на добу під час їди.

Після 3 місяців лікування необхідно оцінити результати лікування та у разі відсутності ефекту триметазидин необхідно відмінити.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Пацієнтам із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг два рази на день, вранці та увечері під час їди.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтів літнього віку більш чутливі до дії триметазидину через вікове зниження функції нирок. Для пацієнтів з помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну - 30-60 мл/хв) рекомендована доза становить 1 таблетку 20 мг два рази на день, тобто один раз вранці і один раз увечорі під час їди.

Побічні реакції

При застосуванні препарату можуть виникнути нижче зазначені небажані ефекти з такою частотою: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); рідко (≥ 1/10000, < 1/1000); дуже рідко (< 1/10000); частота невідома (не може бути визначена згідно з наявною інформацією).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто- біль в абдомінальній ділянці живота, діарея, диспепсія, нудота та блювання.

З боку нервової системи: часто- запаморочення, головний біль; частота невідома-симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів, нестійкість ходи, синдром «неспокійних ніг» та інші рухові розлади, що мають відношення до вищезазначеного, які зазвичай минають після припинення лікування.

З боку шкіри: - висип, свербіж, кропив’янка; частота невідома- гострий генералізований екзантематозний пустульозний висип, ангіоневротичний набряк.

З боку серцево-судинної системи: рідко- пальпітація, екстрасистолія, тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, яка може бути асоційована з нездужанням, запамороченням або падінням, зокрема у пацієнтів, які застосовують антигіпертензивні засоби, почервоніння обличчя.

З боку системи крові та лімфатичної системи: частота невідома- агранулоцитоз, тромбоцитопенія, тромбоцитопенічна пурпура

З боку гепатобіліарної системи: частота невідома- гепатит.

Загальні порушення: часто- астенія.

Через наявність у складі препарату барвників (Е 110 і Е 124) можливе виникнення алергічних реакцій.

Передозування

Кількість даних щодо передозування обмежена. Можливе посилення проявів побічних реакцій. Лікування симптоматичне.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність.

Дані щодо застосування препарату жінкам у період вагітності відсутні.

Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого небезпечного токсичного впливу на репродуктивну систему. Для запобігання будь-якому ризику застосування триметазидину у період вагітності не рекомендоване.

Годування груддю.

Невідомо, чи проникає триметазидин або його метаболіти у грудне молоко. У період годування груддю, для запобігання будь-якому ризику для новонароджених/немовлят застосувати препарат не рекомендовано.

Діти

Безпека та ефективність триметазидину для дітей (віком до 18 років) не встановлені, тому не рекомендується його застосувати цій віковій категорії пацієнтів.

Особливості застосування

Тримет не слід застосовувати для купірування нападів стенокардії. Його не слід призначати при нестабільній стенокардії або інфаркті міокарда як первинну терапію на догоспітальному етапі або у перші дні госпіталізації.

У випадку виникнення нападу нестабільної стенокардії на тлі поточної терапії необхідно переглянути стан хвороби пацієнта та відкоригувати лікування (медикаментозну терапію та можливість реваскуляризації).

Триметазидин може спричиняти або погіршувати симптоми паркінсонізму (тремор, акінезія, гіпертонус м’язів ), які слід регулярно досліджувати, особливо у пацієнтів літнього віку. У сумнівних випадках пацієнтів потрібно направляти до невропатолога для відповідних обстежень.

При появі рухових розладів, таких як симптоми паркінсонізму, синдрому «неспокійних ніг», тремору, нестійкості ходи, необхідно відмінити триметазидин.

Ці випадки мають низьку частоту і зазвичай зникають після припинення лікування; у більшості пацієнтів – протягом 4 місяців після припинення прийому триметазидину. Якщо симптоми паркінсонізму зберігаються понад 4 місяці після відміни препарату, необхідно звернутися до невропатолога.

Можуть бути падіння, пов'язані з нестійкістю ходи або артеріальною гіпотензією, особливо у пацієнтів, які приймають антигіпертензивне лікування (див. розділ «Побічні реакції»).

Необхідно з обережністю призначати триметазидин:

• пацієнтам з помірною нирковою недостатністю (див. розділ «Спосіб застосування та дози» та «Фармакокінетика»);
• пацієнтам, віком понад 75 років (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Триметазидин не впливає на гемодинаміку, проте були зафіксовані випадки запаморочення і сонливості (див. розділ «Побічні реакції»), які можуть вплинути на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка .

 Механізм дії.

Тримет є антиангінальним та антиішемічним лікарським засобом. Завдяки збереженню енергетичного метаболізму у клітинах, які потерпають від гіпоксії або ішемії, триметазидин запобігає зменшенню рівня внутрішньоклітинного АТФ, забезпечуючи тим самим належне функціонування іонних насосів i трансмембранного натрієво-калієвого потоку при збереженні клітинного гомеостазу.

Триметазидин гальмує β-окиснення жирних кислот, блокуючи довголанцюгову

3-кетоацил-КоА тіолазу (3-КАТ), що підвищує окиснення глюкози. У клітинах в умовах ішемії процес отримання енергії шляхом окиснення глюкози потребує менше кисню порівняно з процесом отримання енергії шляхом β-окиснення жирних кислот. Посилення процесу окиснення глюкози оптимізує енергетичні процеси у клітинах та відповідно підтримує достатній метаболізм енергії в умовах ішемії.

Фармакодинамічні ефекти.

У пацієнтів з ішемічною хворобою серця триметазидин діє як метаболічний агент, зберігаючи внутрішньоклітинні рівні високоенергійних фосфатів у міокарді. Ефекти досягаються без супутніх гемодинамічних ефектів.

Клінічна ефективність та безпека.

Фармакокінетика.

Після перорального застосування триметазидин швидко всмоктується у травному тракті. Максимальна концентрація триметазидину в крові спостерігається в середньому через 5 годин після прийому таблетки. Упродовж доби концентрація в плазмі стабільна: протягом 11 годин після прийому таблетки концентрація у в плазмі не менше 75 % максимальної концентрації. Стан стабільної концентрації встановлюється найпізніше на 60-ту годину. Прийом їжі не впливає на фармакокінетичні характеристики триметазидину. Об’єм розподілу становить 4,8 л/кг; зв'язування з білками низьке: за даними вимірювань in vitro – 16 %.

Триметазидин виводиться в основному із сечею, переважно у незміненій формі. Період напіввиведення становить в середньому 7 годин для здорових молодих добровольців та 12 годин для осіб понад 65 років. Повне виведення триметазидину є результатом ниркового кліренсу, який безпосередньо корелюється з кліренсом креатиніну, та, меншою мірою, є результатом печінкового кліренсу, який з віком зменшується.

Особливі групи пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У пацієнтів літнього віку можливе підвищення концентрації триметазидину через вікове зниження функції нирок.

Порушення функції нирок. Концентрація триметазидину в крові збільшується у пацієнтів із помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну - 30‑60 мл/хв) та у пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв). 

Основні фізико-хімічні властивості

круглі, двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою від червоного до темно-червоного кольору.

Термін придатності

2 роки.

Умови зберігання

Зберігати у захищеному від світла місті при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місті.

Упаковка

По 10 таблеток у стрипі; по 3 стрипи в картонній упаковці.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Торрент Фармасьютікалс Лтд.

Місцезнаходження

Індрад Плант, Вілл. Індрад, Талука Каді, Діст. Мехсана Гуджарат 382721, Індія